| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cinchonine hydrochloride targets malaria parasites, exerting its antimalarial activity through mechanisms similar to other cinchona alkaloids. The compound can be used as an inhibitory substance for multidrug resistance (MDR) phenomena. It activates endoplasmic reticulum stress to induce apoptosis in human hepatoma cells. Cinchonine hydrochloride has been studied for its effects on cancer-related diseases with MDR.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实盐酸辛可宁具有抗疟活性。该化合物对疟原虫有效,并已被证明能激活内质网应激,诱导人肝癌细胞凋亡。这些体外活性表明其具有进一步研究的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实盐酸辛可宁具有抗疟活性。该化合物已被用作抗疟药物。它还具有抗心律失常和血管扩张作用。盐酸辛可宁对多重耐药性的影响也已被研究。
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| 酶活实验 |
抗疟活性筛选采用使用恶性疟原虫的标准体外试验。将疟原虫培养后,用系列稀释的盐酸辛可宁溶液处理。评估疟原虫生长抑制情况,并计算IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中,培养肝癌细胞等癌细胞系,并用不同浓度的盐酸辛可宁进行处理。评估细胞活力、凋亡和内质网应激标志物。在抗疟研究中,培养恶性疟原虫,并用该化合物进行处理。
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| 动物实验 |
已在疟疾和癌症模型中开展了盐酸辛可宁的体内动物研究。该化合物显示出抗疟活性。文献中描述了体内疗效研究的标准方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已对盐酸辛可宁的药代动力学特性进行了表征。作为一种分子量为330.8 g/mol的生物碱,预计其具有良好的口服生物利用度。文献中已报道了其具体的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸金鸡纳碱的毒理学数据来自临床应用。金鸡纳生物碱具有良好的安全性。常见不良反应包括胃肠道紊乱和金鸡纳中毒。已开展了标准的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸辛可宁是一种具有抗疟活性的天然生物碱,存在于金鸡纳树皮中。该化合物已被用作抗疟药、抗心律失常药和血管扩张剂。此外,人们还对其在多药耐药性和癌症治疗中的作用进行了研究。盐酸辛可宁可作为药理学研究的样品化合物。
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| 分子量 |
330.85
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|---|---|
| 精确质量 |
330.149
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| CAS号 |
5949-11-1
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| 相关CAS号 |
Cinchonine;118-10-5
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| PubChem CID |
90453
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
464.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
208-218ºC(lit.)
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| LogP |
3.904
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| tPSA |
36.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
412
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@@H](C1=CC=NC2=CC=CC=C12)[C@@H]3[N@@]4C[C@H](C=C)[C@](CC4)([H])C3.[H]Cl
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| InChi Key |
IMUHWLVEEVGMBC-BKUXTCEESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22N2O.ClH/c1-2-13-12-21-10-8-14(13)11-18(21)19(22)16-7-9-20-17-6-4-3-5-15(16)17;/h2-7,9,13-14,18-19,22H,1,8,10-12H2;1H/t13-,14-,18+,19-;/m0./s1
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| 化学名 |
(S)-[(2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-quinolin-4-ylmethanol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0225 mL | 15.1126 mL | 30.2252 mL | |
| 5 mM | 0.6045 mL | 3.0225 mL | 6.0450 mL | |
| 10 mM | 0.3023 mL | 1.5113 mL | 3.0225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。