| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eriocalyxin B targets multiple cellular pathways involved in inflammation, proliferation, and cell death. It is a potent NF-κB inhibitor and exerts anti-inflammatory effects through selective modulation of pathogenic Th1 and Th17 cells. The compound also targets apoptosis, autophagy, reactive oxygen species, CDK, PPAR, FABP, Akt, and mTOR pathways. Eriocalyxin B induces cell apoptosis through inhibition of the Akt/mTOR/p70S6K signaling pathway.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化系统中，Eriocalyxin B 可抑制 NF-κB 活性。该化合物的抗炎作用是通过调节 Th1 和 Th17 细胞信号通路实现的。Eriocalyxin B（0-3.5 μM；7 天）可抑制 3T3-L1 前脂肪细胞的脂肪生成，IC50 值为 2.745 μM，并抑制 C/EBPα、C/EBPβ、PPARγ 和 FABP4 的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在基于细胞的实验中，Eriocalyxin B 对多种肿瘤细胞系（包括 A-549、MCF-7、SMMC-7721、SW-480 和 HL-60）均表现出细胞毒活性，IC50 值范围为 0.3-3.1 μM。Eriocalyxin B（1.25-3.5 μM；16-48 小时）可诱导分化的 3T3-L1 细胞发生 G2/M 期阻滞。Eriocalyxin B（0.35-2.25 μM；24-72 小时）可抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的活力，增加细胞内活性氧（ROS）的生成，并诱导细胞凋亡和自噬。
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| 酶活实验 |
Eriocalyxin B 的无细胞检测方法包括测量其对纯化酶和信号蛋白的影响。该化合物对 NF-κB 的抑制作用可通过使用纯化的 IKK 和其他组分的激酶活性测定进行评估。该化合物的抗脂肪生成活性可通过测量脂肪生成转录因子表达的无细胞检测方法进行评估。该化合物与靶蛋白的结合可通过表面等离子共振或等温滴定量热法进行研究。
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| 细胞实验 |
针对 Eriocalyxin B 的细胞活性检测包括培养癌细胞系，并用浓度范围为 0.1 至 10 μM 的化合物处理细胞。细胞孵育 24 至 72 小时后，使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过 Annexin V 染色、caspase 活性检测和 PARP 裂解来评估细胞凋亡。通过测量 LC3-II 和 p62 水平来评估自噬。采用流式细胞术进行细胞周期分析。通过蛋白质印迹法评估该化合物对 NF-κB、Akt/mTOR 和其他信号通路的影响。
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| 动物实验 |
在动物模型中，Eriocalyxin B 的抗炎和抗肿瘤活性已得到评估。典型的研究包括通过腹腔注射或口服途径给小鼠给药。炎症性疾病模型用于评估该化合物调节 Th1 和 Th17 细胞的能力。荷瘤小鼠用于评估其抗肿瘤疗效。收集组织样本用于分析炎症标志物、细胞凋亡和信号通路调控情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
埃里奥卡利辛B的药代动力学性质尚未得到充分报道。作为一种分子量为344.40 g/mol的二萜类化合物，预计其口服生物利用度和组织渗透性中等。该化合物可溶于DMSO，溶解度为20 mg/mL（58.07 mM）。通常情况下，应避光储存于4°C；溶剂保存于-80°C可保存6个月，或于-20°C可保存1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Eriocalyxin B 仅供研究使用，尚无已确立的毒性特征，不适用于治疗用途。处理此天然产物时，应遵守标准的实验室安全预防措施。由于其具有多种生物活性，可能对多种细胞过程产生影响。该化合物通常储存在 4°C 的避光环境中。若要进行治疗开发，则需要进行标准的毒性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
报告显示，在香茶菜（Isodon eriocalyx）中发现了Eriocalyxin B，相关数据可供参考。
Eriocalyxin B是一种研究级天然产物，用于癌症和炎症研究。它并非已获批准的药物，也没有临床试验历史。该化合物是从香茶菜中提取的一种天然二萜类化合物。它具有抗癌和抗炎活性，并能诱导细胞凋亡和自噬。本产品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C20H24O5
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|---|---|
| 分子量 |
344.40
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| 精确质量 |
344.162
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| CAS号 |
84745-95-9
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| PubChem CID |
16202215
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
551.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
198.9±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
2.16
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
766
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC1(C=CC(=O)[C@]23[C@@H]1[C@@H]([C@]([C@]45[C@H]2CC[C@H](C4)C(=C)C5=O)(OC3)O)O)C
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| InChi Key |
RTIKCEKESDRWAE-UJVKWQRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24O5/c1-10-11-4-5-12-18-9-25-20(24,19(12,8-11)15(10)22)16(23)14(18)17(2,3)7-6-13(18)21/h6-7,11-12,14,16,23-24H,1,4-5,8-9H2,2-3H3/t11-,12+,14-,16+,18-,19+,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,5R,8S,9S,10S,11R)-9,10-dihydroxy-12,12-dimethyl-6-methylidene-17-oxapentacyclo[7.6.2.15,8.01,11.02,8]octadec-13-ene-7,15-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9036 mL | 14.5180 mL | 29.0360 mL | |
| 5 mM | 0.5807 mL | 2.9036 mL | 5.8072 mL | |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4518 mL | 2.9036 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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