| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IRES-C11 targets the internal ribosome entry site (IRES) of the c-MYC gene. c-MYC is a master regulator of cell proliferation, differentiation, and apoptosis that is frequently dysregulated in cancer. IRES-C11 functions by blocking the interaction between heterogeneous nuclear ribonucleoprotein A1 (hnRNP A1), a trans-acting factor required for c-MYC IRES activity, and its corresponding IRES. This inhibits cap-independent translation of c-MYC.
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| 体外研究 (In Vitro) |
IRES-C11抑制D1细胞周期蛋白。当与mTOR机制靶点PP242结合时,可观察到IRES依赖性启动和协同抗胶质母细胞瘤特性[1]。
IRES-C11 (50 nM) 可显著抑制c-MYC IRES和细胞周期蛋白D1的活性。IRES-C11处理可显著诱导细胞周期蛋白D1和c-MYC mRNA向单体/非核糖体组分转移,而肌动蛋白mRNA的分布不受影响。 IRES-C11抑制细胞周期蛋白D1和c-MYC IRES介导的mRNA翻译,导致蛋白质水平降低。 根据IRES-C11的机制研究,该抑制剂结合于异质核糖核蛋白A1的UP1片段内。 体外实验表明,IRES-C11特异性抑制c-MYC IRES介导的翻译。它阻断hnRNP A1与c-MYC IRES的相互作用。IRES-C11不抑制BAG-1、XIAP或p53 IRES,表明其对c-MYC IRES具有特异性。它是一种小分子抑制剂,靶向非依赖帽结构的翻译起始,而癌细胞在应激条件下会利用这种机制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于IRES-C11的体内数据报道并不多。作为一种c-MYC IRES介导翻译的特异性抑制剂,该化合物在c-MYC表达失调的癌症动物模型中具有潜在的应用价值。IRES-C11通过阻断c-MYC的非依赖性帽结构翻译,可以降低c-MYC蛋白水平并抑制肿瘤生长。然而,目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。
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| 酶活实验 |
用于检测 IRES-C11 的体外 IRES 翻译抑制实验采用双顺反子报告系统,其中 c-MYC IRES 插入到两个报告基因之间。将细胞转染报告基因构建体,并用不同浓度的 IRES-C11 处理。通过定量第二个报告基因的活性来测量 IRES 介导的翻译。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在c-MYC表达异常的癌细胞系中开展IRES-C11的细胞学检测。用不同浓度的IRES-C11处理细胞。通过Western blotting检测c-MYC蛋白水平。采用MTT或CellTiter-Glo等标准方法检测细胞增殖和活力。使用对照报告基因构建体验证IRES-C11对c-MYC IRES的特异性优于其他IRES。
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| 动物实验 |
IRES-C11的体内研究通常会采用异种移植小鼠肿瘤模型。该化合物可通过腹腔注射或口服途径给药。疗效评估将通过测量肿瘤生长抑制率和肿瘤组织中c-MYC蛋白水平来进行。然而,目前文献中尚未发表针对IRES-C11的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于IRES-C11的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为316.14 g/mol,分子式为C13H11Cl2NO4。其在760 mmHg下的沸点为415.8±45.0°C,密度为1.5±0.1 g/cm³。作为一种小分子化合物,预计其生物利用度中等。目前尚无详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
IRES-C11的毒性数据有限。作为一种研究化合物,IRES-C11仅供研究用途,不得用于人体治疗。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行全面的毒性评估。该化合物对c-MYC IRES的特异性表明其具有良好的脱靶效应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
IRES-C11(CAS 342416-30-2)是一种特异性抑制c-MYC IRES介导的翻译的抑制剂。它能阻断hnRNP A1与c-MYC IRES的相互作用。IRES-C11不抑制BAG-1、XIAP或p53 IRES。其分子式为C13H11Cl2NO4,分子量为316.14 g/mol。IRES-C11是研究癌症中非依赖帽结构的翻译和c-MYC调控的重要研究工具。
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| 分子量 |
316.137
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|---|---|
| 精确质量 |
315.006
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| CAS号 |
342416-30-2
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| 相关CAS号 |
342416-30-2
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| PubChem CID |
353999
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
415.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
205.3±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.605
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| LogP |
2.16
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| tPSA |
55.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
428
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C(Cl)C(=O)N(CC2=CC=C(OC)C=C2OC)C1=O
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| InChi Key |
SYBFPEVCOHEALP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11Cl2NO4/c1-19-8-4-3-7(9(5-8)20-2)6-16-12(17)10(14)11(15)13(16)18/h3-5H,6H2,1-2H3
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| 化学名 |
3,4-dichloro-1-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]pyrrole-2,5-dione
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| 别名 |
IRES-C11
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~250 mg/mL (~790.8 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1632 mL | 15.8158 mL | 31.6316 mL | |
| 5 mM | 0.6326 mL | 3.1632 mL | 6.3263 mL | |
| 10 mM | 0.3163 mL | 1.5816 mL | 3.1632 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。