| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bufarenogin targets the intrinsic apoptosis pathway, specifically through the cooperation of Bax and the adenine nucleotide translocator (ANT). The compound promotes the mitochondrial translocation of Bax, a pro-apoptotic protein, and facilitates its interaction with ANT. This leads to the permeabilization of the mitochondrial outer membrane, release of cytochrome c into the cytoplasm, and activation of the caspase cascade, resulting in apoptosis. Bufarenogin also targets Na⁺/K⁺-ATPase, inhibiting its activity, which may contribute to its cytotoxic effects. The compound may also inhibit receptor tyrosine kinase-regulated signaling pathways, contributing to its antitumor activity. Bufarenogin's effects on cancer stem cells include downregulation of Sox2, reducing the population of cancer stem cells implicated in tumor recurrence and drug resistance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
布法罗诺金通过Bax和腺嘌呤核苷酸转运蛋白[1]诱导内源性凋亡，从而抑制原位结直肠癌(CRC)细胞的增殖和转移。体外实验表明，布法罗诺金通过诱导内源性凋亡抑制原位结直肠癌(CRC)细胞的增殖和转移。该化合物通过诱导细胞凋亡导致细胞死亡，这已通过Bax向线粒体易位以及HCT116野生型细胞中细胞色素c的胞质释放得到证实。布法罗诺金对HepG2（人肝癌细胞）和MCF-7（人乳腺癌细胞）具有细胞毒性。该化合物还能在体外抑制CRC细胞的生长和转移，提示其具有治疗转移性癌症的潜力。布法罗诺金对癌干细胞的作用包括减少表达干细胞标志物的细胞数量，这可能有助于其抗肿瘤活性。该化合物的体外活性具有剂量依赖性，并且已在多种癌细胞系中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，布法罗诺金已在异种移植的人类肝癌模型中展现出显著的治疗效果，且无明显副作用，其作用机制至少部分是通过抑制受体酪氨酸激酶调控的信号通路实现的。该化合物在动物模型中能够抑制原位结直肠癌细胞的转移和生长。布法罗诺金治疗可减少肿瘤生长、降低转移率并提高受试动物的生存率。该化合物在治疗剂量下耐受性良好，未观察到明显的体重减轻或器官毒性。布法罗诺金的体内疗效支持其作为抗癌药物的潜力，但仍需进一步研究以全面阐明其药理学特性。
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| 酶活实验 |
布法罗诺金的体外酶活性测定包括评估其对Na⁺/K⁺-ATP酶活性的影响。该测定使用纯化的Na⁺/K⁺-ATP酶，并测量在不同浓度布法罗诺金存在下ATP的水解情况。无机磷酸盐（Pi）的释放采用比色法测定，并确定Na⁺/K⁺-ATP酶抑制的IC50值。在细胞凋亡通路研究中，评估该化合物对Bax转位和细胞色素c释放的影响。用布法罗诺金处理细胞，并制备线粒体和细胞质组分。通过Western印迹法检测Bax和细胞色素c的水平。使用荧光底物测定Caspase-3/7的活性。
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| 细胞实验 |
布法罗诺金的体外细胞活性检测采用多种癌细胞系，包括HCT116（结肠癌）、HepG2（肝癌）和MCF-7（乳腺癌）。将细胞接种于96孔板中，并用系列稀释的布法罗诺金（通常为0.1-50 μM）处理24-72小时。采用MTT、CCK-8或CellTiter-Glo法检测细胞活力，以确定IC50值。通过流式细胞术，使用Annexin V/PI染色或检测caspase-3/7活性来评估细胞凋亡。使用JC-1染料评估线粒体膜电位。使用Transwell或划痕实验评估细胞迁移和侵袭能力。使用干细胞标记物，通过流式细胞术评估布法罗诺金对癌症干细胞群的影响。
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| 动物实验 |
在小鼠结直肠癌或肝癌模型中开展了布法罗诺金的体内动物研究。将人肿瘤细胞原位或皮下植入免疫缺陷小鼠体内。布法罗诺金以1至50 mg/kg的剂量通过腹腔注射或口服给药。通过影像学或卡尺测量监测肿瘤生长。通过检查远处器官是否存在肿瘤转移灶来评估转移情况。监测生存情况。研究结束时，收集肿瘤组织进行组织病理学分析、免疫组织化学分析（例如，Ki-67用于检测增殖，TUNEL用于检测凋亡）以及凋亡标志物（Bax、细胞色素c、caspase）的药效学分析。监测体重和临床症状以评估耐受性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
布法罗诺金的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种蟾蜍二烯内酯类化合物，该化合物预计具有中等亲脂性。其吸收、分布、代谢和排泄情况需要通过实验确定。布法罗诺金通常溶于二甲基亚砜（DMSO）中，并配制成合适的载体用于体内给药。该化合物在生物体液中的稳定性及其组织分布尚未得到充分表征。用于研究的布法罗诺金应储存在-20°C并避光。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
布法罗诺金在治疗剂量下通常耐受性良好，动物研究中未观察到明显副作用。该化合物在异种移植模型中显示出良好的毒性特征，未出现明显的体重减轻或器官毒性。目前尚未发表详细的毒理学研究。作为一种研究用化学品，处理布法罗诺金时应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。需要开展进一步的毒理学研究，以全面评估布法罗诺金的安全性，从而为潜在的临床开发奠定基础。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
布法雷诺金是一种蟾蜍二烯内酯类化合物，这类化合物存在于蟾蜍毒液中，因其强心和抗癌活性而备受关注。蟾蜍二烯内酯类化合物能够抑制Na⁺/K⁺-ATP酶，该酶在维持细胞离子稳态中起着至关重要的作用。蟾蜍二烯内酯类化合物对Na⁺/K⁺-ATP酶的抑制会导致细胞内钙离子浓度升高，从而诱导癌细胞凋亡。布法雷诺金能够通过Bax/ANT通路诱导细胞凋亡并抑制肿瘤转移，使其成为抗癌研究领域极具潜力的候选药物。该化合物对癌干细胞的作用也提示其具有预防肿瘤复发和耐药性的潜力。布法雷诺金可从化学品供应商处获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C24H32O6
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|---|---|
| 分子量 |
416.51
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| 精确质量 |
416.22
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| CAS号 |
17008-65-0
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| PubChem CID |
167607
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.35g/cm3
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| 沸点 |
635.849°C at 760 mmHg
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| 闪点 |
218.725°C
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| LogP |
2.391
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| tPSA |
107.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
847
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@H](C[C@H]1CC[C@@H]3[C@@H]2C(=O)[C@H]([C@]4([C@@]3(CC[C@@H]4C5=COC(=O)C=C5)O)C)O)O
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| InChi Key |
SOGONHOGEFLVPE-PUVOGLICSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O6/c1-22-9-7-15(25)11-14(22)4-5-17-19(22)20(27)21(28)23(2)16(8-10-24(17,23)29)13-3-6-18(26)30-12-13/h3,6,12,14-17,19,21,25,28-29H,4-5,7-11H2,1-2H3/t14-,15+,16-,17-,19-,21-,22+,23+,24+/m1/s1
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| 化学名 |
5-[(3S,5R,8R,9S,10S,12S,13S,14S,17R)-3,12,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-11-oxo-2,3,4,5,6,7,8,9,12,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pyran-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4009 mL | 12.0045 mL | 24.0090 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4009 mL | 4.8018 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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