| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在0.05～1μg/mL的最低抑菌浓度（MIC）下，头孢氯定可抑制以下病原菌：金黄色葡萄球菌、青霉素敏感菌株和青霉素耐药菌株、化脓性链球菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌、败血梭菌等。 1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在兔子和猴子中，头孢氯定（50-500 mg/kg；肌肉注射）显示出剂量相关的肾毒性[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 兔和猴 [2]
剂量： 50、100、200 和 500 mg/kg 给药途径： 肌内注射 实验结果： 200 和 500 mg/kg 剂量引起肾功能和近端肾小管坏死的显著变化。50 和 100 mg/kg 剂量似乎不会引起肾损伤。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肾脏。 头孢利定在胃肠道吸收不良。注射后约30分钟达到血浆峰浓度；10%至20%的血浆头孢利定与蛋白质结合。 肌注0.5克和1克分别使血浆峰浓度达到15微克/毫升和30微克/毫升。约75%的给药剂量经尿液排泄，主要通过肾小球滤过。头孢利定在肾功能减退患者的血液中蓄积，在氮质血症患者中血浆浓度非常高…… 胎盘药物转运——头孢利定：在胎儿体内出现时间为30分钟；胎儿/母体浓度平衡时间为5小时。/摘自表格/ ……/头孢利定/全身或结膜下给药后易于穿透正常眼球…… ……头孢利定……显示……在大鼠皮下或口服给药后，其穿透骨骼的程度非常有限。头孢利定给药后0.25-4小时内，骨组织与血清浓度比平均为1:7。 生物半衰期 头孢利定：注射后约30分钟达到血浆峰值浓度，而其半衰期（60至90分钟）后，8小时后仅能检测到少量药物。 在大鼠中，头孢利定口服或皮下给药后0.25-4小时内，骨组织与血清浓度比平均为1:7。尽管浓度存在差异，但骨组织和血清中的半衰期相似。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
非离子型、阴离子型和两性离子型表面活性剂在托马斯犬胃底囊中诱导头孢利定快速可逆性高吸收状态……血药浓度……比对照组高出数倍。 头孢利定似乎具有最大的肾毒性潜力……除非存在危及生命的情况，否则不应与庆大霉素/或其他氨基糖苷类、阿米卡星、新霉素、巴龙霉素和妥布霉素/合用，因为可能会增加肾毒性。 头孢利定的肾毒性会因以下因素而增强：同时服用呋塞米。即使是轻度肾病患者也应避免此类治疗。 ……头孢菌素……可能受丙磺舒或磺吡酮合用的影响。……弱酸的肾小管分泌减少可能导致血清药物浓度更高且持续时间更长，从而增强药物活性。/头孢菌素/ 十只雄性大鼠分别接受单次皮下注射高剂量头孢利定（3750 mg/kg）、甲泼尼龙（100 mg/kg）或头孢利定和甲泼尼龙联合治疗。对照组仅注射赋形剂。在治疗后长达96小时的收集期内，每天收集所有动物的尿液，收集周期为18小时。分别在治疗后24、48、72和96小时采集血液样本。尸检时，对肾脏进行称重、处理并进行组织病理学检查。结果表明，甲基强的松龙显著减轻了头孢菌素挑战剂量引起的肾毒性。仅接受头孢菌素治疗的大鼠出现严重的肾毒性，其特征为急性肾小管坏死以及血尿素和肌酐升高。相比之下，大多数接受头孢菌素联合甲基强的松龙治疗的大鼠仅出现轻度或中度肾毒性，且血尿素和肌酐水平低于仅接受头孢菌素治疗的大鼠，表明肾功能得到保护。有趣的是，与仅接受头孢利定治疗的大鼠相比，接受头孢利定和甲基强的松龙联合治疗的大鼠尿酶、尿蛋白和尿葡萄糖水平更高。这表明，仅接受头孢利定治疗的大鼠肾脏损伤和坏死非常严重，导致能够产生这些标志酶的细胞数量显著且迅速减少；而甲基强的松龙的保护作用使得接受头孢利定和甲基强的松龙联合治疗的大鼠能够维持尿酶的正常输出。对尿葡萄糖和其他参数的影响表明，糖皮质激素的药理作用与头孢利定的肾毒性之间存在相互作用。 非人类毒性值 小鼠口服LD50大于15 g/kg 猴子肌肉注射LD50大于0.2 g/kg |
| 参考文献 |
[1]. P. W. Muggleton, et al. Laboratory Evaluation of a New Antibiotic-Cephaloridine (Ceporin). Br Med J. 1964 Nov 14;2(5419):1234-7.
