| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
F7H targets Frizzled receptor FZD7, a member of the Frizzled family of G protein-coupled receptors that serve as receptors for Wnt ligands. FZD7 plays critical roles in embryonic development, tissue homeostasis, and cancer. F7H is a potent ligand for the FZD7 transmembrane domain (TMD) with an IC50 of 1.25 μM. By antagonizing FZD7, F7H modulates Wnt/β-catenin signaling, which is implicated in various cancers and inflammatory conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，F7H 是一种强效的卷曲蛋白受体 FZD7 拮抗剂，IC50 值为 1.25 μM。它也是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的强效配体。F7H 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路，展现出潜在的抗肿瘤和抑菌活性。这些体外特性使得 F7H 成为研究 FZD7 介导的 Wnt 信号通路及其在癌症和传染病中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
F7H的体内活性尚未得到广泛报道。作为一种具有潜在抗肿瘤和抑菌活性的FZD7拮抗剂，它可能在癌症和传染病研究中具有应用前景。该化合物对Wnt/β-catenin信号通路的影响提示其可能用于治疗由Wnt信号通路异常驱动的癌症。然而，目前公开资料中关于其体内疗效的详细数据有限。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常测定F7H与FZD7跨膜结构域（TMD）的结合亲和力。表面等离子共振（SPR）可用于测定F7H与FZD7-TMD的结合亲和力（KD）。也可采用标记的FZD7配体进行竞争性结合试验。FZD7拮抗作用的IC50值可通过基于细胞的报告基因检测法测定，该方法检测Wnt/β-catenin信号通路活性，将F7H与表达FZD7和Wnt反应性报告基因的细胞共同孵育。
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| 细胞实验 |
F7H的体外细胞检测方法包括培养表达FZD7和Wnt/β-catenin反应性报告基因（例如TOPFlash荧光素酶）的细胞。在Wnt配体或激活剂存在的情况下，用不同浓度的F7H处理细胞。通过测量荧光素酶活性来确定F7H拮抗作用的IC50值。细胞活力检测（MTT或CellTiter-Glo）可用于评估细胞毒性，并区分特定通路抑制和一般毒性。
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| 动物实验 |
目前关于F7H的体内动物研究报道较少。如果开展此类研究，可采用FZD7驱动型肿瘤的小鼠异种移植模型，通过口服或腹腔注射给药，并监测肿瘤生长情况。此外，也可采用细菌感染模型来评估其抑菌活性。异种移植或感染模型均采用标准实验方案。目前尚无公开渠道获取相关数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
F7H的药代动力学性质尚未得到充分表征。作为一种分子量为463.55、分子式为C24H18FN3O2S2的小分子化合物，预计其口服生物利用度中等。该化合物可溶于DMSO（50 mg/mL），并可用于体内给药制剂。目前尚无公开的详细药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
F7H的毒性特征尚未得到系统评估。作为一种靶向FZD7的研究化合物，其主要安全性问题在于其对Wnt信号通路的靶向作用，而Wnt信号通路对组织稳态至关重要。标准的毒理学评估包括啮齿动物的急性毒性和亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。目前尚无公开渠道提供具体的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
F7H是一种研究化合物，尚未获准用于临床。它是一种强效的小分子FZD7受体拮抗剂，IC50值为1.25 μM。F7H是FZD7跨膜结构域（TMD）的强效配体，可通过调节Wnt/β-catenin信号通路发挥潜在的抗肿瘤和抑菌活性。它是研究癌症和传染病中FZD7介导的Wnt信号通路的重要工具。
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| 分子式 |
C24H18FN3O2S2
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|---|---|
| 分子量 |
463.547026157379
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| 精确质量 |
463.08
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| 元素分析 |
C, 62.19; H, 3.91; F, 4.10; N, 9.07; O, 6.90; S, 13.83
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| CAS号 |
897109-93-2
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| PubChem CID |
20169956
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.3
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| tPSA |
125
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
618
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(CC(NC1=NC(=CS1)C1C=CC=CC=1)=O)C1C=CC(=CC=1)NC(C1C=CC(=CC=1)F)=O
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| InChi Key |
GEURGPJRAOYJKC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H18FN3O2S2/c25-18-8-6-17(7-9-18)23(30)26-19-10-12-20(13-11-19)31-15-22(29)28-24-27-21(14-32-24)16-4-2-1-3-5-16/h1-14H,15H2,(H,26,30)(H,27,28,29)
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| 化学名 |
4-fluoro-N-(4-((2-oxo-2-((4-phenylthiazol-2-yl)amino)ethyl)thio)phenyl)benzamide
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| 别名 |
F7H inhibitor; F7-H inhibitor; F-7H inhibitor; F-7-H inhibitor; F7-H; F-7H; F-7-H; F7H
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1573 mL | 10.7863 mL | 21.5726 mL | |
| 5 mM | 0.4315 mL | 2.1573 mL | 4.3145 mL | |
| 10 mM | 0.2157 mL | 1.0786 mL | 2.1573 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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