| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lusianthridin targets the Src-STAT3 signaling pathway, leading to enhanced degradation of the oncoprotein c-Myc. Src is a non-receptor tyrosine kinase involved in cell proliferation, migration, and survival, while STAT3 is a transcription factor that regulates genes involved in cell growth and apoptosis. By inhibiting this pathway, Lusianthridin exerts anti-migratory and cytotoxic effects, making it a potential agent for cancer research.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在H460和H292细胞中,浓度高于50 μM的lenianthridin(0-100 μM)会降低细胞活力[1]。lenianthridin可显著减少CSC球体中H460和H292细胞的CSC数量,在浓度分别为5、10和20 μM时,H460 CSC球体的大小在第3天分别显著缩小了约10%、63%和77%[1]。体外实验表明,lenianthridin对人肺癌细胞系具有显著的细胞毒性,并且在无毒浓度下表现出抗迁移特性。lenianthridin通过抑制Src-STAT3信号通路增强c-Myc的降解。这些体外活性支持其作为抗癌药物的潜力,尤其适用于研究Src-STAT3-c-Myc轴在癌症进展和转移中的作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于卢西阿霉素的体内数据报道并不多。卢西阿霉素是一种天然化合物,体外实验表明其对肺癌细胞具有抗迁移和细胞毒活性,因此在癌症动物模型中具有潜在的应用价值,尤其可用于研究转移和肿瘤生长。然而,目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。卢西阿霉素主要用作研究癌症生物学和天然产物药理学的工具。
|
| 酶活实验 |
卢西阿霉素的体外细胞毒性试验在人肺癌细胞系中进行。细胞用不同浓度的化合物处理,并使用MTT或CellTiter-Glo等标准方法检测细胞活力。在无毒浓度下,使用划痕愈合或Transwell迁移试验评估其抗迁移作用。通过Western blotting检测磷酸化Src、磷酸化STAT3和c-Myc蛋白水平,证实Src-STAT3信号通路抑制和c-Myc降解。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: 人非小细胞肺癌细胞系 NCI-H460 和 NCI-H292 细胞[1]。浓度范围:0-100 μM。 测试浓度: 0-100 μM。 孵育时间: 24 小时。 实验结果: 在 H460 和 H292 细胞中,浓度高于 50 μM 时,细胞活力均显著降低。 在人肺癌细胞系中进行了 Lusianthridin 的细胞活性检测。细胞用不同浓度的 Lusianthridin 处理 24-72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准方法检测细胞活力和增殖。使用划痕实验或 Boyden 小室实验评估细胞迁移。通过蛋白质印迹法检测磷酸化Src、磷酸化STAT3和c-Myc蛋白水平来评估Src-STAT3通路抑制情况。细胞凋亡可通过流式细胞术进行评估。 |
| 动物实验 |
卢西阿尼的体内研究通常采用肺癌或其他恶性肿瘤的异种移植小鼠模型。该化合物将通过腹腔注射或口服途径给药,剂量根据药代动力学研究确定。疗效评估将通过测量肿瘤生长抑制率和转移情况来进行。然而,目前文献中尚无已发表的卢西阿尼体内研究方案。该化合物目前被用作研究癌症生物学的工具。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于卢西恩苷的药代动力学数据报道较少。该化合物分子量为242.27 g/mol,分子式为C15H14O3,CAS号为87530-30-1,分离自石斛属植物。作为一种小分子天然产物,预计其生物利用度中等。目前文献中尚无关于该化合物的详细药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于卢西阿霉素的毒性数据有限。该化合物在无毒浓度下表现出抗迁移特性,表明其体外安全性良好。与所有研究用化合物一样,卢西阿霉素仅供研究使用,不得用于人体治疗。完整的毒性评估需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
7-甲氧基-9,10-二氢菲-2,5-二醇是一种二氢菲类化合物。据报道,该化合物存在于山药、芦苇和其他具有相关数据的生物体中。
卢西恩替啶是从石斛属植物(如美丽石斛和高贵石斛)中分离得到的二氢菲类化合物。它对人肺癌细胞系具有细胞毒性,并且在无毒浓度下具有抗迁移作用。卢西恩替啶通过抑制Src-STAT3信号通路增强c-Myc的降解。其分子式为C15H14O3,分子量为242.27 g/mol。卢西恩替啶是研究癌症生物学、转移以及Src-STAT3-c-Myc信号通路的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C15H14O3
|
|---|---|
| 分子量 |
242.27
|
| 精确质量 |
242.094
|
| CAS号 |
87530-30-1
|
| PubChem CID |
442702
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
2.872
|
| tPSA |
49.69
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
294
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
RDKDIPDDUFMMMT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O3/c1-18-12-7-10-3-2-9-6-11(16)4-5-13(9)15(10)14(17)8-12/h4-8,16-17H,2-3H2,1H3
|
| 化学名 |
7-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene-2,5-diol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1276 mL | 20.6381 mL | 41.2763 mL | |
| 5 mM | 0.8255 mL | 4.1276 mL | 8.2553 mL | |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0638 mL | 4.1276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。