| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cephaloridine targets penicillin-binding proteins (PBPs) located in the bacterial cell wall, particularly transpeptidases involved in the final stage of peptidoglycan synthesis. By binding to these enzymes, cephaloridine inhibits the cross-linking of peptidoglycan chains, leading to a weakened cell wall that is susceptible to osmotic lysis. Its antibacterial spectrum includes both Gram-positive and some Gram-negative bacteria. The compound's primary targets are bacterial PBPs, which are essential for cell wall integrity and bacterial survival.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢利定水合物最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.05–1 μg/mL，可抑制金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌和其他细菌的青霉素敏感菌株和青霉素耐药菌株[1]。
头孢菌素水合物对多种致病菌表现出强效的体外抗菌活性。在最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.05-1 ug/mL 时，头孢菌素水合物可抑制金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌以及其他敏感菌的青霉素敏感和耐药菌株。其广谱抗菌活性使其对多种革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。通常采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定 MIC 值来评估该化合物的体外活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在兔子和猴子中，头孢利定水合物（50-500 mg/kg；肌肉注射）表现出剂量相关的肾毒性[2]。
头孢菌素水合物在细菌感染动物模型中已证实具有体内活性，但其临床应用受限于肾毒性。该化合物对敏感病原体具有体内抗菌活性，且活性与体外最小抑菌浓度（MIC）值相关。其杀菌活性具有时间依赖性，需要持续高于MIC的浓度才能达到最佳疗效。然而，该化合物的剂量相关性肾毒性限制了其治疗应用，目前主要用于研究抗生素的作用机制和毒性。 |
| 酶活实验 |
头孢利定水合物的体外酶/受体结合试验包括评估其与青霉素结合蛋白 (PBP) 的结合亲和力。该试验通常使用分离的细菌膜或纯化的 PBP 以及放射性标记的青霉素（例如 [14C]-青霉素 G），采用竞争性结合模式。将化合物与 PBP 制剂孵育，过滤或沉淀后定量结合的放射性。测定置换 50% 标记青霉素所需的浓度 (IC₅0)。或者，也可以使用合成肽底物测定化合物对转肽酶活性的抑制作用，并通过高效液相色谱 (HPLC) 或比色法定量酶活性。
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| 细胞实验 |
采用细菌培养进行头孢菌素水合物的细胞活性测定，以确定其抗菌活性。使用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对不同菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌在含有系列稀释化合物的适宜培养基中于 37℃ 培养 18-24 小时。MIC 定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。进行时间-杀菌曲线测定以确定其杀菌动力学，并通过测量去除抗生素后细菌再生长所需的时间来评估抗生素后效应。
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| 动物实验 |
已开展头孢利定水合物的体内动物研究，以评估其抗菌功效和毒性。常用的方法是建立全身感染的小鼠模型（例如，腹腔或静脉注射细菌）。将感染动物皮下或肌肉注射不同剂量的头孢利定水合物，并测量其存活率或靶器官中的细菌计数。肾毒性研究包括给大鼠或其他动物注射不同剂量的头孢利定水合物，并监测肾功能指标，例如血清肌酐、血尿素氮以及肾组织病理学检查。这些研究表明，头孢利定水合物具有剂量相关的肾毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢利定水合物的药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到表征。由于口服吸收不良，该化合物需通过肠外途径给药。它广泛分布于全身组织和体液中，包括肾脏，并在肾脏中达到高浓度。头孢利定主要以原形经肾小球滤过和肾小管分泌经肾脏排泄，在肾功能正常的患者中半衰期相对较短。其分子量为433.50 g/mol。该化合物的肾毒性与其在肾近端小管细胞中的蓄积有关，在细胞内蓄积后会导致细胞损伤。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢利定水合物的毒理学数据显示其具有剂量依赖性肾毒性，这是限制其临床应用的主要不良反应。该化合物会在肾近端小管细胞内蓄积，导致细胞损伤和功能障碍。肾毒性表现为血清肌酐升高、肌酐清除率降低以及包括肾小管坏死在内的组织病理学改变。该化合物还可能引起超敏反应和胃肠道紊乱。临床前毒理学研究表明，该化合物的肾毒性作用呈剂量依赖性，且会因脱水和同时使用其他肾毒性药物而加剧。
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| 参考文献 |
[1]. P. W. Muggleton, et al. Laboratory Evaluation of a New Antibiotic-Cephaloridine (Ceporin). Br Med J. 1964 Nov 14;2(5419):1234-7.
[2]. Perkins RL, et al. Cephaloridine and cephalothin: comparative studies of potential nephrotoxicity. J Lab Clin Med. 1968 Jan;71(1):75-84. |
| 其他信息 |
头孢利定水合物是一种第一代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌活性。它对多种细菌的青霉素敏感菌株和青霉素耐药菌株均有效，最低抑菌浓度（MIC）为0.05-1 μg/mL。该化合物是头孢菌素C的衍生物，在研究中用于研究转肽酶的表达、结合以及对细菌细胞壁肽聚糖合成的抑制作用。由于其剂量相关的肾毒性，其临床应用受到限制。该化合物目前临床应用不广泛，但仍是研究抗生素作用机制和毒性的重要研究工具。
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| 分子式 |
C19H19N3O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
433.50
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| 精确质量 |
433.077
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| CAS号 |
102039-86-1
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| 相关CAS号 |
Cephaloridine;50-59-9
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| PubChem CID |
51063108
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
156.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
687
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C(=C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)CC3=CC=CS3)C(=O)[O-])C[N+]4=CC=CC=C4.O
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| InChi Key |
KZYZSCXFERELNV-KQKCUOLZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17N3O4S2.H2O/c23-14(9-13-5-4-8-27-13)20-15-17(24)22-16(19(25)26)12(11-28-18(15)22)10-21-6-2-1-3-7-21;/h1-8,15,18H,9-11H2,(H-,20,23,25,26);1H2/t15-,18-;/m1./s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-7-[(2-thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 125 mg/mL (288.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3068 mL | 11.5340 mL | 23.0681 mL | |
| 5 mM | 0.4614 mL | 2.3068 mL | 4.6136 mL | |
| 10 mM | 0.2307 mL | 1.1534 mL | 2.3068 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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