MPT0B014 (6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline) 中文名称: 6-喹啉基（3,4,5-三甲氧基苯基）甲酮

别名: MPT0B014; MPT0B-014; MPT0B 014; MPT 0B014; MPT-0B014; B014; B-014; B 014; MPT-0B014 (6-（3′，4′，5′-三甲氧基苯甲酰基）喹啉)；6-quinolinyl(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone

目录号: V41171 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MPT0B014 是一种微管蛋白聚合抑制剂。

MPT0B014 (6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline) CAS号: 1215208-59-5
产品类别: Apoptosis

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

MPT0B014 是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014 可诱导癌细胞/肿瘤细胞凋亡。MPT0B014 可用于癌症相关研究。
MPT0B014 是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂。它靶向 β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点。它破坏微管组装，导致癌细胞 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡。它可用于癌症相关研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tubulin polymerization[1] β-Tubulin (colchicine-binding site). MPT0B014 is a tubulin polymerization inhibitor that binds to the colchicine-binding site on β-tubulin, preventing microtubule assembly. This leads to G2/M cell cycle arrest and apoptosis.
体外研究 (In Vitro)	MPT0B014（0-1 μM；48 小时）以剂量依赖的方式抑制 A549、H1299 和 H226 细胞的增殖 [1]。将 A549 细胞暴露于 MPT0B014（0.05-0.3 μM）24 小时和 48 小时后，MPT0B014 可使细胞周期停滞于 G2/M 期和亚 G1 期，从而诱导细胞凋亡 [1]。MPT0B014 对 A549、H1299 和 H226 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖具有抑制作用，IC50 值分别为 0.041、0.046 和 0.041 μM。此外，它还能抑制过表达 P-糖蛋白的阿霉素耐药 NCI/ADR 细胞，IC50 值约为 0.03 μM。
体内研究 (In Vivo)	rhininitib（0.75 和 1.0 mg/kg；皮下注射，每日一次，持续 5 天，直至小鼠濒死）的体内研究表明其具有抗 AML 作用[1]。MPT0B014 的体内活性数据在文献中尚未得到充分详细描述。作为一种微管蛋白聚合抑制剂，预计其在动物模型中具有抗肿瘤疗效。其对耐药细胞的强效活性表明其可能克服多药耐药性。
酶活实验	体外微管蛋白聚合实验采用纯化的微管蛋白，通过检测340 nm波长下浊度随时间的变化来评估化合物的聚合抑制能力，并计算IC50值。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： A549、H1299、H226 和 HUVEC 细胞测试浓度： 0、0.025、0.05、0.075 和 1 μM 孵育时间： 48 小时实验结果：对 A549、H1299、H226 和 HUVEC 细胞的抑制作用 IC50 值分别为 0.109±0.01、0.055±0.004、0.077±0.005 和 0.536±0.166 μM。细胞周期分析[1] 细胞类型： A549、H1299 和 H226 测试浓度： 0.05、0.1 和 0.3 μM 孵育时间： 24 和 48 小时实验结果：处理 24 小时后，G2/M 期细胞显著积累。48 小时后，亚 G1 期凋亡细胞数量呈浓度依赖性增加。G2/M 期细胞在处理后 12 小时开始增加，并在 24 小时达到峰值。此后，亚 G1 期细胞数量持续增加，直至 48 小时。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A549、H1299 和 H226 测试浓度： 0.05、0.1 和 0.3 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：导致有丝分裂标志物 MPM2 以及细胞周期蛋白 B1、Cdc2 和 Thr16 的表达显著增加。用 MPT0B014 处理细胞（例如，非小细胞肺癌细胞系）。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。通过流式细胞术进行细胞周期分析。通过 Annexin V/PI 染色和 caspase 激活评估细胞凋亡。
动物实验	动物/疾病模型：裸鼠，A549异种移植瘤[1] 剂量：100 mg/kg，单独使用或与25 mg/kg厄洛替尼（HY-50896）联合使用给药途径：静脉/腹腔注射，每日一次，持续25天实验结果：联合治疗组的肿瘤生长抑制率（28%）显著高于单药治疗组（7%）。联合用药组的抗肿瘤活性显著增强。MPT0B014、厄洛替尼和MPT0B014联合厄洛替尼治疗后，A549癌细胞异种移植瘤的生长分别抑制了11%、21%和49%（肿瘤生长抑制率）。体内疗效研究采用非小细胞肺癌（NSCLC）细胞的小鼠异种移植瘤模型进行。 MPT0B014 可通过腹腔注射或静脉注射给药。使用游标卡尺测量肿瘤体积。采集肿瘤组织进行组织学和生物标志物分析。监测体重和临床症状。
药代性质 (ADME/PK)	MPT0B014 的分子量为 323.34，分子式为 C19H17NO4。它是一种合成的芳酰喹啉衍生物，可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。详细的药代动力学参数，例如口服生物利用度和半衰期，可从专业数据库中获取。该化合物储存于 -20°C。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	MPT0B014 的详细毒理学特征尚未得到充分报道。作为一种微管蛋白抑制剂，它可能引起剂量限制性毒性，例如骨髓抑制和神经毒性，这与其他同类药物一致。需要进行临床前研究以确定其安全性。
参考文献	[1]. In vitro and in vivo anti-tumour effects of MPT0B014, a novel derivative aroylquinoline, and in combination with erlotinib in human non-small-cell lung cancer cells. Br J Pharmacol. 2014 Jan;171(1):122-33.
其他信息	MPT0B014 是一种研究级微管蛋白聚合抑制剂。它用于癌症研究，特别是耐药癌细胞的研究。该药物尚未获准用于临床。其分子式为 C19H17NO4，分子量为 323.34。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H17NO4
分子量	323.34
精确质量	323.115
元素分析	C, 70.58; H, 5.30; N, 4.33; O, 19.79
CAS号	1215208-59-5
相关CAS号	1215208-59-5;
PubChem CID	45139642
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	513.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	264.4±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.606
LogP	3.17
tPSA	57.6
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	416
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(C1=CC=C2C(=C1)C=CC=N2)(C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1)=O
InChi Key	GSGXITQZCMSYKF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H17NO4/c1-22-16-10-14(11-17(23-2)19(16)24-3)18(21)13-6-7-15-12(9-13)5-4-8-20-15/h4-11H,1-3H3
化学名	quinolin-6-yl(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone
别名	MPT0B014; MPT0B-014; MPT0B 014; MPT 0B014; MPT-0B014; B014; B-014; B 014;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 50 mg/mL (154.64 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 50 mg/mL (154.64 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0927 mL	15.4636 mL	30.9272 mL
	5 mM	0.6185 mL	3.0927 mL	6.1854 mL
	10 mM	0.3093 mL	1.5464 mL	3.0927 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。