| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BBT targets pancreatic β-cells and the pathways involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS). It acts through the cAMP/PKA pathway and L-type voltage-dependent Ca2+ channels/CaMK2 pathway to enhance insulin secretion. By protecting β-cells from cytokine- or STZ-induced cell death, BBT restores β-cell function and improves glucose homeostasis in type 2 diabetes models.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BBT能够保护β细胞免受细胞因子或链脲佐菌素（STZ）诱导的细胞死亡。它通过cAMP/PKA通路和L型电压依赖性Ca2+通道/CaMK2通路增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS）。这些体外特性使BBT成为研究β细胞功能、胰岛素分泌和糖尿病发病机制的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，BBT 表现出抗高血糖活性，并通过改善 2 型糖尿病小鼠的 β 细胞功能障碍来改善葡萄糖稳态。它能保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ) 诱导的细胞死亡，并恢复 β 细胞功能。这些体内效应支持其在治疗 2 型糖尿病及相关代谢紊乱方面的潜力。
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| 酶活实验 |
由于BBT并非作用于特定受体，而是通过cAMP/PKA和Ca2+通道通路发挥作用，因此体外受体结合/离子通道检测方法不适用于BBT。其对这些通路的影响可通过基于细胞的检测方法进行评估，例如测量cAMP水平、PKA活性和细胞内钙离子水平。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测BBT的方法包括培养胰岛β细胞或胰岛素瘤细胞系（例如MIN6、INS-1），并用该化合物处理细胞，以评估其对胰岛素分泌和细胞存活的影响。细胞用不同浓度的BBT处理后，通过ELISA或放射免疫分析法测定葡萄糖刺激的胰岛素分泌。cAMP水平采用ELISA法测定，细胞内钙离子水平采用荧光钙指示剂（例如Fura-2）测定。细胞活力和对细胞因子或STZ诱导的细胞死亡的保护作用采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。
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| 动物实验 |
BBT的体内动物研究采用2型糖尿病小鼠模型进行。小鼠喂食高脂饮食或用链脲佐菌素（STZ）诱导糖尿病。BBT以不同剂量经口服或腹腔注射给药。检测血糖水平、胰岛素水平和葡萄糖耐量。收集胰腺组织进行组织病理学分析，并评估β细胞的数量和功能。采用2型糖尿病模型的标准实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BBT的分子量为386.26，分子式为C18H12BrNO2S。它是一种具有降血糖活性的葡萄糖刺激胰岛素分泌（GSIS）小分子增强剂。该化合物的药代动力学特性，包括口服生物利用度和半衰期，已在临床前研究中得到表征。它可用于体内给药制剂。详细的药代动力学参数可从临床前研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BBT的毒性特征已在临床前研究中得到评估。作为一种增强葡萄糖刺激胰岛素分泌（GSIS）并保护β细胞的药物，其主要安全隐患在于低血糖和对胰腺功能的影响。标准的毒理学评估包括啮齿动物的急性毒性和亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。现有文献中尚未报道过显著的毒性。
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| 其他信息 |
BBT是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。它能增强受损的葡萄糖刺激胰岛素分泌（GSIS），并具有降血糖活性。BBT通过cAMP/PKA和L型Ca2+通道/CaMK2通路发挥作用，保护β细胞免受细胞因子或链脲佐菌素（STZ）诱导的细胞死亡。它是研究β细胞功能、胰岛素分泌和2型糖尿病的重要工具。
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| 分子式 |
C18H12BRNO2S
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|---|---|
| 分子量 |
386.26
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| 精确质量 |
384.98
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| 元素分析 |
C, 55.97; H, 3.13; Br, 20.69; N, 3.63; O, 8.28; S, 8.30
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| CAS号 |
445000-45-3
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| InChi Key |
FCSCANHTNNHZOH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H12BrNO2S/c19-16-11-10-15(23-16)18(22)20-14-9-5-4-8-13(14)17(21)12-6-2-1-3-7-12/h1-11H,(H,20,22)
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| 化学名 |
N-(2-benzoylphenyl)-5-bromothiophene-2-carboxamide
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| 别名 |
BBT
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5889 mL | 12.9446 mL | 25.8893 mL | |
| 5 mM | 0.5178 mL | 2.5889 mL | 5.1779 mL | |
| 10 mM | 0.2589 mL | 1.2945 mL | 2.5889 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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