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Cycleanine

别名: 轮环藤碱;轮环藤碱对照品;轮环藤宁
目录号: V52211 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Cycleanine 是一种有效的血管选择性 Ca 拮抗剂。
Cycleanine CAS号: 518-94-5
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
环己烷碱是一种强效的血管选择性钙拮抗剂。环己烷碱具有镇痛、肌肉松弛和抗炎作用。环己烷碱可能通过诱导细胞凋亡发挥抗卵巢癌作用。
环己烷碱是一种存在于T. subcordata和其他植物来源中的生物碱，具有抗癌和抗疟活性。它是一种强效的血管选择性钙拮抗剂，具有镇痛、肌肉松弛和抗炎作用。环己烷碱具有强效的抗菌、抗真菌、抗疟原虫和细胞毒活性。该化合物可能通过诱导细胞凋亡发挥抗卵巢癌作用。其分子式为C38H42N2O6，分子量为622.75。
生物活性&实验参考方法
靶点
L-type calcium channel
Cycleanine targets calcium channels as a potent vasculoselective Ca-antagonist. The compound also exerts its effects through the apoptotic pathway, making it a potential anti-ovarian cancer agent. Cycleanine has antibacterial, antifungal, antiplasmodial, and cytotoxic activities. The compound's diverse pharmacological effects include pain-relieving, muscle-relaxing, and anti-inflammatory activities.
体外研究 (In Vitro)
环己烷以电压和频率依赖的方式抑制大鼠心室肌细胞的L型钙电流（ICaL）[1]。环己烷对正常人卵巢表面上皮细胞（OSE细胞）的抑制作用略低于癌细胞[2]。对于Ovcar-8、A2780、Igrov-1和Ovcar-4细胞系，环己烷（20 μM；48小时）表现出细胞毒性，IC50值范围为7至14 μM[2]。环己烷（20 μM；24小时）可引起显著的PARP裂解，这是细胞凋亡的标志[2]。环己烷（20 μM；48小时）可显著增加早期和晚期凋亡细胞的数量[2]。环己烷细胞毒性试验[2] 细胞系：Igrov-1、A2780、Ovcar-8和Ovcar-4细胞。重点：20 微克，孵育 48 小时。结果显示，该化合物对 Ovcar-8、A2780、Igrov-1 和 Ovcar-4 细胞系具有细胞毒性，IC50 值分别为 10 μM、7.6 μM、14 μM 和 7.2 μM。体外研究表明，环己烷选择性抑制 OVCAR-8、A2780 和 IGROV-1 癌细胞系的生长。该化合物具有强效的抗菌、抗真菌、抗疟原虫和细胞毒活性。环己烷是一种强效的血管选择性钙拮抗剂，具有镇痛、肌肉松弛和抗炎作用。该化合物可能通过诱导细胞凋亡发挥抗卵巢癌作用。
体内研究 (In Vivo)
环己烷碱的IC50值为0.8 nM，可抑制氯化钾诱导的兔主动脉环收缩[1]。目前尚未有关于环己烷碱作为治疗药物的详细体内活性数据发表。该化合物主要在体外被鉴定为一种具有抗癌和抗疟活性的生物碱。其选择性抑制癌细胞生长的能力以及抗疟活性表明，它可能具有在癌症和疟疾治疗中应用的潜力。需要进一步研究以评估其在动物模型中的疗效。
酶活实验
环己烷的钙通道拮抗活性可通过电生理或钙离子流测定法进行评估。典型的测定方法是，用不同浓度的环己烷处理表达钙通道的细胞，并使用荧光钙指示剂测量钙离子内流。由此评估该化合物抑制钙通道活性的能力。环己烷的凋亡活性可通过基于细胞的凋亡测定法进行评估。
细胞实验
Western Blot 分析[2]
细胞类型： Ovcar-8 细胞
测试浓度： 20 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 与卡铂相比，PARP-1 裂解增加 1.1 倍。
细胞凋亡分析[2]
细胞类型： Ovcar-8 细胞
测试浓度： 20 μM
孵育时间： 48 小时
实验结果： 导致早期和晚期凋亡细胞数量显著增加。
细胞周期分析[2]
细胞类型： Ovcar-8 细胞
测试浓度： 20 μM
孵育时间： 48 小时
实验结果： 增加 Ovcar-8 细胞亚 G1 期比例。
使用包括 OVCAR-8、A2780 和 IGROV-1 细胞在内的癌细胞系评估环己烷的细胞活性。将细胞接种于 96 孔板中，并用递增浓度的环己烷处理。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。通过 Annexin V/碘化丙啶染色或 caspase 激活试验评估细胞凋亡。可以使用适当的微生物或寄生虫培养物来评估该化合物的抗菌、抗真菌和抗疟原虫活性。
动物实验