[2]. Perkins RL, et al. Cephaloridine and cephalothin: comparative studies of potential nephrotoxicity. J Lab Clin Med. 1968 Jan;71(1):75-84. |
| 其他信息 |
头孢利定是一种头孢菌素类化合物，具有吡啶-1-基甲基和2-噻吩基乙酰胺侧基。它是头孢菌素C的第一代半合成衍生物，具有抗菌活性。它是一种头孢菌素类半合成衍生物，也是一种β-内酰胺类抗生素过敏原。
头孢利定（或称头孢洛啶）是一种第一代半合成头孢菌素。它来源于头孢菌素C，在生理pH条件下呈两性离子形式。 头孢利定是一种半合成的、广谱的第一代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢利定可与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。青霉素结合蛋白（PBPs）是参与细菌细胞壁组装末期以及生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBPs失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁减弱并最终导致细胞裂解。 头孢菌素类抗生素。 作用机制 头孢噻吩及其同系物以类似于青霉素的方式抑制细菌细胞壁的合成。头孢菌素类药物 头孢甘氨酸和头孢利定对近端肾小管具有急性毒性，部分原因是它们通过管腔对侧阴离子分泌载体被细胞吸收，部分原因是它们通过细胞内攻击线粒体三羧酸循环（TCA循环）阴离子底物的运输和氧化。头孢甘氨酸的初步研究表明，脂肪酸 (FA) 代谢在其肾毒性中发挥作用；而头孢利定的研究表明，它是肾小管细胞和线粒体肉碱 (Carn) 转运的强效抑制剂。 治疗用途 头孢菌素 头孢利定的总体活性范围和抗菌谱与头孢噻吩非常接近，尽管某些大肠杆菌菌株可能对前者更敏感。它对产气荚膜梭菌（Welchi II）的活性似乎也高于头孢噻吩。偶发分枝杆菌对头孢利定敏感…… 头孢利定……可肠外或结膜下注射用于治疗眼内感染，也可局部或结膜下注射用于治疗角膜溃疡。 头孢利定对流感嗜血杆菌引起的支气管炎有效，但其他药物通常疗效更佳。该药也被发现可用于化脓性支气管炎患者的雾化治疗。 有关头孢利定（共10项）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 头孢洛利定会在肾功能下降的患者血液中积聚，在氮质血症患者中血浆浓度非常高；单次肌注 1 克即可在血液中检测到浓度长达 4 天。由于头孢利定具有肾毒性，因此不应给予此类患者。 虽然头孢利定的刺激性比头孢噻吩小，但其肾毒性超过了这一优势。 在48小时大的婴儿中，头孢利定的血浆半衰期非常长，即使剂量大幅降低，也能达到中毒浓度。 头孢利定可肌注或静脉注射。 ……由于有其他毒性较小的头孢菌素类药物可用，因此没有理由推荐使用这种预防性用药。 有关头孢洛利定（共 7 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 分子式 |
C19H17N3O4S2
|
|---|---|
| 分子量 |
415.482
|
| 精确质量 |
415.066
|
| CAS号 |
50-59-9
|
| 相关CAS号 |
Cephaloridine hydrate;102039-86-1
|
| PubChem CID |
5773
|
| 外观&性状 |
CRYSTALS
WHITE TO OFF-WHITE, CRYSTALLINE POWDER |
| 熔点 |
184°C
|
| LogP |
0.011
|
| tPSA |
146.96
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
687
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
O=C([O-])C=1N2C([C@@H](NC(CC3=CC=CS3)=O)[C@H]2SCC1C[N+]4=CC=CC=C4)=O
|
| InChi Key |
CZTQZXZIADLWOZ-CRAIPNDOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H17N3O4S2/c23-14(9-13-5-4-8-27-13)20-15-17(24)22-16(19(25)26)12(11-28-18(15)22)10-21-6-2-1-3-7-21/h1-8,15,18H,9-11H2,(H-,20,23,25,26)/t15-,18-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-8-oxo-3-(pyridin-1-ium-1-ylmethyl)-7-[(2-thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
Cefaloridine; Cephaloridine; Sch 11527
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4069 mL | 12.0343 mL | 24.0685 mL | |
| 5 mM | 0.4814 mL | 2.4069 mL | 4.8137 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2034 mL | 2.4069 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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