| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IC50: 14 nM (ROCK1)[1].
CaMKP (calcium/calmodulin-dependent protein kinase phosphatase). CaMKP inhibitor sodium inhibits the activity of CaMKP, which is a phosphatase that dephosphorylates and inactivates CaMK. Inhibition of CaMKP leads to increased phosphorylation and activity of CaMK, which is involved in various cellular processes including synaptic plasticity, muscle contraction, and gene expression. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 1 μM 的浓度下，CaMKP 抑制剂钠可显著抑制 ROCK2 活性，抑制倍数超过 20 倍，而 MSK1 的活性则降低约 5 倍。这些结果仅适用于 ROCK2 激酶。根据激酶特异性评估，与广泛使用的 ROCK 抑制剂 Y-27632 相比，CaMKP 抑制剂钠作为 ROCK2 抑制剂具有更高的选择性。即使在高达 30 μM 的剂量下（比抑制 ROCK2 所需的中间浓度高 500 倍），它对 LRRK2 也未表现出明显的抑制作用。CaMKP 抑制剂钠对 p70S6K 和 RSK 的 IC50 值分别为 0.78 μM 和 1.94 μM，表明其具有一定的抑制作用。CaMKP 抑制剂钠可显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50 值为 190 nM[2]。
CaMKP抑制剂钠在体外抑制CaMKP活性，导致CaMK底物磷酸化水平升高。该化合物用于研究CaMKP在调节钙信号通路中的作用。现有文献中尚未报道详细的IC₅0值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，CaMKP 抑制剂钠的口服生物利用度为 61%。在自发性高血压大鼠 (SHR) 中，单次口服 3-30 mg/kg 剂量的 CaMKP 抑制剂钠可显著降低平均动脉压，呈剂量依赖性，在 30 mg/kg 剂量下治疗约 2 小时后，平均动脉压最大下降 50 mmHg[1]。
目前尚无关于CaMKP抑制剂钠的详细体内活性数据报道。作为一种研究化合物，它有可能用于动物模型，以研究CaMKP在学习和记忆、心脏功能或其他CaMK调控过程中的作用。 |
| 酶活实验 |
CaMKP活性测定：将CaMKP抑制剂钠与纯化的CaMKP酶和磷酸肽底物孵育。通过检测磷酸盐的释放或使用荧光底物来测定磷酸酶活性。IC₅0值由剂量反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
细胞经CaMKP抑制剂钠处理后，使用磷酸化特异性抗体通过Western blot检测CaMK磷酸化水平。CaMK活性通过检测下游底物的磷酸化水平来评估。钙信号可通过荧光钙指示剂进行监测。
|
| 动物实验 |
动物模型可用于评估体内CaMKP抑制剂钠的作用。该化合物将通过适当途径给药，并在靶组织中检测CaMK磷酸化水平。此外，还将评估与CaMK功能相关的行为或生理终点指标。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
CaMKP抑制剂钠的分子式和分子量取决于其具体的化合物结构。作为钠盐，它具有更高的水溶性。目前文献中尚未报道其详细的理化性质。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布CaMKP抑制剂钠的毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于人类治疗用途。
|
| 参考文献 |
[1]. Goodman KB et al Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):6-9.
[2]. Nichols RJ et al Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem J. 2009 Oct 23;424(1):47-60. |
| 其他信息 |
CaMKP抑制剂钠是一种钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶磷酸酶（CaMKP）的化学抑制剂。它用于研究钙信号通路。该化合物仅供研究使用，尚未进入临床试验阶段。
|
| 分子式 |
C10H8NNAO7S2
|
|---|---|
| 分子量 |
341.29
|
| 精确质量 |
340.964
|
| CAS号 |
52789-62-5
|
| PubChem CID |
104326
|
| 外观&性状 |
Gray to brown solid powder
|
| 密度 |
1.477 g/mL at 25 °C(lit.)
|
| 沸点 |
270-272 °C(lit.)
|
| 熔点 |
12-16 °C(lit.)
|
| 闪点 |
>230 °F
|
| 折射率 |
n20/D 1.498(lit.)
|
| LogP |
3.021
|
| tPSA |
174.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
535
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
XZGHMYIWMXYELB-UHFFFAOYSA-L
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H9NO7S2.2Na/c11-10-8(20(16,17)18)4-7(19(13,14)15)5-2-1-3-6(12)9(5)10;;/h1-4,12H,11H2,(H,13,14,15)(H,16,17,18);;/q;2*+1/p-2
|
| 化学名 |
disodium;4-amino-5-hydroxynaphthalene-1,3-disulfonate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9301 mL | 14.6503 mL | 29.3006 mL | |
| 5 mM | 0.5860 mL | 2.9301 mL | 5.8601 mL | |
| 10 mM | 0.2930 mL | 1.4650 mL | 2.9301 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
