| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Malabaricone B targets multiple pathways. It inhibits α-glucosidase, an enzyme that breaks down carbohydrates, contributing to its antidiabetic activity. It induces mitochondrial damage in cancer cells via a p53-independent pathway. It is also an inhibitor of sphingomyelin synthase 1 and 2 (IC50s = 3.5 and 2.5 µM). These diverse targets contribute to its anticancer, antimicrobial, antioxidant, and antidiabetic activities.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
马拉巴酮B仅对人肺癌细胞系（A549）、恶性黑色素瘤细胞系（A375）和T细胞白血病细胞系（Jurkat）表现出选择性毒性；对人正常肠道细胞系（INT407）、人肾脏细胞系（HEK293）和肺成纤维细胞系（WI-38）则无毒性。在所选癌细胞系中，马拉巴酮B对A549细胞的细胞毒性最高（IC50 = 8.1 μM），明显优于姜黄素（IC50 = 26.7 μM）[1]。细胞内活性氧（ROS）的增加介导了马拉巴酮B诱导的细胞凋亡。马拉巴酮B（2.5、5、10和20 µM）通过增加BAX水平并同时降低BCL-2和BCL-XL水平，激活A549细胞的线粒体凋亡途径。这表现为细胞色素c的释放以及caspase-9和caspase-3的激活[1]。马拉巴酮B对多种细菌（如金黄色葡萄球菌和白色念珠菌）的抗菌活性测试表明其具有良好的抗菌活性[2]。体外实验表明，马拉巴酮B对α-葡萄糖苷酶的抑制IC50值为63.7 μM。它通过一条不依赖于p53的途径诱导肺癌细胞的线粒体损伤。它是鞘磷脂合成酶1和2的抑制剂（IC50分别为3.5和2.5 µM）。这些体外活性支持其用于研究癌症、糖尿病和微生物感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在SCID小鼠中，马拉巴酮B（100 mg/kg；口服；隔日一次，持续23天）可抑制肺肿瘤（异种移植瘤）的形成[1]。
马拉巴酮B在体内是一种口服活性化合物。在临床前模型中，它通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤生长显示出抗癌作用。然而，目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。马拉巴酮B主要用作研究其多种生物活性的研究工具。 |
| 酶活实验 |
马拉巴酮B的体外α-葡萄糖苷酶抑制试验采用α-葡萄糖苷酶和显色底物，例如对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷。酶活性通过分光光度法测定，IC50值根据剂量反应曲线计算。鞘磷脂合成酶抑制作用采用相应的酶活性测定方法进行评估。抗癌活性则通过细胞活力测定法在癌细胞系中进行评估。
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| 细胞实验 |
在癌细胞系中开展马拉巴酮B的细胞活性检测。用不同浓度的马拉巴酮B处理细胞。采用MTT或CellTiter-Glo等标准方法检测细胞活力和增殖情况。通过使用荧光染料测量线粒体膜电位或检测细胞色素c的释放来评估线粒体损伤。使用Annexin V/PI染色通过流式细胞术评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
马拉巴酮B的体内研究通常会采用癌症异种移植小鼠模型或糖尿病动物模型。该化合物将以口服方式给药。疗效评估指标包括肿瘤生长抑制率、血糖水平或其他疾病特异性终点。然而，目前文献中尚无已发表的马拉巴酮B的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马拉巴酮B的分子量为342.43，分子式为C21H26O4，CAS号为63335-24-0。作为一种小分子化合物，预计其生物利用度中等。现有文献中并未详细报道其药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马拉巴酮B的毒性数据有限。作为一种天然化合物，预计其安全性良好。然而，与所有研究用化合物一样，马拉巴酮B仅供研究使用，不得用于人体治疗。要进行全面的毒性评估，需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，肉豆蔻（Myristica fragrans）、马拉巴肉豆蔻（Myristica malabarica）以及其他有相关数据的生物体中均含有马拉巴酮B。
马拉巴酮B（CAS 63335-24-0）是一种天然存在于马拉巴肉豆蔻中的植物酚类化合物。它是一种口服有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂（IC50 = 63.7 μM），并能诱导肺癌细胞线粒体损伤。它具有抗癌、抗菌、抗氧化和抗糖尿病活性。其分子式为C21H26O4，分子量为342.43。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C21H26O4
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|---|---|
| 分子量 |
342.43
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| 精确质量 |
342.183
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| CAS号 |
63335-24-0
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| PubChem CID |
163001
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.17g/cm3
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| 沸点 |
536.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
292.3ºC
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| 折射率 |
1.59
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| LogP |
4.959
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
366
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KOAPDMKKECXPHX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26O4/c22-17-14-12-16(13-15-17)8-5-3-1-2-4-6-9-18(23)21-19(24)10-7-11-20(21)25/h7,10-15,22,24-25H,1-6,8-9H2
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| 化学名 |
1-(2,6-dihydroxyphenyl)-9-(4-hydroxyphenyl)nonan-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (292.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9203 mL | 14.6015 mL | 29.2030 mL | |
| 5 mM | 0.5841 mL | 2.9203 mL | 5.8406 mL | |
| 10 mM | 0.2920 mL | 1.4602 mL | 2.9203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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