| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Girinimbine targets multiple pathways involved in inflammation, cancer, and infection. It induces apoptosis in cancer cells through mechanisms involving chromatin condensation and DNA damage. The compound exhibits anti-inflammatory activity by suppressing the production of inflammatory mediators. It also shows antibacterial activity, antiplatelet activity, and antitrypanosomal activity. Girinimbine has a molecular formula of C₁₈H₁₇NO and a molecular weight of 263.3 g/mol.
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| 体外研究 (In Vitro) |
吉林宾（1-400 µM；24-72 小时）的 IC50 值分别为 61 µM、56 µM 和 40 µM，并在 24、48 和 72 小时内降低 HepG2 细胞的活力。吉林宾（10-100 µM；24-48 小时）以浓度和时间依赖的方式增加 HepG2 细胞中的 LDH 泄漏[1]。用吉林宾（56 µM；24-48 小时）处理的 HepG2 细胞表现出 DNA 片段化和 caspase-3 水平升高[1]。此外，吉林宾（56 µM；12-48 小时）处理诱导 G0/G1 期阻滞，并表现出亚 G0/G1 峰（低二倍体）随时间增加[1]。吉林宾的IC50值为10.16 µg/mL，表明其具有较强的抗锥虫活性[3]。体外实验表明，吉林宾可通过诱导癌细胞凋亡发挥强效抗癌活性，并抑制多种癌细胞系的肿瘤生长。该化合物还可通过抑制IL-1β和TNF-α等促炎介质的产生发挥抗炎作用。此外，它还具有抗菌活性、抗氧化活性和抗血小板活性。这些多样的体外活性支持其作为多靶点治疗药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
吉林宾（10–100 mg/kg；灌胃给药；单次）是一种预处理药物，可降低腹腔液中促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β）的水平，并有助于限制白细胞的迁移[2]。吉林宾（20 μg/mL；24 小时）可显著改变斑马鱼胚胎体内凋亡细胞的定位[2]。体内实验表明，吉林宾具有显著的抗炎活性。在小鼠模型中，吉林宾（10–100 mg/kg，灌胃给药，单次）预处理可限制白细胞的迁移，并降低腹腔液中促炎细胞因子（IL-1β、TNF-α）的水平。该化合物还可抑制体内肿瘤的生长。这些结果支持其在治疗炎症性疾病和癌症方面的潜力。
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| 酶活实验 |
吉林宾的体外凋亡试验在癌细胞系中进行。细胞用不同浓度的化合物处理24-72小时。采用流式细胞术，通过Annexin V/PI染色、caspase活性检测和DNA片段化检测来评估细胞凋亡。抗炎活性通过检测刺激后免疫细胞中促炎细胞因子（如IL-1β和TNF-α）的产生来评估。抗菌活性采用标准肉汤微量稀释法进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 1 µM、10 µM、50 µM、100 µM、200 µM 孵育时间： 24 小时、48 小时和 72 小时 实验结果： 以剂量和时间依赖的方式抑制体外 HepG2 细胞的增殖。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 56 µM 孵育时间： 24 小时、48 小时 实验结果： 显示出典型的细胞凋亡形态学特征。 细胞周期分析[1] 细胞类型：HepG2细胞 测试浓度：56 µM 孵育时间：12 h、24 h、48 h 实验结果：诱导HepG2细胞发生G0/G1期阻滞。 在癌细胞系和免疫细胞中进行了吉林宾的细胞活性测定。细胞用不同浓度的化合物处理24-72小时。使用MTT或CellTiter-Glo等标准方法检测细胞活力和增殖。通过流式细胞术、caspase活性和DNA片段化评估细胞凋亡。在刺激的免疫细胞中，使用ELISA或Luminex检测细胞因子产生。通过测定最小抑菌浓度（MIC）评估抗菌活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性ICR小鼠（25-35 g），经角叉菜胶处理[2]
剂量： 10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg 给药途径： 灌胃；单次 实验结果： 有助于限制白细胞总迁移，并降低腹腔液中促炎细胞因子的水平。 在炎症小鼠模型中进行了吉林宾的体内研究。该化合物以10-100 mg/kg的剂量进行单次预处理，口服给药。刺激后（例如，使用炎症因子），定量腹腔液中的白细胞迁移，并通过ELISA检测促炎细胞因子（IL-1β、TNF-α）的水平。在抗肿瘤研究中，使用异种移植模型，并随时间推移评估肿瘤生长抑制情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吉林宾的药代动力学数据在公开资料中报道较少。该化合物的分子量为263.3 g/mol，分子式为C₁₈H₁₇NO。作为一种咔唑生物碱，预计其口服生物利用度中等。目前文献中尚无关于该天然产物的详细药代动力学参数，例如半衰期、清除率和分布容积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于吉林宾毒性的数据有限。在小鼠研究中，该化合物的给药剂量高达 100 mg/kg，未报告明显的不良反应。与所有研究用化合物一样，吉林宾仅供研究使用，不得用于人类治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行完整的毒性评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吉林宾属于咔唑类化合物，是一种代谢产物。据报道，它存在于九里香（Murraya paniculata）、桂花（Osmanthus fragrans）和其他具有相关数据的生物体中。吉林宾是一种从九里香属和克劳森属植物中分离得到的咔唑生物碱，具有抗炎、镇痛、抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性。它能诱导癌细胞凋亡，并在体外和体内抑制肿瘤生长。该化合物通过抑制IL-1β和TNF-α的产生发挥抗炎作用，并减少体内白细胞迁移。吉林宾的分子式为C₁₈H₁₇NO，分子量为263.3 g/mol。
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| 分子式 |
C18H17NO
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|---|---|
| 分子量 |
263.33
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| 精确质量 |
263.131
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| CAS号 |
23095-44-5
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| PubChem CID |
96943
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.187g/cm3
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| 沸点 |
450ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
175 °C
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| 闪点 |
161.5ºC
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| 蒸汽压 |
7.27E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.68
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| LogP |
4.813
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| tPSA |
25.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
416
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GAEQWKVGMHUUKO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO/c1-11-10-14-12-6-4-5-7-15(12)19-16(14)13-8-9-18(2,3)20-17(11)13/h4-10,19H,1-3H3
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| 化学名 |
3,3,5-trimethyl-11H-pyrano[3,2-a]carbazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7975 mL | 18.9876 mL | 37.9752 mL | |
| 5 mM | 0.7595 mL | 3.7975 mL | 7.5950 mL | |
| 10 mM | 0.3798 mL | 1.8988 mL | 3.7975 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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