| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not defined; it reduces reactive oxygen species (ROS) and oxidative stress. The exact molecular target of LZWL02003 is not specified. It acts as an anti-neuroinflammatory and neuroprotective agent. It has been shown to reduce LPS-induced nitric oxide production in microglial cells (IC50s of 7.48 and 4.94 uM in C6 and BV-2 cells, respectively), indicating an effect on inflammatory pathways like iNOS. It also protects against MPP+-induced damage, suggesting an effect on mitochondrial function or oxidative stress pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
LZWL02003 对 MPP+ 诱导的神经元损伤具有保护作用，并能降低活性氧（ROS）的表达。它能显著降低 C6 大鼠神经胶质瘤细胞（IC50 = 7.48 uM）和 BV-2 小鼠小胶质细胞（IC50 = 4.94 uM）中脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮（NO）生成。它是 N-水杨酰色胺的衍生物，具有更优异的神经保护特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LZWL02003 可改善鱼藤酮诱导的帕金森病 (PD) 大鼠模型的认知、记忆、学习和运动能力。这表明其具有体内疗效，并显示出其在神经退行性疾病研究中的潜力。它能有效穿过血脑屏障，发挥其神经保护作用。
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| 酶活实验 |
LZWL02003 是一种抗神经炎症药物。由于其确切靶点尚不清楚，因此无法进行结合或靶点结合研究。研究其抗炎活性的典型方案是使用无细胞 iNOS（诱导型一氧化氮合酶）活性测定法。将酶与 LZWL02003（1-100 uM）在测定缓冲液中孵育。反应由 L-精氨酸和 NADPH 启动。60 分钟后，使用 Griess 反应测定亚硝酸盐（NO 的稳定产物）的浓度。亚硝酸盐浓度的降低表明 iNOS 受到抑制。然而，需要进行更具针对性的研究来确定其具体的结合位点。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中，将小鼠BV-2小胶质细胞或大鼠C6胶质瘤细胞接种于96孔板（1×10⁴个细胞/孔）。为诱导炎症，用脂多糖（LPS，1 ug/mL）处理细胞24小时。同时加入LZWL02003（1-100 uM）和LPS。24小时后，收集培养上清液。采用Griess反应测定一氧化氮（NO）水平，并采用ELISA法测定促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）水平。为评估神经保护作用，用MPP+（1-甲基-4-苯基吡啶，500 uM）处理SH-SY5Y细胞以诱导帕金森样状态。加入 LZWL02003（1-100 uM），48 小时后用 MTT 法检测细胞活力。使用 DCFH-DA 荧光探针检测 ROS 水平。
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| 动物实验 |
典型的体内实验方案采用鱼藤酮诱导的帕金森病（PD）大鼠模型。雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）皮下注射鱼藤酮（1 mg/kg/天），持续4周。LZWL02003每日腹腔注射（ip），剂量为5-20 mg/kg，可进行预防性给药（在鱼藤酮给药前开始）或治疗性给药。在治疗的第3周和第4周进行行为学测试（旷场试验评估运动能力，转棒试验评估运动协调能力，莫里斯水迷宫试验评估学习和记忆能力）。研究结束时，将大鼠处死，并通过免疫组织化学方法分析脑区（纹状体、黑质）中酪氨酸羟化酶（TH，多巴胺能神经元的标志物）的表达，并通过qPCR检测炎症细胞因子（IL-6、TNF-α）的水平。血液和脑组织中该化合物的含量可通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）法测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无药代动力学数据报道。该化合物为小分子，分子量为294.35 g/mol (C18H18N2O2)，且具有神经保护活性，推测其可能能够穿过血脑屏障(BBB)发挥作用。然而，其口服生物利用度、血浆半衰期和分布容积尚不清楚，有待实验测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有具体的毒性数据报告。体外研究表明，LZWL02003 在活性浓度（1-100 μM）下耐受性良好。在大鼠鱼藤酮模型中，连续数周腹腔注射 5-20 mg/kg 的剂量似乎未引起明显的不良反应（未报告体重减轻或死亡）。然而，尚未进行完整的毒理学分析。本品仅供研究使用。
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| 参考文献 |
1: Su JH, Wu GP, Peng X, Zhao GQ, Peng Y, Zhang HH, Zhao YT, Sun R, Chen ST, Tian Y, Wang Z. Neuroprotective Effects of an N-Salicyloyl Tryptamine Derivative against Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury. ACS Chem Neurosci. 2023 Jun 7;14(11):2146-2158. doi: 10.1021/acschemneuro.3c00149. Epub 2023 May 11. PMID: 37170554. 2: Li X, Wang S, Duan S, Long L, Zhuo L, Peng Y, Xiong Y, Li S, Peng X, Yan Y, Wang Z, Jiang W. Exploring the Therapeutic Effects of Multifunctional N-Salicylic Acid Tryptamine Derivative against Parkinson's Disease. ACS Omega. 2023 Jul 28;8(31):28910-28923. doi: 10.1021/acsomega.3c04277. PMID: 37576637; PMCID: PMC10413456.
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| 其他信息 |
LZWL02003，又名对甲基-N-水杨酰色胺，是一种用于研究神经炎症和帕金森病的化合物。它是N-水杨酰色胺的衍生物，后者已知具有神经保护和抗炎特性。该化合物是一种小分子，化学名称为N-((1H-吲哚-3-基)甲基)-2-羟基-4-甲基苯甲酰胺。它尚未获准用于临床。其IUPAC名称为2-羟基-4-甲基-N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)苯甲酰胺。
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| 精确质量 |
294.14
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|---|---|
| 元素分析 |
C, 73.45; H, 6.16; N, 9.52; O, 10.87
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| CAS号 |
1371564-45-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| InChi Key |
IIXQVHOWQHXBKW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18N2O2/c1-12-6-7-15(17(21)10-12)18(22)19-9-8-13-11-20-16-5-3-2-4-14(13)16/h2-7,10-11,20-21H,8-9H2,1H3,(H,19,22)
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| 化学名 |
N-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)-2-hydroxy-4-methylbenzamide
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| 别名 |
LZWL02003; LZWL-02003; LZWL 02003; p-methyl-N-salicyloyl Tryptamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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