| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
C5 Lenalidomide targets TNF-α production. As a thalidomide analog, the compound modulates the immune system by inhibiting the production of pro-inflammatory cytokines such as TNF-α. The compound is a potent inhibitor of TNF-α production with an IC50 of 100 μM in LPS stimulated human PBMC and 480 nM in whole blood. It can be used in PROTAC studies as a lenalidomide analogue.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化系统中,C5 来那度胺可抑制 TNF-α 的产生。该化合物的活性通常在基于细胞的检测中测定,而非在无细胞系统中测定。作为沙利度胺类似物,它可能与 cereblon (CRBN) E3 泛素连接酶复合物相互作用,导致特定靶蛋白的降解。这种机制与其在 PROTAC 研究中的应用密切相关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在基于细胞的检测中,C5 来那度胺对LPS刺激的人外周血单核细胞(PBMC)中TNF-α的产生具有抑制作用,IC50值为100 μM,在全血中为480 nM。该化合物对TNF-α产生的影响在PBMC等免疫细胞中进行了评估。作为沙利度胺类似物,它也可能具有免疫调节作用和抗增殖活性。该化合物可作为来那度胺类似物用于PROTAC研究。
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| 酶活实验 |
针对C5来那度胺的无细胞检测通常涉及测量其与靶蛋白(例如cereblon (CRBN))的结合。这可以通过表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)进行评估。该化合物在无细胞系统中诱导蛋白质降解的能力可以通过泛素化检测进行评估。然而,其TNF-α抑制活性主要在基于细胞的检测中测定。
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| 细胞实验 |
针对 C5 来那度胺的细胞活性检测包括培养人外周血单核细胞 (PBMC),并用浓度范围为 0.1 至 1000 μM 的化合物处理细胞。用脂多糖 (LPS) 刺激细胞以诱导 TNF-α 的产生。通过 ELISA 法测定上清液中的 TNF-α 水平。根据剂量反应曲线确定,LPS 刺激的人 PBMC 的 IC50 为 100 μM,全血中的 IC50 为 480 nM。
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| 动物实验 |
目前尚无针对C5来那度胺的既定动物实验方案。作为来那度胺类似物,该化合物有望在动物模型中评估其免疫调节和抗肿瘤作用。来那度胺类似物的典型研究包括经口服或腹腔注射途径给药于小鼠。药效学终点包括评估TNF-α抑制、免疫调节和抗肿瘤疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
C5 来那度胺的药代动力学特性尚未得到充分报道。该化合物分子量为 259.26 g/mol,属于小分子,预计具有良好的口服生物利用度和组织渗透性。该化合物是来那度胺类似物,可能具有与来那度胺相似的药代动力学特性。需要进一步的药代动力学研究来确定其血浆半衰期、清除率和代谢途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
C5 来那度胺仅供研究使用,尚无已确定的治疗应用毒性数据。处理此化学试剂时应遵守标准实验室安全预防措施。作为沙利度胺类似物,该化合物可能具有致畸作用,因此应极其谨慎地处理。需要进行啮齿动物标准毒性研究以确定其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
C5 来那度胺是一种研究级化合物,用于免疫学和PROTAC研究。它并非已获批准的药品,也没有临床试验历史。该化合物是来那度胺类似物,可用于PROTAC研究。它是一种强效的TNF-α抑制剂。本产品仅供研究使用,不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C13H13N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
259.26
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| 精确质量 |
259.095
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| CAS号 |
191732-70-4
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| PubChem CID |
9816615
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
634.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
337.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
-1.39
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| tPSA |
92.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
437
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WLUIQUZGNPAKRL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H13N3O3/c14-8-1-2-9-7(5-8)6-16(13(9)19)10-3-4-11(17)15-12(10)18/h1-2,5,10H,3-4,6,14H2,(H,15,17,18)
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| 化学名 |
3-(6-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8571 mL | 19.2857 mL | 38.5713 mL | |
| 5 mM | 0.7714 mL | 3.8571 mL | 7.7143 mL | |
| 10 mM | 0.3857 mL | 1.9286 mL | 3.8571 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。