目前尚未发表环己烷作为治疗药物的详细体内动物模型数据。未来的研究可能包括使用卵巢癌小鼠异种移植模型来评估环己烷的体内疗效。该化合物的抗疟活性可在疟疾小鼠模型中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚未发表环己烯酸的详细药代动力学数据。该化合物的分子量为622.75，分子式为C38H42N2O6。它是一种白色结晶性粉末，可溶于甲醇、乙醇和二甲基亚砜（DMSO）。需要进一步研究以阐明其吸收、分布、代谢和排泄特性，包括口服生物利用度、血浆蛋白结合率、清除率和半衰期。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚未公布环己烷的详细毒性数据。作为一种具有多种药理活性的生物碱，该化合物可能对正常组织产生靶向和非靶向效应。需要进行全面的毒理学研究以评估其安全性，从而确定其潜在的治疗用途。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Calcium antagonist properties of the bisbenzylisoquinoline alkaloid cycleanine. Fundam Clin Pharmacol. 1998;12(2):182-7.

[2]. Cytotoxicity Effects and Apoptosis Induction by Bisbenzylisoquinoline Alkaloids from Triclisia subcordata. Phytother Res. 2016 Sep;30(9):1533-9.
其他信息
环己烷生物碱属于异喹啉类化合物，是二苄基异喹啉生物碱。据报道，它们存在于紫菀（Symplocos buergeriana）、东洋环己烷（Cyclohexane tonkinensis）以及其他具有相关数据的生物体中。环己烷（CAS# 518-94-5）是一种存在于T. subcordata和其他植物来源中的生物碱，具有抗癌和抗疟活性。它是一种强效的血管选择性钙拮抗剂，具有镇痛、肌肉松弛和抗炎作用。环己烷选择性地抑制OVCAR-8、A2780和IGROV-1癌细胞的生长。该化合物可能通过诱导细胞凋亡发挥抗卵巢癌作用。其分子式为C38H42N2O6，分子量为622.75。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C38H42N2O6
分子量
622.75
精确质量
622.304
CAS号
518-94-5
PubChem CID
121313
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
691.6±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
169.8±28.7 °C
蒸汽压
0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率
1.586
LogP
3.96
tPSA
61.86
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
46
分子复杂度/Complexity
895
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CN1CCC2=CC(=C(C3=C2[C@H]1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C6[C@@H](CC7=CC=C(O3)C=C7)N(CCC6=CC(=C5OC)OC)C)OC)OC
InChi Key
ANOXEUSGZWSCQL-LOYHVIPDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C38H42N2O6/c1-39-17-15-25-21-31(41-3)35(43-5)37-33(25)29(39)19-23-7-11-28(12-8-23)46-38-34-26(22-32(42-4)36(38)44-6)16-18-40(2)30(34)20-24-9-13-27(45-37)14-10-24/h7-14,21-22,29-30H,15-20H2,1-6H3/t29-,30-/m1/s1
化学名
(11R,26R)-4,5,19,20-tetramethoxy-10,25-dimethyl-2,17-dioxa-10,25-diazaheptacyclo[26.2.2.213,16.13,7.118,22.011,36.026,33]hexatriaconta-1(31),3(36),4,6,13,15,18(33),19,21,28(32),29,34-dodecaene
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 5 mg/mL (8.03 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6058 mL 8.0289 mL 16.0578 mL
5 mM 0.3212 mL 1.6058 mL 3.2116 mL
10 mM 0.1606 mL 0.8029 mL 1.6058 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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