| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Leishmania Plasmodium
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
两性霉素 B 与胆固醇（哺乳动物细胞膜中发现的主要甾醇）相互作用，由于其相对较高的毒性而限制了该药物的实用性。在亚相中，两性霉素 B 以高度聚集的形式或以前胶束状态分布[4]。 B 仅在形成可渗透微小阳离子和阴离子的水孔时消除单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP)。两性霉素 B (0.1 mM) 在负载 KCl 的脂质体中诱导极化电位，并悬浮在等渗蔗糖溶液中，表明 K+ 渗漏。当添加两性霉素 B (0.05 mM) 时，负膜电位几乎完全崩溃，显示 Na+ 渗透到细胞中[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在仓鼠痒病模型中，两性霉素 B 会延长潜伏期并减少 PrPSc 的积累。在患有传染性亚急性海绵状脑病 (TSSE) 的小鼠中，两性霉素 B 显着降低 PrPSc 水平[4]。 Amphotericin B 直接影响恶性疟原虫，并对寄生虫血症、鼠疟疾宿主存活以及受感染红细胞的红细胞凋亡产生影响。在感染伯氏疟原虫的小鼠中，两性霉素 B 往往会推迟寄生虫血症的发生，并大大推迟宿主死亡[5]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
两性霉素B的药代动力学因其给药形式（常规两性霉素B（与脱氧胆酸钠配制）、两性霉素B胆固醇硫酸盐复合物、两性霉素B脂质复合物或两性霉素B脂质体）而异，因此，针对一种两性霉素B制剂报告的药代动力学参数不应用于预测任何其他两性霉素B制剂的药代动力学。 两性霉素B在胃肠道的吸收不良，必须通过肠外途径给药以治疗全身性真菌感染。在一项研究中，静脉输注30 mg两性霉素B（输注时间为数小时）完成后，平均血清峰浓度约为1 μg/ml；当剂量为50 mg时，平均血清峰浓度约为2 μg/ml。输注后，血清中两性霉素B的浓度不超过给药剂量的10%。据报道，每日给予30 mg剂量或隔日给予60 mg剂量时，平均最低血清浓度（在下次输注药物前记录）约为0.4 μg/ml。关于两性霉素B分布的信息有限，但其分布显然是多室的。据报道，常规两性霉素B给药后的分布容积为4 L/kg；据报道，两性霉素B胆固醇硫酸盐给药后稳态分布容积为3.8-4.1 L/kg。据报道，静脉注射常规两性霉素B后，炎症胸膜、腹膜、滑膜和房水中的两性霉素B浓度约为同期血浆浓度的60%；该药物还会分布于玻璃体液、胸膜液、心包液、腹膜液和滑液中。据报道，两性霉素B可透过胎盘，并在羊水中达到较低浓度。 静脉注射常规两性霉素B后，脑脊液中药物浓度约为同期血清浓度的3%。为了达到抑菌所需的脑脊液浓度，通常需要鞘内注射给药。在脑膜炎患者中，通过皮下储液囊鞘内注射0.2-0.3 mg常规两性霉素B，可使脑脊液峰值浓度达到0.5-0.8 μg/mL；给药24小时后，脑脊液浓度为0.11-0.29 μg/mL。两性霉素B通过蛛网膜绒毛从脑脊液中清除，并似乎储存在脑细胞外间隙中，这可能起到药物储存库的作用。 有关两性霉素B（共14项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 生物半衰期 两性霉素B胆固醇硫酸盐复合物的分布半衰期为3.5分钟，消除半衰期为27.5-28.2小时。/两性霉素B胆固醇硫酸盐复合物/ 对于治疗前肾功能正常的患者，静脉注射常规两性霉素B后，初始血浆半衰期约为24小时。最初24小时后，两性霉素B的清除速率减慢，据报道其消除半衰期约为15天。 清除半衰期：新生儿：个体差异较大（范围：18至62.5小时）。儿童：个体差异较大（范围：5.5至40.3小时）。成人：约24小时。终末半衰期：约15天。注：新生儿对两性霉素B的清除存在较大的个体差异。停药后，两性霉素B可能在新生儿体内持续存在长达17天。 根据大鼠单次吸入3.2 mg/kg两性霉素B气雾剂后进行的连续处死实验，两性霉素B从大鼠肺部的消除半衰期为4.8天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然目前尚无关于两性霉素B乳汁排泄的信息，但其蛋白结合率高，分子量大，口服吸收几乎为零，且曾被直接用于婴儿口中；因此，大多数评论者认为哺乳期妇女可安全使用。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，(1R,3S,5R,6R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,33R,35S,36R,37S)-33-[(2R,3S,4S,5S,6R)-4-氨基-3,5-二羟基-6-甲基氧杂环己烷-2-基]氧基-1,3,5,6,9,11,17,37-八羟基-15,16,18-三甲基-13-氧代-14,39-二氧杂双环[33.3.1]三十九碳-19,21,23,25,27,29,31-庚烯-36-羧酸存在于短密木霉(Trichoderma brevicompactum)、绿色木霉(Trichoderma virens)和其他有相关数据的生物体中。
链霉菌产生的大环内酯类抗真菌抗生素从委内瑞拉奥里诺科河地区的土壤中分离得到的结节菌。 另见：两性霉素B（注释已移至）。 作用机制 两性霉素B在临床常用浓度下通常具有抑菌作用，但在高浓度下或对高度敏感的真菌具有杀菌作用。两性霉素B主要通过与真菌细胞膜中的甾醇（例如麦角甾醇）结合发挥其抗真菌活性。由于这种结合，细胞膜不再能作为选择性屏障发挥作用，导致细胞内物质泄漏。细胞死亡部分是由于通透性改变所致，但其他机制也可能有助于两性霉素B对某些真菌的体内抗真菌作用。两性霉素B在体外对细胞膜中不含甾醇的微生物（例如细菌）没有活性。 两性霉素B与哺乳动物细胞（例如某些肾细胞和红细胞）中的甾醇结合可能是导致传统两性霉素B疗法所报道的一些毒性的原因。在常用的治疗浓度下，两性霉素B似乎不会引起成熟红细胞溶血，而传统静脉注射两性霉素B疗法引起的贫血可能是由于该药物作用于正在活跃代谢和分裂的红细胞所致。 ……与传统静脉注射两性霉素B相关的肾毒性似乎涉及多种机制，包括对肾小动脉的直接血管收缩作用，从而减少肾小球和肾小管的血流量，以及对肾小管细胞富含胆固醇的溶酶体膜的溶解作用。…… |
| 分子式 |
C47H79NO20
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|---|---|
| 分子量 |
978.12
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| CAS号 |
1202017-46-6
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| 相关CAS号 |
Amphotericin B;1397-89-3;Amphotericin B-13C6
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| PubChem CID |
14956
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| 外观&性状 |
Deep yellow prisms or needles from n,n-dimethylformamide
YELLOW TO ORANGE POWDER |
| 熔点 |
170 °C (gradual decomposition)
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
18
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
65
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| 分子复杂度/Complexity |
1670
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0224 mL | 5.1118 mL | 10.2237 mL | |
| 5 mM | 0.2045 mL | 1.0224 mL | 2.0447 mL | |
| 10 mM | 0.1022 mL | 0.5112 mL | 1.0224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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