Epidermal growth factor (EGF)   中文名称: 重组人表皮细胞生长因子

Apoptosis, ROS[1][2].
Epidermal growth factor targets the epidermal growth factor receptor (EGFR), a transmembrane receptor tyrosine kinase. Upon binding to EGFR, EGF induces receptor dimerization and autophosphorylation, activating downstream signaling pathways including the MAPK/ERK, PI3K/Akt, and PLCγ pathways. These pathways regulate cell proliferation, differentiation, survival, and migration. EGF signaling is essential for normal development and tissue homeostasis, and dysregulation of EGFR signaling is implicated in various cancers. EGF's ability to stimulate cell growth and proliferation makes it a key regulator of tissue development and repair. The receptor is also a major target for anticancer therapies.

在A431细胞中，表皮生长因子（EGF）（500 ng/mL；0-20分钟）可能诱导活性氧（ROS）的产生[1]。表达外源性过氧化氢酶的A431细胞完全抑制了表皮生长因子（EGF）引起的多种细胞蛋白的酪氨酸磷酸化[1]。体外实验表明，EGF是多种表皮和上皮细胞的强效促有丝分裂剂，包括成纤维细胞、神经胶质细胞、乳腺上皮细胞、血管和角膜内皮细胞、牛颗粒细胞、兔软骨细胞、HeLa细胞和SV40-3T3细胞。EGF可刺激这些细胞类型的增殖、迁移和存活。EGF信号通路参与细胞凋亡的调控，EGF既能促进细胞存活，又能保护细胞免于凋亡。在基于细胞的实验中，EGF常被用于研究细胞信号传导、增殖和分化。该化合物对细胞增殖的影响与浓度有关，在纳摩尔浓度下观察到最大效果。

在雄性小鼠中，通过渗透泵连续8天每天施用10 pg表皮生长因子（EGF），可显著促进伤口愈合[3]。
在体内，EGF在发育、组织修复和伤口愈合中发挥着关键作用。EGF刺激上皮细胞的增殖和迁移，促进伤口愈合和组织再生。EGF已被批准用于治疗糖尿病足溃疡，局部外用可促进伤口愈合。该化合物还参与胃肠道功能，抑制胃酸分泌（以β-尿抑胃素的形式）。EGF对正常发育至关重要，EGF或EGFR基因敲除小鼠的发育异常证实了这一点。该化合物也与癌症相关，EGFR的过表达和突变会驱动肿瘤的生长和进展。

体外EGF受体结合试验用于评估EGF与EGFR的结合亲和力。该试验通常使用放射性标记的EGF（¹²⁵I-EGF）和表达EGFR的细胞或细胞膜。在不同浓度的未标记EGF存在下，测量¹²⁵I-EGF与EGFR的结合情况。解离常数（Kd）由竞争性结合曲线确定。表面等离子共振（SPR）或生物层干涉（BLI）也可用于测量EGF与纯化EGFR的结合亲和力。该试验包括阳性对照（已知的EGFR配体）和阴性对照（载体或非特异性结合）。

体外细胞实验采用表达EGFR的多种细胞系进行EGF活性检测。首先，细胞经血清饥饿处理以降低背景信号，然后用浓度范围为0.1至100 ng/mL的EGF处理。EGFR磷酸化水平通过Western blotting检测，使用磷酸化特异性抗体（例如，抗pEGFR Y1068抗体）。下游信号通路（ERK、Akt磷酸化）也进行检测。细胞增殖通过BrdU掺入、MTT实验或细胞计数进行测定。细胞迁移通过划痕实验或Transwell实验进行评估。细胞凋亡通过流式细胞术或caspase活性检测进行评估。EGF对基因表达的影响通过qRT-PCR或基因芯片分析进行评估。

