| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Foscarnet targets viral DNA polymerases by mimicking the pyrophosphate leaving group of the nucleotide transfer reaction. It inhibits human cytomegalovirus DNA polymerase (UL54). By binding to the pyrophosphate-binding site of the viral DNA polymerase, foscarnet blocks the incorporation of nucleotides into the growing DNA chain, thereby preventing viral DNA synthesis and replication. It also inhibits HIV-1 reverse transcriptase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
膦甲酸钠（磷酸甲酯）通过模拟核苷酸转移反应中的焦磷酸离去基团来阻断人巨细胞病毒DNA聚合酶（UL54）[1]。该药物可抑制甲型流感病毒Victoria株（IC50=29 μM）、乙型流感病毒HK株（IC50=61 μM）、禽成髓细胞瘤病毒（IC50=5-8 μM）、HSV-1及其多个毒株（IC50=0.4-3.5 μM）以及膦甲酸钠（磷酸三钠）[2]。体外实验表明，膦甲酸钠可抑制人巨细胞病毒DNA聚合酶（UL54）。它对甲型流感病毒Victoria株（IC50=29 μM）、乙型流感病毒HK株（IC50=61 μM）和禽成髓细胞瘤病毒（IC50=5-8 μM）均具有抑制活性。该化合物对HSV-1及其多个毒株的IC50值范围为0.4至3.5 μM。该化合物可逆地抑制细胞培养系统中的病毒复制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，膦甲酸钠六水合物被用作抗病毒药物，用于治疗免疫功能低下患者的巨细胞病毒性视网膜炎。它通过静脉注射给药，其抗病毒疗效已在临床研究中得到证实。该化合物对阿昔洛韦耐药的单纯疱疹病毒（HSV）感染也有效。在动物模型中，膦甲酸钠已显示出对多种病毒感染的疗效，包括巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，膦甲酸钠用于评估其抑制病毒DNA聚合酶活性的能力。将纯化的病毒DNA聚合酶（例如CMV UL54、HSV DNA聚合酶）与模板DNA、核苷酸和不同浓度的膦甲酸钠一起孵育。通过将放射性标记的核苷酸掺入新合成的DNA中来测定酶活性。IC50值由剂量反应曲线计算得出。通过与焦磷酸盐的竞争性抑制试验，证实了膦甲酸钠作为焦磷酸盐类似物的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞培养实验采用病毒感染细胞（例如，巨细胞病毒感染的成纤维细胞、单纯疱疹病毒感染的Vero细胞）。细胞用浓度为1至100 μM的膦甲酸钠处理24至72小时。抗病毒活性通过噬斑减少试验、病毒DNA定量（qPCR）或病毒蛋白表达（免疫荧光）进行评估。细胞毒性采用MTT或中性红摄取试验进行评估。该化合物通常溶于水或细胞培养基中。
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| 动物实验 |
体内疗效研究在病毒感染动物模型中进行，例如小鼠巨细胞病毒（CMV）模型或单纯疱疹病毒（HSV）感染的免疫缺陷小鼠。膦甲酸钠以50至200 mg/kg/天的剂量，分多次给药，通过静脉或皮下注射给药。研究终点包括存活率、靶器官（例如肝脏、肺脏、脑脏）中的病毒滴度、组织病理学检查和感染的临床症状。此外，还评估最大耐受剂量和治疗窗等药效学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
膦甲酸钠六水合物的分子式为CH₂Na₃O₁₁P，分子量为300.04 g/mol。其在水中的溶解度最高可达25 mg/mL (83.32 mM)。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C下可保存长达3年，或在4°C下可保存长达2年。在溶剂中，其在-80°C下可稳定保存6个月，或在-20°C下可稳定保存1个月。膦甲酸钠的半衰期相对较短，主要经肾脏排泄。由于口服生物利用度低，因此需要静脉给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
膦甲酸钠的毒理学特征包括肾毒性、电解质紊乱（低钙血症、低镁血症、低钾血症）和胃肠道紊乱。它可导致肾功能损害，肾功能减退的患者需要调整剂量。其他不良反应包括恶心、呕吐、发热和头痛。膦甲酸钠被列为危险化合物，在操作过程中必须采取适当的安全预防措施。它仅供研究使用，未经适当的医疗监督，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
[1]. Zahn KE, Doublié S, et al. Phosphonoformic acid inhibits viral replication by trapping the closed form of the DNA polymerase. J Biol Chem. 2011 Jul 15;286(28):25246-55.
