| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mTOR
The primary targets of 8-Aminoadenosine include DNA/RNA synthesis, Akt, mTOR, autophagy, and apoptosis pathways. It is an RNA-directed nucleoside analog that reduces cellular ATP levels and inhibits mRNA synthesis. The compound blocks Akt/mTOR signaling and induces p53-independent autophagy and apoptosis. It has antitumor activity against various cancer cell lines. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在MM.1S和U266细胞中,8-氨基腺苷(8-NH2-Ado;0.1-10 μM;处理48小时)的IC50值分别为1.5 μM和8.88 μM[1]。8-氨基腺苷(10 μM;处理24小时)可显著诱导MCF-7细胞发生凋亡,且该过程不依赖于p53。在MCF-7细胞中,8-腺苷可触发PARP裂解[2]。在MM.1S细胞系中,8-氨基腺苷(3 μM;处理0.5-4小时)可启动自噬[1]。在MM.1S细胞中,8-腺苷(3 μM;处理2-16小时)可导致ATP水平显著下降[1]。在MM.1S细胞中,8-氨基腺苷(3 μM;5 h)可使葡萄糖摄取量降低50%[1]。在MM.1S细胞中,8-氨基腺苷(3 μM;5 h)在5 h时表现出GLUT1表达的时间依赖性下降,而24 h时两种转运蛋白(GLUT1和GLUT4)均下调[1]。除了抑制细胞生长和激活细胞死亡外,8-氨基腺苷不会增加p53或p21蛋白的水平,也不会刺激p53靶基因p21的转录[1]。在缺乏腺苷激酶的细胞中,8-氨基腺苷转化为8-氨基ATP对于抵消8-氨基腺苷的有害作用至关重要[1]。体外实验表明,8-氨基腺苷(0.1-10 μM;作用48小时)对MM.15细胞和U266细胞的IC50值分别为1.5 μM和8.88 μM。在10 μM浓度下作用24小时,8-氨基腺苷可通过p53非依赖性途径显著诱导MCF-7细胞凋亡。该化合物在3 μM浓度下可诱导MM.15细胞自噬,并导致MM.15细胞中ATP水平显著下降。此外,在3 μM浓度下,该化合物还可使MM.15细胞的葡萄糖消耗量降低50%。
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| 体内研究 (In Vivo) |
8-氨基腺苷在针对血液系统恶性肿瘤和实体瘤的临床前研究中已证实具有体内活性。该化合物在细胞内迅速磷酸化并掺入RNA,从而干扰转录并诱导癌细胞凋亡。它在针对多种癌症类型的临床前研究中显示出良好的前景。然而,现有文献中关于其体内疗效的详细数据有限。
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| 酶活实验 |
8-氨基腺苷的体外酶/受体结合试验尚未建立完善,因为该化合物是一种核苷类似物,其作用机制并非直接抑制酶活性,而是通过掺入RNA并抑制mRNA合成来实现。该化合物对ATP水平和葡萄糖消耗的影响需通过细胞试验进行测定。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: MM.1S 和 U266 细胞 测试浓度: 0.1、0.3、1、3、10 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 在 MM.1S 和 U266 细胞中 IC50 分别为 1.5 μM 和 8.88 μM。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 诱导了显著的细胞凋亡。敲低功能性 p53 并未抑制细胞凋亡。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型:MM.1S细胞系 测试浓度:3 μM 孵育时间:0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4小时 实验结果:诱导LC3-II蛋白的形成。在1 μM浓度下孵育24小时后,出现高AVO含量的细胞群。 8-氨基腺苷的体外细胞试验包括测试其对各种癌细胞系的抗癌活性。细胞用8-氨基腺苷的系列稀释液(0.1-10 µM)处理24-48小时。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过 Annexin V/PI 双染和 caspase 活性检测评估细胞凋亡。通过 LC3-II 积累和自噬体形成评估自噬。采用生化方法测定 ATP 水平和葡萄糖消耗。该化合物表现出浓度依赖性的抗癌活性。 |
| 动物实验 |
8-氨基腺苷的体内动物研究包括在荷瘤模型中进行疗效测试。将癌细胞植入小鼠体内,然后通过腹腔注射或静脉注射给予不同剂量的8-氨基腺苷。在2-4周内监测肿瘤体积和体重。采用免疫组织化学或蛋白质印迹法评估肿瘤中的细胞凋亡和自噬标志物。该化合物在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
8-氨基腺苷的分子式为C10H14N6O4,分子量为282.26。它为固体,纯度≥98%。该化合物在DMSO中的溶解度为83.33 mg/mL (295.22 mM)。粉末状的8-氨基腺苷在-20°C下可稳定保存3年,在4°C下可稳定保存2年;在溶剂中,它在-80°C下可稳定保存6个月,在-20°C下可稳定保存1个月。本品仅供研究使用,不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
8-氨基腺苷的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种核苷类似物,它可能与其他抗代谢药物一样具有骨髓抑制和胃肠道副作用。标准的毒性研究应包括评估动物模型的体重变化、血液学参数以及主要器官的组织病理学检查。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于临床。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
8-氨基腺苷(CAS 3868-33-5)是一种RNA靶向核苷类似物,可降低细胞ATP水平并抑制mRNA合成。其分子式为C10H14N6O4,分子量为282.26。该化合物可阻断Akt/mTOR信号通路,并诱导p53非依赖性自噬和细胞凋亡。它对多种癌细胞系具有抗肿瘤活性,在MM.15和U266细胞中的IC50值分别为1.5 μM和8.88 μM。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C10H14N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
282.26
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| 精确质量 |
282.108
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| CAS号 |
3868-33-5
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| PubChem CID |
96851
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.25g/cm3
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| 沸点 |
747.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
180-185ºC dec.
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| 闪点 |
405.6ºC
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| LogP |
-1.4
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| tPSA |
165.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
363
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=NC(=C2C(=N1)N(C(=N2)N)[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)N
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| InChi Key |
DVGWFQILDUEEGX-UUOKFMHZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14N6O4/c11-7-4-8(14-2-13-7)16(10(12)15-4)9-6(19)5(18)3(1-17)20-9/h2-3,5-6,9,17-19H,1H2,(H2,12,15)(H2,11,13,14)/t3-,5-,6-,9-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R)-2-(6,8-diaminopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 83.33 mg/mL (295.22 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5428 mL | 17.7142 mL | 35.4283 mL | |
| 5 mM | 0.7086 mL | 3.5428 mL | 7.0857 mL | |
| 10 mM | 0.3543 mL | 1.7714 mL | 3.5428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。