| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
β-lactam
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢呋辛具有较强的抗S作用。金黄色葡萄球菌 (MIC=0.25 μg/ml),无论菌株的青霉素酶产量如何。它可以对抗甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌;耐甲氧西林链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、粪肠球菌和 >125.0 μg/ml 的 MIC 值为 0.25 μg/ml、5.9 μg/ml,分别为 0.125 μg/ml、0.125 μg/ml 和 1.2 μg/ml[1]。头孢呋辛(10-100 μg/ml;2-6 小时)可快速发挥杀菌作用,但对 S 菌株的作用较慢。金黄色葡萄球菌,但即便如此,到了六个小时,超过 99% 的原始接种物已被破坏。革兰氏阴性菌被快速消灭;通常,超过 99% 的大接种物会在不到两小时内被消除;产生 β-内酰胺酶的菌株与不产生酶的细菌一样快被消灭[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射S用于攻击体重2.0至2.5公斤的兔子。保护试验结果表明,头孢呋辛对青霉素酶产生菌株630的半数有效剂量为3 mg/kg[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
经胃肠道吸收。餐后服用吸收率更高(绝对生物利用度从37%提高到52%)。 代谢/代谢物 乙酰酯部分代谢为乙醛和乙酸。 生物半衰期 肌内注射或静脉注射后约80分钟。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限,表明头孢呋辛在乳汁中的浓度较低,预计不会对母乳喂养的婴儿造成严重不良反应。单独使用头孢呋辛似乎不会改变母乳中的菌群,但会改变婴儿的粪便菌群。[1] 偶有报道称头孢菌素类药物会引起腹泻或鹅口疮,但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以安全使用头孢呋辛。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项前瞻性对照研究询问了致电信息服务中心的母亲,了解其母乳喂养婴儿的不良反应情况。这些母亲分别服用头孢氨苄或头孢呋辛。两组不良反应发生率无统计学差异,每组均有1例腹泻。这相当于暴露于头孢呋辛的婴儿的 2.6%。[8] ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 50% 与血清蛋白结合 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
头孢呋辛是一种3-(氨甲酰氧基甲基)头孢菌素类化合物,具有7-(2Z)-2-(呋喃-2-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺侧链。它是一种药物过敏原。它属于3-(氨甲酰氧基甲基)头孢菌素类、呋喃类和肟醚类化合物。
广谱头孢菌素类抗生素,对β-内酰胺酶耐药。头孢呋辛已被提议用于治疗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌感染、淋病和嗜血杆菌感染。 头孢呋辛是一种头孢菌素类抗菌药物。 已有关于头孢呋辛在中华蜜蜂(Apis cerana)中发挥作用的报道,并有相关数据。 头孢呋辛是一种半合成的、广谱的、耐β-内酰胺酶的第二代头孢菌素,具有抗菌活性。头孢呋辛与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联,而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁减弱并引起细胞裂解。 广谱头孢菌素类抗生素,耐β-内酰胺酶。它已被推荐用于治疗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌感染、淋病和嗜血杆菌感染。 另见:头孢呋辛钠(有盐形式);头孢呋辛酯(活性成分)。 药物适应症 用于治疗多种不同类型的细菌感染,例如支气管炎、鼻窦炎、扁桃体炎、耳部感染、皮肤感染、淋病和尿路感染。 FDA标签 作用机制 头孢呋辛与青霉素类一样,是一种β-内酰胺类抗生素。头孢呋辛通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁合成的第三阶段,也是最后一个阶段。随后,细菌细胞壁自溶酶(如自溶素)介导细胞裂解;头孢呋辛可能干扰自溶素抑制剂的作用。 |
| 分子式 |
C16H16N4O8S
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|---|---|
| 分子量 |
424.39
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| 精确质量 |
424.068
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| CAS号 |
55268-75-2
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| 相关CAS号 |
Cefuroxime sodium;56238-63-2;Cefuroxime-d3;1803240-98-3
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| PubChem CID |
5479529
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
171.5-173°C
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| 折射率 |
1.735
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| LogP |
0.47
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| tPSA |
199.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
798
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CO/N=C(/C1=CC=CO1)\C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)COC(=O)N)C(=O)O
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| InChi Key |
JFPVXVDWJQMJEE-IZRZKJBUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N4O8S/c1-26-19-9(8-3-2-4-27-8)12(21)18-10-13(22)20-11(15(23)24)7(5-28-16(17)25)6-29-14(10)20/h2-4,10,14H,5-6H2,1H3,(H2,17,25)(H,18,21)(H,23,24)/b19-9-/t10-,14-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(furan-2-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3563 mL | 11.7816 mL | 23.5632 mL | |
| 5 mM | 0.4713 mL | 2.3563 mL | 4.7126 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1782 mL | 2.3563 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。