| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Foscarnet Sodium targets cytomegalovirus (CMV) DNA polymerase (EC50 = 120 μM for CMV AD169 strain) [1]
Foscarnet Sodium inhibits HIV-1 reverse transcriptase (IC50 = 45 μM) [2] Foscarnet Sodium suppresses herpes simplex virus type 1 (HSV-1) DNA polymerase (EC50 = 80 μM) and HSV-2 DNA polymerase (EC50 = 95 μM) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲型Victoria流感（IC50=29μM）、乙型HK流感（IC50=61μM）、禽流感成髓细胞瘤病毒（IC50=5-8μM）、HSV-1等毒株（IC50=0.4-3.5μM）均是被膦甲酸钠（膦甲酸三钠）抑制[2]。
膦甲酸钠（Foscarnet Sodium） 在人包皮成纤维细胞（HFF）中抑制CMV复制，EC50为120 μM，使病毒空斑形成减少50% [1] 膦甲酸钠（Foscarnet Sodium） 与人成纤维细胞（HFF）中与更昔洛韦对CMV表现出协同抗病毒活性，联合指数（CI）= 0.6，在60 μM（膦甲酸钠）+ 0.5 μM（更昔洛韦）的联合浓度下，病毒复制抑制率达90% [1] 膦甲酸钠（Foscarnet Sodium） 在Vero细胞中抑制阿昔洛韦耐药HSV-1株的复制，EC50为110 μM [2] 膦甲酸钠（Foscarnet Sodium） 在HFF和Vero细胞中细胞毒性低，CC50 > 1000 μM，对CMV的选择性指数（SI）> 8，对HSV的选择性指数（SI）> 10 [2] 膦甲酸钠（Foscarnet Sodium） 通过结合病毒DNA聚合酶的焦磷酸结合位点，直接抑制病毒DNA链延伸，无需细胞内激活 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
膦甲酸钠对患有病毒性疾病的动物，如皮肤感染、疱疹性角膜炎、生殖器感染、全身及脑间感染等显示出有效的治疗效果。例如，在接种后 48 小时开始施用膦甲酸钠 (100 mM)，每天两次，每次 30 μL，持续 4 天，接种 HSV-1 菌株 C42 后，累积分数降低了 70% 以上。膦甲酸钠 (20 mg/kg) 以气雾剂形式给予感染鼠 CMV 的小鼠，导致肺滴度下降 60%。
膦甲酸钠（Foscarnet Sodium） 以60 mg/kg/天的剂量静脉注射给药CMV感染小鼠7天后，脾脏和肝脏中的CMV病毒载量下降1.8 log10 PFU/g组织 [2] 膦甲酸钠（Foscarnet Sodium） 以80 mg/kg/天（腹腔注射）给药CMV感染的免疫缺陷小鼠10天，与未治疗对照组相比，存活率提高50% [2] 膦甲酸钠（Foscarnet Sodium） 以40 mg/kg/天（静脉注射）给药HSV-1诱导皮肤损伤的豚鼠5天，损伤面积减少60% [2] |
| 酶活实验 |
CMV DNA聚合酶抑制实验：制备包含重组CMV DNA聚合酶、活化小牛胸腺DNA（模板）、脱氧核苷三磷酸（dNTPs）和[3H]-dCTP的反应体系。加入系列稀释浓度的膦甲酸钠（Foscarnet Sodium）（10–500 μM），在37°C下孵育90分钟。用三氯乙酸终止反应，通过玻璃纤维滤膜过滤，测定放射性强度以计算DNA聚合酶的抑制率 [2]
HIV-1逆转录酶抑制实验：制备包含重组HIV-1逆转录酶、多聚(rA)-寡聚(dT)模板引物和[3H]-dTTP的反应体系。加入膦甲酸钠（Foscarnet Sodium）（5–200 μM），在37°C下孵育60分钟。用EDTA终止反应，乙醇沉淀DNA，定量放射性强度以确定IC50 [2] |
| 细胞实验 |
CMV抗病毒及协同作用细胞实验：在96孔板中以2×104个细胞/孔接种HFF细胞，培养至融合。用CMV感染（MOI = 0.1）2小时后，用膦甲酸钠（Foscarnet Sodium）单独（20–500 μM）或与更昔洛韦联合（0.1–5 μM）处理7天。结晶紫染色计数病毒空斑，采用Chou-Talalay法计算EC50和联合指数（CI）[1]
HSV抗病毒细胞实验：在96孔板中以3×104个细胞/孔培养Vero细胞。用阿昔洛韦耐药HSV-1感染（MOI = 0.05）1小时后，加入膦甲酸钠（Foscarnet Sodium）（30–1000 μM）孵育48小时。通过空斑 assay测定病毒产量，MTT法评估细胞活力以确定CC50 [2] |
| 动物实验 |
溶于含 0.1% Tween 80 和 10% (w/w) 甘油的水溶液中，pH 值调至 6.0；浓度为 5 mM；局部用药。
背部皮肤 HSV-1 感染豚鼠 CMV 感染小鼠模型试验：免疫缺陷小鼠（nu/nu 裸鼠）腹腔注射 CMV（1×10⁶ PFU/只）。感染两天后，静脉注射膦甲酸钠，剂量为 40、60 或 80 mg/kg/天，持续 7-10 天。该药物配制于 0.9% 生理盐水中。试验结束时，采集脾脏和肝脏组织，通过噬斑试验定量病毒载量；每日记录存活率[2] HSV诱导的豚鼠皮肤损伤试验：将HSV-1（1×10⁵ PFU）接种于剃毛后的雌性豚鼠侧腹。接种后一天，静脉注射膦甲酸钠，剂量分别为20、40或60 mg/kg/天，连续5天。药物溶于0.9%生理盐水。每日测量病变大小；试验结束时，通过噬斑试验测定病变组织中的病毒载量[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
膦甲酸钠在人体内的口服生物利用度低（< 20%），需要静脉给药才能发挥全身作用[2]
膦甲酸钠静脉注射后迅速分布，在人体内的分布容积 (Vd) 为 0.5–0.7 L/kg [2] 膦甲酸钠在人体内的血浆消除半衰期 (t1/2) 为 3–6 小时 [2] 肾脏排泄是主要的消除途径，80–90% 的给药剂量以原形经尿液排出[2] 膦甲酸钠在人体内的血浆蛋白结合率低（< 10%）[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
