| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
LASV inhibitor 3.3 targets lysosome-associated membrane protein 1 (LAMP1), a host factor that binds to the LASV glycoprotein (GP) during infection. LAMP1 is a cellular receptor that facilitates viral entry and membrane fusion. By targeting LAMP1, LASV inhibitor 3.3 blocks LASV GP-mediated entry and infection. This host-targeting approach provides a strategy for inhibiting Lassa fever virus and potentially other arenaviruses.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
LASV抑制剂3.3(1 nM-100 μM;1 h)的IC50值为1.8 μM,可抑制鼠白血病病毒(MLV)对特定病毒糖蛋白假型的转导[1]。LASV抑制剂3.3(1和10 μM;1 h)可抑制LAMP1与LASV糖蛋白的结合[1]。体外实验表明,LASV抑制剂3.3可抑制LASV糖蛋白介导的感染,并与细胞内的LASV受体LAMP1发生交联。它能选择性地阻断拉沙病毒糖蛋白介导的病毒进入。这些体外活性支持其在研究沙粒病毒生物学、宿主-病毒相互作用和病毒进入机制方面的应用。LASV抑制剂3.3可作为高通量沙粒病毒进入实验的参考抑制剂。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于拉沙病毒抑制剂3.3的体内数据报道并不多。作为一种特异性抑制拉沙病毒入侵的化合物,该化合物在拉沙热病毒感染的动物模型中具有潜在的应用价值。通过阻断病毒入侵,拉沙病毒抑制剂3.3可能有助于预防或治疗拉沙热。然而,目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。拉沙病毒抑制剂3.3主要用作研究沙粒病毒入侵和宿主-病毒相互作用的工具。
|
| 酶活实验 |
LASV抑制剂3.3的体外LASV入侵抑制试验采用感染LASV或表达LASV糖蛋白的假病毒的细胞。用不同浓度的化合物处理细胞,并通过定量报告基因表达或病毒复制来检测病毒入侵情况。通过共免疫沉淀或邻近连接试验验证化合物与LAMP1的交联能力。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型: 表达 LASV GP-His 的 293T LAMP1 KO 细胞和 293T pX459 细胞 测试浓度: 1 和 10 μM 孵育时间: 1 小时 实验结果: LASV GP 与 LAMP1 的结合受到抑制。 在 LASV 易感细胞系中进行了 LASV 抑制剂 3.3 的细胞实验。用不同浓度的 LASV 抑制剂 3.3 处理细胞,并用 LASV 或假病毒感染细胞。通过定量报告基因表达或病毒 RNA 水平来测量病毒进入。评估细胞活力以确认抑制作用并非由细胞毒性引起。通过共免疫沉淀或免疫荧光评估该化合物对 LAMP1-GP 相互作用的影响。 |
| 动物实验 |
LASV抑制剂3.3的体内研究通常会采用拉沙热动物模型,例如豚鼠或非人灵长类动物。该化合物将通过腹腔注射或口服途径给药,剂量根据药代动力学研究确定。疗效评估指标包括病毒载量、感染的临床症状和存活率。然而,目前文献中尚无已发表的关于LASV抑制剂3.3的具体体内研究方案。该化合物目前仅用作研究工具。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于 LASV 抑制剂 3.3 的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为 471.63 g/mol,分子式为 C30H37N3O2,CAS 编号为 554438-52-7,可溶于 DMSO。储存方法:置于干燥、避光处,-20°C 保存。由于其为小分子,预计具有中等生物利用度。目前尚无详细的药代动力学参数,例如半衰期。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于 LASV 抑制剂 3.3 的毒性数据有限。与所有研究化合物一样,LASV 抑制剂 3.3 仅供研究使用,不得用于人体治疗。完整的毒性评估需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究。耐药性可能由聚合酶结构域的突变引起。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LASV抑制剂3.3(CAS号:554438-52-7)是一种拉沙热病毒特异性抑制剂,靶向LAMP1,LAMP1是一种宿主因子,在感染过程中与LASV糖蛋白结合。它抑制LASV糖蛋白介导的病毒进入细胞,并在细胞内与LAMP1发生交联。其分子式为C30H37N3O2,分子量为471.63 g/mol。LASV抑制剂3.3是研究沙粒病毒入侵和宿主-病毒相互作用的重要研究工具。
|
| 分子式 |
C30H37N3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
471.633687734604
|
| 精确质量 |
471.288
|
| CAS号 |
554438-52-7
|
| PubChem CID |
5082945
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
4.7
|
| tPSA |
52.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
702
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C12CC3CC(CC(C3)C1)C2)NCC(N1CCN(C(C2C=CC=CC=2)C2C=CC=CC=2)CC1)=O
|
| InChi Key |
CUSOKWBOIRFXDP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C30H37N3O2/c34-27(21-31-29(35)30-18-22-15-23(19-30)17-24(16-22)20-30)32-11-13-33(14-12-32)28(25-7-3-1-4-8-25)26-9-5-2-6-10-26/h1-10,22-24,28H,11-21H2,(H,31,35)
|
| 化学名 |
N-[2-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]adamantane-1-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 25 mg/mL (53.01 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1203 mL | 10.6015 mL | 21.2031 mL | |
| 5 mM | 0.4241 mL | 2.1203 mL | 4.2406 mL | |
| 10 mM | 0.2120 mL | 1.0602 mL | 2.1203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。