动物/疾病模型： C57BL6J 和 CBA 小鼠（在背部中央切取 0.5 cm² 的全层皮肤伤口）[3]
剂量： 10 μg/天
给药途径： 通过渗透泵，连续 8 天以 10 μg/天的剂量给药
实验结果： 在雄性小鼠中，EGF 在 6 天内对伤口愈合具有高度显著的刺激作用 (P < 0.001)。
EGF 的体内动物研究已在伤口愈合、胃肠功能和癌症模型中进行。在伤口愈合研究中，将 EGF 局部应用于小鼠或大鼠的伤口，并监测伤口愈合情况。在胃肠道研究中，EGF 通过口服或静脉注射给药，并测量胃酸分泌情况。在癌症模型中，人们研究了EGF对肿瘤生长的影响，通常是在EGFR靶向治疗的背景下进行的。EGF也被用于研究动物模型的发育过程。该化合物在体内的疗效和安全性取决于给药途径、剂量和具体的生物学环境。

EGF是一种多肽，能迅速从血液循环中清除。给药后，EGF与靶细胞上的EGFR结合，随后被内化并降解。该化合物在血液循环中的半衰期很短，通常在几分钟内即可消退。EGF在组织中经蛋白水解酶代谢，并以小肽和氨基酸的形式排出体外。EGF的药代动力学取决于给药途径，局部应用可产生局部效应，全身暴露量极低。用于研究的EGF通常配制在无菌缓冲液中，并储存在-20°C以保持稳定性。

EGF在治疗剂量下通常耐受性良好。局部应用EGF促进伤口愈合安全有效，全身吸收极少，不良反应风险低。全身给药EGF可能引起胃肠道反应，包括恶心、呕吐和腹泻。EGF还可能刺激表达EGFR的肿瘤生长，因此已知患有恶性肿瘤的患者禁用。作为研究试剂，EGF应按照标准实验室防护措施进行操作。该化合物仅供研究使用，不得用于已批准临床用途之外的人体治疗。

[1]. Bae YS, et al. Epidermal growth factor (EGF)-induced generation of hydrogen peroxide. Role in EGF receptor-mediated tyrosine phosphorylation. J Biol Chem. 1997 Jan 3;272(1):217-21.
[2]. Henson ES, Gibson SB. Surviving cell death through epidermal growth factor (EGF) signal transduction pathways: implications for cancer therapy. Cell Signal. 2006 Dec;18(12):2089-97.
[3]. Niall M, Ryan GB, O'Brien BM. The effect of epidermal growth factor on wound healing in mice. J Surg Res. 1982 Aug;33(2):164-9.

奈皮明（Nepidermin）是天然多肽人表皮生长因子（rhEGF）的重组形式，具有潜在的上皮再生和细胞保护活性。局部应用重组人表皮生长因子（rhEGF）可刺激上皮细胞增殖、分化和迁移，从而加速上皮再生和伤口愈合。此外，rhEGF 还能降低化疗和/或放疗相关的上皮细胞毒性。
另见：人表皮生长因子（注：已移至此处）。
表皮生长因子是细胞增殖、分化和存活的关键调节因子，在正常发育、组织修复和癌症中发挥着至关重要的作用。EGF 信号通路是生物学中研究最广泛的信号通路之一，也是抗癌疗法的主要靶点，包括 EGFR 抑制剂和单克隆抗体，例如西妥昔单抗和帕尼单抗。表皮生长因子（EGF）在伤口愈合中的作用使其在临床上用于治疗糖尿病足溃疡和其他慢性伤口。该化合物还可用作多种细胞类型的生长补充剂，应用于细胞培养。EGF可从化学品供应商处获得，用于研究用途。

C270H401N73O83S7

6221.96723999994

6219.751

62253-63-8

Epidermal growth factor (EGF) (phosphate)

16143379

Typically exists as solid at room temperature

-17.3

2550

94

98

203

433

15800

51

CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)N[C@@H](CC4=CNC5=CC=CC=C54)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC6=CC=C(C=C6)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC7=CC=C(C=C7)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC8=CC=C(C=C8)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC9=CN=CN9)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC1=CN=CN1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)N

