规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
mTOR
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体外研究 (In Vitro) |
在 MM.1S 和 U266 细胞中,8-氨基腺苷(8-NH2-Ado;0.1-10 μM;作用 48 小时)的 IC50 分别为 1.5 μM 和 8.88 μM[1]。 8-氨基腺苷(10 μM;持续 24 小时)通过 p53 独立机制显着导致 MCF-7 细胞发生凋亡。在 MCF-7 细胞中,8-腺苷触发 PARP 裂解[2]。在 MM.1S 细胞系中,8-氨基腺苷(3 μM;0.5–4 小时)可启动自噬[1]。在 MM.1S 细胞中,8-腺苷(3 μM;2–16 小时)会导致 ATP 水平大幅下降[1]。在 MM.1S 细胞中,8-氨基腺苷(3 μM;5 小时)可减少 50% 的葡萄糖摄入量[1]。在 MM.1S 细胞中,8-氨基腺苷(3 μM;5 小时)显示 GLUT1 表达在 5 小时时出现时间依赖性下降,而两种转运蛋白(GLUT1 和 GLUT4)在 24 小时时均下调[1]。除了抑制细胞生长和激活细胞死亡之外,8-氨基腺苷不会提高 p53 或 p21 蛋白的水平,也不会刺激 p53 靶基因 p21 的转录[1]。在缺乏腺苷激酶的细胞中,8-氨基腺苷转化为 8-NH2-ATP 对于抵消 8-氨基腺苷的有害作用是必要的[1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: MM.1S 和 U266 细胞 测试浓度: 0.1、0.3、1、3、10 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 在 MM.1S 和 U266 细胞中的 IC50 分别为 1.5 μM 和 8.88 μM。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育持续时间: 24 小时 实验结果: 诱导显着的细胞凋亡死亡。功能性 p53 的敲低不会抑制细胞凋亡。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: MM.1S 细胞系 测试浓度: 3 μM 孵育时间:0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4小时 实验结果:诱导LC3-II蛋白的形成。导致 24 小时内出现 1 μM 的高 AVO 含量群体。 |
参考文献 |
[1]. Mala Shanmugam, et al. Targeting glucose consumption and autophagy in myeloma with the novel nucleoside analogue 8-aminoadenosine. J Biol Chem. 2009 Sep 25;284(39):26816-30.
[2]. Alla Polotskaia, et al. 8-Amino-adenosine activates p53-independent cell death of metastatic breast cancers. Mol Cancer Ther. 2012 Nov;11(11):2495-504. [3]. Jennifer Ann Frey, et al. 8-Amino-adenosine inhibits multiple mechanisms of transcription. Mol Cancer Ther. 2010 Jan;9(1):236-45. |
分子式 |
C10H14N6O4
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分子量 |
282.26
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CAS号 |
3868-33-5
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SMILES |
NC1=NC2=C(N=CN=C2N)N1C1OC(CO)C(O)C1O
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : 83.33 mg/mL (295.22 mM)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.5428 mL | 17.7142 mL | 35.4283 mL | |
5 mM | 0.7086 mL | 3.5428 mL | 7.0857 mL | |
10 mM | 0.3543 mL | 1.7714 mL | 3.5428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。