| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 靶点 |
JC2-11 targets multiple inflammasome complexes. Inflammasomes are multi-protein complexes that play a critical role in the innate immune response by activating caspase-1, which leads to the processing and secretion of pro-inflammatory cytokines IL-1β and IL-18. JC2-11 inhibits the activation of the NLRP3, NLRC4, AIM2, and non-canonical inflammasomes. It exerts its effects by reducing mitochondrial reactive oxygen species (ROS) production, inhibiting caspase-1 activity, and lowering IL-1β secretion. This broad-spectrum activity makes it a valuable tool for studying inflammasome biology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，JC2-11 是一种强效的炎症小体激活抑制剂。它能抑制募集结构域蛋白 NLRC4、AIM2 和非经典 (NC) 炎症小体。它能减少 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解以及炎症小体激活细胞中 IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。通过抑制活性氧 (ROS) 的产生和 caspase-1 的活性，它能有效阻断炎症小体激活下游的炎症级联反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
JC2-11（250 μg/只小鼠；腹腔注射；单次给药）可降低C57BL/6小鼠模型中非经典（NC）炎症小体的活化，并显著减少caspase-1 (p20) 和IL-1β的释放[1]。体内实验表明，JC2-11在小鼠炎症模型中具有疗效。在C57BL/6小鼠中，单次腹腔注射JC2-11（250 μg/只小鼠）可降低非经典（NC）炎症小体的活化，并显著减少caspase-1 (p20) 和IL-1β的释放。这证实了该化合物在活体生物体内抑制炎症小体活化的能力，并支持将其用作研究炎症小体驱动病理的药理学工具。
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| 酶活实验 |
JC2-11的抑制活性通常采用体外炎症小体激活实验进行评估。首先用LPS预处理原代巨噬细胞，例如骨髓来源的巨噬细胞（BMDM），然后用各种炎症小体激活剂（例如，用尼日利亚菌素激活NLRP3，用鞭毛蛋白激活NLRC4，用poly(dA:dT)激活AIM2）刺激这些细胞。之后，用不同浓度的JC2-11处理细胞，并通过ELISA检测IL-1β和IL-18的分泌。Caspase-1的激活则通过检测其底物的裂解或通过Western blot检测caspase-1（p20）来评估。这些实验可以量化该化合物抑制炎症小体激活的效力。
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| 细胞实验 |
JC2-11 的细胞活性在免疫细胞（例如巨噬细胞或树突状细胞）中进行评估。细胞经 JC2-11 处理后，再用炎症小体激活剂刺激。采用 ELISA 法检测上清液中 IL-1β 和 IL-18 的产生。采用 Western blot 法检测 gasdermin D (GSDMD) 和 caspase-1 的裂解情况。乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放作为细胞裂解的指标进行测定。这些检测证实了该化合物抑制炎症小体激活和细胞焦亡的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠（8 周龄，雌性）[1]。
剂量： 250 μg/只小鼠。 给药途径： 腹腔注射；单次给药。 实验结果： 显示出对 NC 炎症小体的抑制作用。 在动物研究中，JC2-11 通常通过腹腔注射给药。在引用的研究中，使用了 250 μg/只小鼠的单次剂量。在炎症小体驱动的疾病模型中，例如脓毒症、腹膜炎或炎症性肠病，可以给予该化合物以评估其对疾病严重程度和炎症标志物的影响。疗效终点包括测量血清或组织中 IL-1β 和 IL-18 的水平，以及组织病理学分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
JC2-11 是一种小分子化合物，分子量为 302.30，分子式为 C17H15FO4。它可溶于 DMSO（溶解度≥100 mg/mL），通常以粉末形式储存于 -20°C，或以溶液形式储存于 -80°C。其化学名称为 (E)-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮。关于其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，在公开资料中鲜有记载。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
JC2-11的毒理学数据有限，因为它是一种研究用化合物，并非用于人类治疗。其安全性尚未通过正式的毒理学研究确定。然而，在动物模型中，以报告的剂量（250 μg/只小鼠）使用该化合物表明，在这些情况下，该化合物具有良好的耐受性。因此，JC2-11的用途仅限于研究，不适用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JC2-11（CAS：937820-89-8）是一种用于研究炎症小体生物学的重要且应用广泛的化学探针。它对多种炎症小体复合物（NLRP3、NLRC4、AIM2、非经典型）具有广谱活性，使其成为解析炎症小体在各种疾病中作用的关键工具。该化合物的作用机制涉及抑制活性氧（ROS）的产生和caspase-1的活性。它是在一项关于可减弱炎症小体活化的亚苄基苯乙酮衍生物的研究中被鉴定的。目前，该化合物可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C17H15FO4
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|---|---|
| 分子量 |
302.297008752823
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| 精确质量 |
302.095
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| CAS号 |
937820-89-8
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| PubChem CID |
24895134
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
55.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
398
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1=CC=C(OC)C(F)=C1)(=O)/C=C/C1=CC=C(O)C(OC)=C1
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| InChi Key |
YYAIFDXWRNNHAW-ZZXKWVIFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15FO4/c1-21-16-8-5-12(10-13(16)18)14(19)6-3-11-4-7-15(20)17(9-11)22-2/h3-10,20H,1-2H3/b6-3+
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| 化学名 |
(E)-1-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one
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| 别名 |
JC2-11; JC211; JC2 11
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~330.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3080 mL | 16.5399 mL | 33.0797 mL | |
| 5 mM | 0.6616 mL | 3.3080 mL | 6.6159 mL | |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6540 mL | 3.3080 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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