| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
JAK1 26 nM (IC50) JAK2 0.7 nM (IC50) JAK3 39 nM (IC50) FLT3 4 nM (IC50)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
JAK2/FLT3-IN-1（0.008-1 μM；持续 2 小时）(TFA) 剂量依赖性下调 p-FLT3[1]。 MV4-11 细胞中细胞凋亡的诱导受到 JAK2/FLT3-IN-1（5-100 nM；持续 2 小时）(TFA) 的剂量依赖性影响[1]。 JAK2/FLT3-IN-1（5-100 nM；持续 2 小时）(TFA) 在 100 nM 时 G1/G0 百分比为 85%，可显着触发 MV4-11 细胞的细胞周期停滞[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 在 30 和 60 mg/kg/天的剂量下具有显着的抗癌作用；宝；为期 14 天[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： MV4-11 和 SET-2 细胞 测试浓度： 0.008、0.04、0.2、1 μM 孵育持续时间： 2 小时 实验结果： p-FLT3 以剂量依赖性方式从 0.008 μM 下调至 1 μM。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： MV4-11 细胞 测试浓度： 5、10、50、100 nM 孵育时间：2小时 实验结果：对诱导MV4-11细胞凋亡具有剂量依赖性作用。 细胞周期分析[1] 细胞类型： MV4-11 细胞 测试浓度： 5、10、50、100 nM 孵育持续时间： 2 小时 实验结果： 100 nM 时诱导细胞周期停滞，G1/G0 百分比为 85%。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: NOD/SCID mouse models[1]
Doses: 30 and 60 mg/kg Route of Administration: Oral administration; daily; for 14 days Experimental Results: demonstrated significant antitumor effects. The tumor growth inhibitory rates (TGI) were respective 58% and 93% in the MV4-11-bearing mice model. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H35F4N7O3
|
|---|---|
| 分子量 |
581.605519533157
|
| 精确质量 |
581.273
|
| CAS号 |
2928093-29-0
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| 相关CAS号 |
JAK2/FLT3-IN-1;2387765-27-5
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| PubChem CID |
162640797
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| tPSA |
120
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
41
|
| 分子复杂度/Complexity |
704
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
WIIIAEPAIQXSFK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H34FN7O.C2HF3O2/c1-17(2)33-16-19(15-28-33)24-18(3)14-27-25(30-24)29-20-5-6-23(22(26)13-20)32-9-7-21(8-10-32)31(4)11-12-34;3-2(4,5)1(6)7/h5-6,13-17,21,34H,7-12H2,1-4H3,(H,27,29,30);(H,6,7)
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| 化学名 |
2-[[1-[2-fluoro-4-[[5-methyl-4-(1-propan-2-ylpyrazol-4-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]piperidin-4-yl]-methylamino]ethanol;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 33.33 mg/mL (57.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7194 mL | 8.5968 mL | 17.1937 mL | |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7194 mL | 3.4387 mL | |
| 10 mM | 0.1719 mL | 0.8597 mL | 1.7194 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
Tuspetinib hydrate (HM43239 hydrate)
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