MSDC-0602K (Azemiglitazone potassium)

别名: MSDC 0602; MSDC0602; MSDC-0602; MSDC-0602 potassium

目录号: V51352 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

保留 PPARγ 的噻唑烷二酮 (Ps-TZD)

MSDC-0602K (Azemiglitazone potassium) CAS号: 1314533-27-1
产品类别: PPAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of MSDC-0602K (Azemiglitazone potassium):

5-[[4-[2-(3-甲氧基苯基)-2-氧代乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

MSDC-0602K（阿泽格列酮钾）是一种不抑制PPARγ的噻唑烷二酮类药物（Ps-TZD），其IC50值为18.25 μM。线粒体丙酮酸载体受阿泽格列酮钾（MPC）调节。脂肪肝的研究，包括脂质代谢异常、炎症和胰岛素抵抗，可受益于阿泽格列酮钾的应用[2]。胰岛素增敏剂乙酰唑胺钾单独使用或与利格鲁肽联合使用，均可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病[3]。
MSDC-0602K（阿泽格列酮钾）是一种不抑制PPARγ的噻唑烷二酮类药物（Ps-TZD），具有胰岛素增敏作用。与传统的噻唑烷二酮类药物（如罗格列酮）等完全的PPARγ激动剂不同，MSDC-0602K虽然能与PPARγ结合（IC50值为18.25 μM），但其主要作用机制是通过调节线粒体丙酮酸载体（MPC）。目前，MSDC-0602K正被研究用于治疗脂肪肝疾病，包括脂质代谢紊乱、炎症和胰岛素抵抗。

生物活性&实验参考方法

靶点	PPAR-γ (IC50 = 18.25 μM) MSDC-0602K targets the mitochondrial pyruvate carrier (MPC), a protein complex that transports pyruvate into the mitochondria. By modulating MPC, it alters cellular metabolism and improves insulin sensitivity. It also binds to PPARγ, but with low affinity (IC50 = 18.25 μM), which is believed to reduce the PPARγ-mediated side effects (such as weight gain and fluid retention) associated with full TZD agonists.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，MSDC-0602K 与 PPARγ 的 IC50 值为 18.25 μM。它是一种 PPARγ 保护性化合物，这意味着与传统噻唑烷二酮类药物 (TZDs) 相比，其 PPARγ 激动剂活性显著降低。其主要作用机制是通过调节线粒体丙酮酸载体 (MPC) 实现的。
体内研究 (In Vivo)	糖尿病db/db小鼠和MS-NASH小鼠分别接受口服依格列酮钾、皮下注射利格列鲁肽或依格列酮钾联合利格列鲁肽的治疗。对于糖尿病合并非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者，这种联合治疗可能是一种有效的治疗方法。体内研究表明，MSDC-0602K能够改善小鼠的胰岛素敏感性和脂肪肝疾病。在小鼠模型中，无论作为单药治疗还是与利拉鲁肽联合治疗，MSDC-0602K均能改善胰岛素血症和脂肪肝疾病。目前正在研究其治疗脂肪肝疾病的潜力，包括伴有脂质代谢紊乱、炎症和胰岛素抵抗的疾病。
酶活实验	MSDC-0602K 与 PPARγ 的结合可通过放射性配体结合或表面等离子共振 (SPR) 等标准结合试验进行评估。其对线粒体丙酮酸载体的影响可通过测量丙酮酸摄取或线粒体呼吸的细胞试验进行评估。
细胞实验	MSDC-0602K 的细胞活性在与代谢相关的细胞系（例如肝细胞或脂肪细胞）中进行评估。可以测量其对胰岛素信号传导、葡萄糖摄取和脂质积累的影响。其对线粒体功能的影响可通过 Seahorse 分析仪测量耗氧率 (OCR) 和细胞外酸化率 (ECAR) 来评估。
动物实验	五周龄雄性db/db小鼠（C57BL/6J背景）和年龄/性别匹配的db/+对照小鼠 30 mg/kg MSDC-0602K；0.2 mg/kg 利拉鲁肽（购自MedChemExpress） MSDC-0602K每日灌胃，利拉鲁肽隔日皮下注射，或MSDC-0602K+利拉鲁肽联合用药在动物研究中，MSDC-0602K通常口服给药于代谢性疾病的啮齿动物模型，例如饮食诱导的肥胖或脂肪肝模型。其对胰岛素敏感性的影响通过葡萄糖耐量试验和高胰岛素-正常血糖钳夹试验进行评估。其对肝脏脂肪变性的影响通过组织学和肝脏甘油三酯含量测定进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	MSDC-0602K的药代动力学研究表明，其具有适合口服给药的特性。其半衰期和暴露量与每日一次或两次给药方案相符。其代谢和排泄途径符合小分子药物的特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中未提供MSDC-0602K的毒理学数据。作为临床候选药物，其安全性应已在临床前毒理学研究中得到评估。
参考文献	[1]. Insulin resistance and metabolic derangements in obese mice are ameliorated by a novel peroxisome proliferator-activated receptor γ-sparing thiazolidinedione. J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23537-48. [2]. MSDC-0602K, a metabolic modulator directed at the core pathology of non-alcoholic steatohepatitis. Expert Opin Investig Drugs. 2018 Jul;27(7):631-636. [3]. Novel insulin sensitizer MSDC-0602K improves insulinemia and fatty liver disease in mice, alone and in combination with liraglutide. J Biol Chem. Jan-Jun 2021;296:100807.
其他信息	MSDC-0602K（阿泽格列酮钾，CAS：1314533-27-1）是一种新一代胰岛素增敏剂，它能调节线粒体丙酮酸载体，同时不影响PPARγ。这种独特的机制旨在提供噻唑烷二酮类药物（TZDs）的代谢益处，同时避免PPARγ介导的副作用。它在脂肪肝疾病的临床前模型中显示出良好的前景，是开发更安全、更有效的代谢综合征疗法的关键化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H16KNO5S
精确质量	409.04
元素分析	C, 55.73; H, 3.94; K, 9.55; N, 3.42; O, 19.53; S, 7.83
CAS号	1314533-27-1
相关CAS号	Azemiglitazone;1133819-87-0
PubChem CID	87355566
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	96
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	538
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	PQCFIIIBRQVVGW-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C19H17NO5S.K/c1-24-15-4-2-3-13(10-15)16(21)11-25-14-7-5-12(6-8-14)9-17-18(22)20-19(23)26-17;/h2-8,10,17H,9,11H2,1H3,(H,20,22,23);/q;+1/p-1
化学名	potassium;5-[[4-[2-(3-methoxyphenyl)-2-oxoethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidin-3-ide-2,4-dione
别名	MSDC 0602; MSDC0602; MSDC-0602; MSDC-0602 potassium
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 82~250 mg/mL (200.2~610.5 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 82~250 mg/mL (200.2~610.5 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03970031	Not yet recruiting	Drug: MSDC-0602K Drug: Placebo	Nonalcoholic Steatohepatitis Type2 Diabetes	Cirius Therapeutics, Inc.	June 2022	Phase 3

生物数据图片

MSDC-0602K alone and in combination with liraglutide improves glycemia and glucose tolerance in db/db mice. J Biol Chem . 2021 Jan-Jun:296:100807.
Effects of MSDC-0602K or liraglutide on tissue weights, liver triglycerides, and glycogen. J Biol Chem . 2021 Jan-Jun:296:100807.
MSDC-0602K reduces insulinemia and plasma lipids. J Biol Chem . 2021 Jan-Jun:296:100807.