GVUGOAYIVIDWIO-UFWWTJHBSA-N

InChI=1S/C270H401N73O83S7/c1-24-134(19)217(262(420)293-112-201(355)298-161(69-74-205(359)360)229(387)301-160(45-35-82-286-269(279)280)228(386)333-192(119-428)255(413)307-162(68-73-198(274)352)230(388)316-176(94-141-54-64-150(350)65-55-141)241(399)304-159(44-34-81-285-268(277)278)227(385)325-186(105-212(373)374)248(406)313-169(87-127(5)6)235(393)302-158(43-31-33-80-272)226(384)318-179(97-144-108-289-156-41-29-27-39-153(144)156)243(401)319-178(96-143-107-288-155-40-28-26-38-152(143)155)242(400)305-164(71-76-207(363)364)231(389)312-170(88-128(7)8)236(394)310-167(267(425)426)46-36-83-287-270(281)282)341-250(408)174(92-139-50-60-148(348)61-51-139)300-203(357)113-292-261(419)214(131(13)14)340-264(422)216(133(17)18)339-259(417)195(122-431)335-246(404)182(101-200(276)354)322-257(415)191(118-427)332-220(378)137(22)297-234(392)175(93-140-52-62-149(349)63-53-140)315-225(383)157(42-30-32-79-271)303-247(405)185(104-211(371)372)326-237(395)168(86-126(3)4)311-219(377)136(21)296-224(382)163(70-75-206(361)362)309-265(423)218(135(20)25-2)342-251(409)177(95-142-56-66-151(351)67-57-142)317-233(391)166(78-85-433-23)308-256(414)194(121-430)336-263(421)215(132(15)16)338-204(358)114-291-223(381)184(103-210(369)370)323-244(402)180(98-145-109-283-124-294-145)320-238(396)171(89-129(9)10)314-258(416)193(120-429)334-240(398)173(91-138-48-58-147(347)59-49-138)299-202(356)111-290-222(380)183(102-209(367)368)324-245(403)181(99-146-110-284-125-295-146)321-254(412)190(117-346)330-239(397)172(90-130(11)12)328-260(418)197-47-37-84-343(197)266(424)196(123-432)337-232(390)165(72-77-208(365)366)306-252(410)189(116-345)331-249(407)187(106-213(375)376)327-253(411)188(115-344)329-221(379)154(273)100-199(275)353/h26-29,38-41,48-67,107-110,124-137,154,157-197,214-218,288-289,344-351,427-432H,24-25,30-37,42-47,68-106,111-123,271-273H2,1-23H3,(H2,274,352)(H2,275,353)(H2,276,354)(H,283,294)(H,284,295)(H,290,380)(H,291,381)(H,292,419)(H,293,420)(H,296,382)(H,297,392)(H,298,355)(H,299,356)(H,300,357)(H,301,387)(H,302,393)(H,303,405)(H,304,399)(H,305,400)(H,306,410)(H,307,413)(H,308,414)(H,309,423)(H,310,394)(H,311,377)(H,312,389)(H,313,406)(H,314,416)(H,315,383)(H,316,388)(H,317,391)(H,318,384)(H,319,401)(H,320,396)(H,321,412)(H,322,415)(H,323,402)(H,324,403)(H,325,385)(H,326,395)(H,327,411)(H,328,418)(H,329,379)(H,330,397)(H,331,407)(H,332,378)(H,333,386)(H,334,398)(H,335,404)(H,336,421)(H,337,390)(H,338,358)(H,339,417)(H,340,422)(H,341,408)(H,342,409)(H,359,360)(H,361,362)(H,363,364)(H,365,366)(H,367,368)(H,369,370)(H,371,372)(H,373,374)(H,375,376)(H,425,426)(H4,277,278,285)(H4,279,280,286)(H4,281,282,287)/t134-,135-,136-,137-,154-,157-,158-,159-,160-,161-,162-,163-,164-,165-,166-,167-,168-,169-,170-,171-,172-,173-,174-,175-,176-,177-,178-,179-,180-,181-,182-,183-,184-,185-,186-,187-,188-,189-,190-,191-,192-,193-,194-,195-,196-,197-,214-,215-,216-,217-,218-/m0/s1

(4S)-5-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(1S)-4-carbamimidamido-1-carboxybutyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-sulfanylpropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2R)-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2S)-2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,4-diamino-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]butanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]butanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。