| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
GN25(10 和 20 μM;24 小时)会降低具有 K-Ras 突变的 MEF 细胞的活力[1]。 p53 以 K-Ras 依赖性方式被 GN25(5 μM;4 小时)激活[1]。在 K-Ras 突变 A549 和 HCT116 细胞系中,GN25(1 -10 μM;1-6 小时)以剂量和时间依赖性方式激活 p53 和 p21[1]。在 p53WT/MT 细胞中,GN25 激活野生型 p53[1]。 p53 对 CK1/GSK3b 介导的 Snail 磷酸化的掩蔽作用可通过 GN25 (0.25 μM) 恢复[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中,GN25(10 和 20 mg/kg;每周腹腔注射一次,持续 10 周)可抑制肿瘤生长并导致肿瘤消退[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: HCT116、A459 和 MKN45 细胞系 测试浓度: 10 μM 孵育时间: 24 h 实验结果:明显抑制HCT116和A459细胞系的细胞活力。细胞增殖测定[1] 细胞类型: K-Ras 转化和 N-Ras/Myc 转化 MEF 细胞 测试浓度: 10 μM 和20 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 抑制 K-Ras 转化的 MEF 细胞的活力,但不抑制 N-Ras/Myc 转化的 MEF 细胞的活力。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: K-Ras-MEF、N-Ras/Myc-MEF 和未转化的 MEF 细胞 测试浓度: 5 μM 孵育时间: 4 小时 实验结果: 仅在 K-Ras-MEF 细胞中诱导 p53 和 p21。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: K-Ras 突变 A549、HCT116 细胞系和 MKN45 测试浓度: 1、5 和 10 μM 孵育时间:1、3 和 6 小时 实验结果:在一定剂量和时间内诱导 p53 和 p21 A549 和 HCT116 细胞中的依赖性方式。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 携带 A549 异种移植瘤的无胸腺小鼠[1]
剂量: 10 和 20 mg/kg 给药途径: 腹腔注射;每周一次,持续 10 周 实验结果: 小鼠肿瘤明显消退。未显示对肝脏、胰腺和肾脏的明显毒性。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H14O6S
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|---|---|
| 分子量 |
322.33
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| 精确质量 |
322.051
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| CAS号 |
1227401-27-5
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| PubChem CID |
46218884
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
608.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
321.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
2.19
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| tPSA |
115.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
500
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DIIRLGMLDOPLPV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O6S/c1-20-9-3-4-10(21-2)14-13(9)8(16)7-11(15(14)19)22-6-5-12(17)18/h3-4,7H,5-6H2,1-2H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
3-(5,8-dimethoxy-1,4-dioxonaphthalen-2-yl)sulfanylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (310.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1024 mL | 15.5121 mL | 31.0241 mL | |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1024 mL | 6.2048 mL | |
| 10 mM | 0.3102 mL | 1.5512 mL | 3.1024 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。