[2]. Oberg B, et al. Antiviral effects of phosphonoformate (PFA, foscarnet sodium).Pharmacol Ther. 1982;19(3):387-415. [3]. Hakki M, et al. Moving Past Ganciclovir and Foscarnet: Advances in CMV Therapy.Curr Hematol Malig Rep. 2020 Jan 24. |
| 其他信息 |
膦甲酸钠六水合物是膦甲酸钠的六水合物形式。它是一种抗病毒药物，用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎（CMV视网膜炎，一种可导致失明的视网膜炎症），并可作为更昔洛韦的替代药物，用于需要同时接受抗逆转录病毒治疗但因血液毒性而无法耐受更昔洛韦的HIV感染者。它是一种抗病毒药物，属于水合物，也是一种单碳化合物，含有膦甲酸钠。
膦甲酸钠是一种处方抗病毒药物，经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗HIV感染者的巨细胞病毒（CMV）性视网膜炎。膦甲酸钠还经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗免疫系统受损人群中一种称为阿昔洛韦耐药性黏膜皮肤单纯疱疹病毒（HSV）感染的特定类型单纯疱疹病毒感染。巨细胞病毒 (CMV) 感染（例如影响眼睛的视网膜炎）和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染可能是 HIV 的机会性感染。膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的三钠盐，是一种合成的有机类似物，具有抗病毒活性。膦甲酸钠选择性地阻断疱疹病毒特异性 DNA 聚合酶的焦磷酸盐结合位点，而不影响细胞内 DNA 聚合酶的浓度。该药物不需要胸苷激酶 (TK) 或其他激酶的磷酸化，因此在体外对单纯疱疹病毒 (HSV) TK 缺陷突变体和巨细胞病毒 (CMV) UL97 突变体有效。由于膦甲酸钠可以穿过血脑屏障，因此可用于治疗中枢神经系统的病毒感染。膦甲酸钠是一种用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎的抗病毒药物。膦甲酸钠对人类疱疹病毒和 HIV 也有效。另见：膦甲酸钠（注：已移至此处）。 膦甲酸钠六水合物也称为膦甲酸三钠六水合物或膦甲酸三钠盐六水合物。它是一种用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎的抗疱疹病毒药物。该化合物靶向病毒 DNA 聚合酶，当更昔洛韦无效或患者无法耐受时，可用作巨细胞病毒感染的二线治疗药物。该药物仅供研究使用，未经适当批准，不得用于诊断或治疗用途。 |
| 分子式 |
CH12NA3O11P
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|---|---|
| 分子量 |
300.04
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| 精确质量 |
299.981
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| CAS号 |
34156-56-4
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| 相关CAS号 |
Foscarnet sodium;63585-09-1
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| PubChem CID |
169569
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
490.7ºC
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| 闪点 |
250.6ºC
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| tPSA |
168.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
103
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ILRVASBWNRYBFD-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/CH3O5P.3Na.6H2O/c2-1(3)7(4,5)6;;;;;;;;;/h(H,2,3)(H2,4,5,6);;;;6*1H2/q;3*+1;;;;;;/p-3
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| 化学名 |
trisodium;phosphonatoformate;hexahydrate
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| 别名 |
Foscarnet trisodium hexahydrate (Trisodium phosphonoformate hexahydrate; Phosphonoformic acid trisodium salt hexahydrate)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3329 mL | 16.6644 mL | 33.3289 mL | |
| 5 mM | 0.6666 mL | 3.3329 mL | 6.6658 mL | |
| 10 mM | 0.3333 mL | 1.6664 mL | 3.3329 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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