Erythromycin-d3 (erythromycin-d3)

别名: Erythromycin-d3 红霉素-13C,D3
目录号: V52827 纯度: ≥98%
红霉素-d3 是红霉素的氘化形式。
Erythromycin-d3 (erythromycin-d3) CAS号: 959119-26-7
产品类别: DNA(RNA) Synthesis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格
1mg
Other Sizes

Other Forms of Erythromycin-d3 (erythromycin-d3):

  • Pseudoerythromycin A enol ether (LY267108)
  • N-Demethylerythromycin A (N-Demethylerythromycin A)
  • Erythromycin-13C2
  • Erythromycin hydrochloride
  • Erythromycin A N-oxide
  • 红霉素
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
红霉素-d3 是红霉素的氘化形式。红霉素是放线菌产生的大环内酯类抗生素(抗生素),具有广泛的抗菌活性。红霉素通过与细菌 50S 核糖体亚基结合起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白质合成,而不影响核酸合成。红霉素在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和神经保护作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
药物分子包括碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。由于其有可能改变药物的药代动力学和代谢特征,氘化引起了人们的关注[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
由于母乳中红霉素含量低,且可安全直接用于婴儿,因此哺乳期妇女可放心使用。母乳中的少量红霉素不太可能对婴儿造成不良影响。应密切观察婴儿的烦躁情况以及可能对胃肠道菌群产生的影响,例如腹泻、念珠菌病(鹅口疮、尿布疹)。一份病例报告和未经证实的流行病学证据表明,母亲在哺乳的前两周使用红霉素可能会导致婴儿出现肥厚性幽门狭窄;然而,即使发生,其频率也极低,并且也有人对这种关联提出质疑。
局部用于治疗痤疮不太可能引起婴儿副作用,但局部涂抹于乳头可能会增加婴儿腹泻的风险。仅应使用水溶性乳膏或凝胶产品涂抹于乳房,因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[1]
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
据报道,一名3周大的婴儿出现幽门狭窄、呕吐、镇静、吸吮不良和体重增长缓慢,这些症状可能与母乳中的红霉素有关。[4]
一项针对被诊断为婴儿肥厚性幽门狭窄的婴儿的队列研究发现,患儿的母亲在产后90天内服用大环内酯类抗生素的可能性是其他婴儿的2.3至3倍。对婴儿进行分层分析发现,女婴的优势比为10,男婴的优势比为2。所有患儿的母亲都进行了母乳喂养。72%的大环内酯类处方是红霉素。然而,作者并未说明受影响婴儿的母亲服用的是哪种大环内酯类抗生素。[5]一项比较服用阿莫西林的母亲所哺乳的婴儿与服用大环内酯类抗生素的母亲所哺乳的婴儿的研究发现,两组婴儿均未出现幽门狭窄病例。然而,大多数通过母乳接触大环内酯类抗生素的婴儿接触的是罗红霉素。在55名接触过大环内酯类抗生素的婴儿中,仅有2名接触过红霉素。接触过大环内酯类抗生素的婴儿中,12.7%出现不良反应,这一比例与接触过阿莫西林的婴儿相似。不良反应包括皮疹、腹泻、食欲不振和嗜睡。[6]
丹麦一项回顾性数据库研究分析了15年的数据,发现产后前13天服用大环内酯类抗生素的母亲所生婴儿患婴儿肥厚性幽门狭窄的风险增加了3.5倍,但之后服用则未观察到此现象。母乳喂养婴儿的比例未知,但可能很高。服用每种大环内酯类抗生素的女性比例也未报告。[7]
在一项电话随访研究中,17名母亲在母乳喂养期间服用红霉素的婴儿中,有2名婴儿出现腹泻,2名婴儿出现烦躁。所有反应均无需就医。[8]
两项荟萃分析未能证实哺乳期母亲使用大环内酯类抗生素与婴儿肥厚性幽门狭窄之间存在关联。[9][10]
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

[2]. Erythromycin. Med Clin North Am. 1982 Jan;66(1):79-89.

[3]. Activity of azithromycin or erythromycin in combination with antimalarial drugs against multidrug-resistant Plasmodium falciparum in vitro. Acta Trop. 2006 Dec;100(3):185-91. Epub 2006 Nov 28.

[4]. Antitumor effect of erythromycin in mice. Chemotherapy. 1995 Jan-Feb. 41(1):59-69.

[5]. Neuroprotective effects of erythromycin on cerebral ischemia reperfusion-injury and cell viability after oxygen-glucose deprivation in cultured neuronal cells. Brain Res. 2014 Nov 7. 1588:159-67.

其他信息
另请参阅:红霉素(注释已移至)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C37H64D3NO13
精确质量
737.48
CAS号
959119-26-7
相关CAS号
Erythromycin;114-07-8
PubChem CID
3255
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.7
tPSA
194
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
51
分子复杂度/Complexity
1180
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ULGZDMOVFRHVEP-ZFHWVPMOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19?,20+,21+,22-,23?,24?,25-,26?,28?,29+,30-,31?,32-,34?,35-,36?,37-/m1/s1/i11+1D3
化学名
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-(5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl)oxy-6-[3-hydroxy-6-methyl-4-[methyl(trideuterio(113C)methyl)amino]oxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione
别名
Erythromycin-d3
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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