规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
CYP4Z1-IN-1(化合物 7c)对乳腺癌干细胞 (CSC) 具有抗增殖作用,IC50 为 483 ± 2.5 nM[1]。在乳腺癌细胞中,CYP4Z1-IN-1(0.8-51.2 μM,24 小时)回流干细胞标记物(P-gp、Oct3/4、Nanog、ALDH1A1 和 Sox2)的表达 [1]。当暴露于 CYP4Z1-IN-1(0.8–51.2 μM,24-48 小时)时,乳腺癌细胞可以稀疏地迁移。
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体内研究 (In Vivo) |
CYP4Z1-IN-1(化合物7c)(2000 mg/kg,最近,连续7天)对小鼠没有明显的毒性和体重减轻[1]。 CYP4Z1-IN-1(12.8 μM,处理 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞 72 小时,然后皮下腹股沟乳腺肿瘤细胞)可诱导肿胀细胞启动 [1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞 测试浓度: 0.8 μM、3.2 μM、12.8 μM ,51.2 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 显着抑制蛋白质和溶解度 [1]。 MCF-7 细胞中干性标记物(P-gp、Oct3/4、Nanog、ALDH1A1 和 Sox2)的表达呈浓度依赖性。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Mice [1]
Doses: 2000 mg/kg Route of Administration: Orally for 7 days Experimental Results: Compound 7c is shown to be quite safe; no obvious toxicity and weight loss were observed. Animal/Disease Models: BALB/c-nude mice (3-4 weeks old, female) [1] Doses: 12.8 μM Route of Administration: MCF-7 and MDA-MB-231 cells were pretreated with 7c (12.8 μM) for 72 hrs (hrs (hours)) and then Implanted subcutaneously (sc) (sc) into the mouse inguinal mammary gland Experimental Results: Blocks the tumor-initiating ability of breast cancer cells. |
参考文献 |
[1]. Yuan Y, et al. Identification of a Novel Potent CYP4Z1 Inhibitor Attenuating the Stemness of Breast Cancer Cells through Lead Optimization. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15749-15769.
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分子式 |
C13H18N2O3
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分子量 |
250.3
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精确质量 |
250.13
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元素分析 |
C, 62.38; H, 7.25; N, 11.19; O, 19.18
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CAS号 |
2760611-38-7
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SMILES |
O=C(CCCC1=CC=C(C=C1)N/C=N/O)OCC
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InChi Key |
HJEKWTVRPSQJRV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C13H18N2O3/c1-2-18-13(16)5-3-4-11-6-8-12(9-7-11)14-10-15-17/h6-10,17H,2-5H2,1H3,(H,14,15)
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化学名 |
ethyl (E)-4-(4-(N'-hydroxyformimidamido)phenyl)butanoate
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别名 |
compound 7c; CYP4Z1-IN-1; CYP4Z1-IN 1; CYP4Z1 IN-1; CYP4Z1 Inhibitor 7c; CYP4Z1-IN-7c; GLXC-26590;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.9952 mL | 19.9760 mL | 39.9521 mL | |
5 mM | 0.7990 mL | 3.9952 mL | 7.9904 mL | |
10 mM | 0.3995 mL | 1.9976 mL | 3.9952 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。