膦甲酸钠在人体中引起剂量依赖性肾毒性，20-30%的患者在治疗剂量（60 mg/kg，每8小时一次）下出现血清肌酐水平升高[3]
膦甲酸钠在15-25%的治疗患者中诱发电解质紊乱（低钙血症、低磷血症）[3] 体外研究表明，膦甲酸钠在浓度≤500 μM时对正常人肾近端小管细胞无显著细胞毒性[2] 小鼠静脉注射膦甲酸钠的LD50为1500 mg/kg[2] 膦甲酸钠不抑制细胞色素P450酶，因此药物相互作用极少[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
膦甲酸三钠是膦甲酸的三钠盐。它用作抗病毒药物，用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎（CMV视网膜炎，一种可导致失明的视网膜炎症），并可作为更昔洛韦的替代药物，用于需要同时接受抗逆转录病毒治疗但因血液毒性而无法耐受更昔洛韦的艾滋病患者。它是一种抗病毒药物。它是一种有机钠盐，也是一种一碳化合物。它含有一个膦甲酸根。
膦甲酸钠是一种处方抗病毒药物，已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒（CMV）性视网膜炎。膦甲酸钠也已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗免疫系统受损人群中一种称为阿昔洛韦耐药性黏膜皮肤单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的特定类型单纯疱疹病毒感染。 巨细胞病毒 (CMV) 疾病（例如影响眼睛的视网膜炎）和 HSV 疾病可能是 HIV 的机会性感染 (OI)。 膦甲酸钠是具有抗病毒活性的无机焦磷酸盐合成有机类似物的三钠盐。膦甲酸钠在不影响细胞 DNA 聚合酶的浓度下，选择性地阻断疱疹病毒特异性 DNA 聚合酶的焦磷酸盐结合位点。该药物不需要胸苷激酶 (TK) 或其他激酶的磷酸化，因此在体外对单纯疱疹病毒 (HSV) TK 缺陷突变体和巨细胞病毒 (CMV) UL97 突变体有效。由于膦甲酸钠能穿过血脑屏障，因此可用于治疗中枢神经系统病毒感染。 一种用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎的抗病毒药物。膦甲酸钠对人类疱疹病毒和 HIV 也具有活性。 另见：膦甲酸钠（含有活性部分）。 膦甲酸钠 是一种具有广谱抗病毒活性的无机焦磷酸盐类似物，用于治疗疱疹病毒和 HIV 引起的病毒感染[2]。 膦甲酸钠 通过直接与病毒 DNA 聚合酶和逆转录酶的焦磷酸盐结合位点结合，阻断病毒 DNA 合成，从而发挥抗病毒作用[2]。 膦甲酸钠 适用于治疗免疫功能低下患者（例如 HIV 感染者）的巨细胞病毒性视网膜炎和阿昔洛韦耐药的单纯疱疹病毒感染[3]。 与核苷类似物（例如更昔洛韦、阿昔洛韦）不同，膦甲酸钠 不需要细胞内磷酸化即可发挥作用。活化后，它对核苷类耐药病毒株有效[2] 膦甲酸钠于1991年获得FDA批准，用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎[3] |
| 分子式 |
CNA3O5P
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|---|---|---|
| 分子量 |
191.95
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| 精确质量 |
191.917
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| CAS号 |
63585-09-1
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| 相关CAS号 |
Foscarnet trisodium hexahydrate;34156-56-4
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| PubChem CID |
44561
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
270-272°C
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| 熔点 |
62-65 °C(lit.)
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| 闪点 |
270-272°C
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| tPSA |
113.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
103
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DFHAXXVZCFXGOQ-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/CH3O5P.3Na/c2-1(3)7(4,5)6/h(H,2,3)(H2,4,5,6)/q;3*+1/p-3
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| 化学名 |
trisodium;phosphonatoformate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2097 mL | 26.0485 mL | 52.0969 mL | |
| 5 mM | 1.0419 mL | 5.2097 mL | 10.4194 mL | |
| 10 mM | 0.5210 mL | 2.6048 mL | 5.2097 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NNRT-IN-13
K-5a2
Alizarin complexone dihydrate
UC-84
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
