| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GFP16 targets the prion protein (PrP) or prion propagation pathways, though the precise molecular target has not been fully characterized. As a low-affinity antiprion compound, GFP16 is believed to interact with the prion protein or modulate cellular pathways involved in prion replication and toxicity. The compound's low affinity suggests that it may bind to its target with relatively weak interactions, which could be useful for studying the structure-activity relationships of antiprion compounds or for identifying more potent derivatives. Prion diseases are caused by the conformational conversion of the cellular prion protein (PrPC) to the pathogenic scrapie form (PrPSc), and compounds that inhibit this conversion or promote PrPSc clearance are of therapeutic interest. GFP16 serves as a tool for investigating these mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GFP16 是一种低亲和力抗朊病毒化合物。该化合物可用于细胞实验，以评估其抑制朊病毒增殖或降低培养细胞中朊病毒毒性的能力。作为一种低亲和力化合物，GFP16 在体外可能效力有限，但它可作为构效关系研究的重要参考化合物，或作为开发更有效抗朊病毒药物的起点。该化合物的抗朊病毒活性已在研究中得到证实，但具体的 IC50 值和详细的活性数据在公开资料中尚未得到充分记录。GFP16 可与其他抗朊病毒化合物联合使用，以研究其协同效应或作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于GFP16体内活性的记载并不多。作为一种低亲和力的抗朊病毒化合物，GFP16主要用作体外研究朊病毒生物学和抗朊病毒药物发现的研究工具。由于朊病毒疾病动物模型中通常需要高亲和力化合物才能产生显著活性，因此该化合物的低亲和力可能会限制其体内疗效。然而，GFP16可用于研究抗朊病毒化合物的药代动力学和药效学特性，或用于验证筛选更有效的抗朊病毒药物的试验方法。目前公开文献中尚未报道GFP16在朊病毒疾病动物模型中的具体体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
GFP16 的抗朊病毒活性通常使用基于细胞的检测方法来评估，该方法通过测量对朊病毒增殖的抑制作用来进行。在这些检测中，将感染朊病毒的细胞（例如稳定感染小鼠适应性朊病毒的 ScN2a 细胞）用不同浓度的 GFP16 处理。处理后，裂解细胞，并使用针对 PrPSc 的特异性抗体，通过 ELISA 或 Western 印迹等免疫分析方法定量 PrPSc（致病性朊病毒蛋白亚型）的水平。化合物降低 PrPSc 水平的能力以抑制 50% 所需的浓度 (IC50) 表示。同时，使用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性，以确保观察到的抗朊病毒作用并非由非特异性毒性引起。
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| 细胞实验 |
GFP16 的细胞检测通常使用朊病毒感染的细胞系，最常用的是 ScN2a 细胞（稳定感染 RML 或 22L 株小鼠适应性朊病毒的小鼠神经母细胞瘤细胞）。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的 GFP16 处理特定时间段（通常为数天）。处理后，收集并裂解细胞，然后使用免疫测定法定量 PrPSc 的水平。蛋白酶 K 消化常用于区分 PrPSc 和 PrPC，因为 PrPSc 对蛋白酶 K 消化具有部分抵抗性，而 PrPC 则被完全消化。使用 MTT、CellTiter-Glo 或类似方法评估细胞活力，以确认该化合物在测试浓度下不会引起非特异性细胞毒性。
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| 动物实验 |
GFP16的体内研究尚未得到充分证实。对于一般的抗朊病毒化合物，典型的体内实验设计是将药物给药于朊病毒病的小鼠模型，例如脑内或腹腔注射小鼠适应性朊病毒株（如RML或22L株）。化合物通常通过腹腔注射或灌胃给药，并配制成合适的溶剂，例如DMSO、PEG溶液或生理盐水悬浮液。实验终点包括生存分析、朊病毒病临床症状评估（如体重减轻、运动功能障碍和行为改变）以及脑组织病理学评估，以检测PrPSc沉积和海绵状变性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GFP16（分子量 333.43，分子式 C21H23N3O）的药代动力学性质已得到部分表征。该化合物的计算 LogP 值为 4.2，表明其具有中等亲脂性。体外实验中，GFP16 可溶于 DMSO，浓度最高可达 100 mg/mL (299.91 mM)。储存建议包括：粉末在 -20°C 下保存长达 3 年，溶液在 -80°C 下保存 6 个月或在 -20°C 下保存 1 个月，均需避光保存。体内给药时，该化合物可配制成 10% DMSO + 5% Tween 80 + 85% 生理盐水或 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水等溶剂。目前尚无完整的药代动力学参数记录。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GFP16仅供研究用途，尚未获准用于人体治疗。公开资料中尚未报道其全面的毒理学评估，包括动物模型中的急性毒性和重复给药毒性研究。该化合物与其靶点的亲和力较低，提示其脱靶效应可能有限，但如果考虑将其用于治疗开发，则需要进行标准的安全性药理学评估。研究人员应采取适当的安全预防措施来处理GFP16，包括使用个人防护装备并遵守实验室化学品操作规范。
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| 其他信息 |
GFP16 是一种研究级化合物，可用作研究朊病毒生物学和抗朊病毒药物研发的化学工具。朊病毒病是由朊病毒蛋白错误折叠引起的致命性神经退行性疾病，目前尚无有效的治疗方法。GFP16 是一种低亲和力抗朊病毒化合物，可用于研究朊病毒的传播机制，并通过构效关系研究筛选更有效的抗朊病毒药物。该化合物也称为 WAY-608339，并提供符合研究纯度规格的产品。GFP16 可与其他抗朊病毒化合物联合使用，以研究朊病毒病研究中的协同效应或作用机制。
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| 分子式 |
C21H23N3O
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|---|---|
| 分子量 |
333.426824808121
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| 精确质量 |
333.18
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| 元素分析 |
C, 75.65; H, 6.95; N, 12.60; O, 4.80
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| CAS号 |
749212-56-4
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| PubChem CID |
3633456
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.2
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| tPSA |
38.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
468
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCC1=NC2=CC=CC=C2N1CC(=O)N3CCCC4=CC=CC=C43
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| InChi Key |
LPGODZAJMWRHBX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23N3O/c1-2-8-20-22-17-11-4-6-13-19(17)24(20)15-21(25)23-14-7-10-16-9-3-5-12-18(16)23/h3-6,9,11-13H,2,7-8,10,14-15H2,1H3
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| 化学名 |
1-(3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)-2-(2-propyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)ethan-1-one
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| 别名 |
GFP16; GFP-16; GFP 16
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9991 mL | 14.9957 mL | 29.9913 mL | |
| 5 mM | 0.5998 mL | 2.9991 mL | 5.9983 mL | |
| 10 mM | 0.2999 mL | 1.4996 mL | 2.9991 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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