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OF-1

别名: OF-1; OF1; OF 1. OF1
目录号: V56619 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
OF-1 是 BRPF 溴结构域的化学探针。
OF-1 CAS号: 19973-83-4
产品类别: Others 11
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
50mg
100mg
500mg
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产品描述
OF-1 是一种 BRPF 溴结构域的化学探针。研究表明，OF-1 与 BRPF1B 的 KD 值为 100 nM（ITC），与 BRPF2 的 KD 值为 500 nM（ITC），与 BRPF3 的 KD 值为 2.4 μM（ITC）。其对其他溴结构域的选择性极佳，通常大于 100 倍。OF-1 最接近的脱靶效应是针对 BRD4（选择性为 39 倍）和 TIF1a（在 alphascreen 中，20 μM 浓度下抑制率为 50%）。在细胞热位移分析 (CETSA) 中，浓度为 1 μM 的 OF-1 可提高全长 BRPF1B 的热稳定性；在 BRPF2 的 FRAP 分析中，浓度为 5 μM 的 OF-1 可加速 FRAP 恢复。OF-1 显示出中等的细胞毒性。 (http://www.thesgc.org/chemical-probes/OF-1).
OF-1 是一种高效且选择性的 BRPF（含溴结构域和 PHD 指状结构域）溴结构域抑制剂。它是一种用于研究 BRPF 溴结构域及其在染色质介导的基因调控中作用的化学探针。OF-1 可用于探索表观遗传机制并验证 BRPF 蛋白作为治疗靶点的潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
OF-1 specifically targets BRPF1B, BRPF2, and BRPF3 bromodomains. It binds to BRPF1B with a Kd of 100 nM (ITC), to BRPF2 with a Kd of 500 nM (ITC), and to BRPF3 with a Kd of 2.4 μM (ITC). It exhibits 39-fold selectivity for BRPF1B and BRPF2 over BRD4.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，OF-1 与 BRPF 溴结构域具有强效结合能力，尤其是 BRPF1B (Kd = 100 nM) 和 BRPF2 (Kd = 500 nM)。它对其他溴结构域（包括 BRD4）表现出优异的选择性（选择性高出 39 倍）。在 20 μM 浓度下，OF-1 对 TIF1α 的抑制率达到 50%，表明在高浓度下存在一定的脱靶活性。
体内研究 (In Vivo)
OF-1 的细胞内和体内活性主要通过其作为化学探针的应用进行表征。OF-1 通过抑制 BRPF 溴结构域，破坏识别和结合特定表观遗传标记的蛋白质的功能，从而影响表观遗传信号的解读和染色质介导的基因调控。它被用于探索 BRPF1 溴结构域在基因调控中的作用。
酶活实验
通常使用等温滴定量热法 (ITC) 来测定 OF-1 与 BRPF 溴结构域的结合。将重组 BRPF 溴结构域蛋白与该化合物进行滴定，并测量结合过程中的热量变化。根据结合等温线计算 Kd 值。荧光偏振 (FP) 或 AlphaScreen 检测也可用于高通量筛选。
细胞实验
OF-1 的细胞活性检测包括用该化合物处理细胞，并评估其对 BRPF 依赖性基因表达的影响。染色质免疫沉淀 (ChIP) 实验用于评估 BRPF 蛋白在靶基因启动子上的结合情况。qRT-PCR 用于检测 BRPF 调控基因表达的变化。细胞活力和增殖实验用于评估 BRPF 抑制的功能性后果。
动物实验
OF-1 的体内研究通常在动物模型中进行，以探究 BRPF 溴结构域在疾病中的作用。该化合物通过腹腔注射或灌胃给药。收集组织样本，通过 qRT-PCR 分析 BRPF 靶基因的表达，并通过 Western blotting 或 ChIP 分析组蛋白修饰状态。评估药效学标志物以确认靶点结合情况。
药代性质 (ADME/PK)
在啮齿动物体内评估OF-1的药代动力学特性。该化合物可溶于温热的DMSO，但不溶于水和乙醇。因此，体内给药需要使用合适的载体（例如，聚乙二醇溶液或含环糊精的制剂）。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆浓度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
OF-1仅供研究用途，尚未获准用于临床。标准毒理学评估包括啮齿动物急性毒性和重复给药毒性研究。该化合物的选择性特征表明其具有良好的脱靶安全性，但目前尚无公开的毒性数据。
参考文献

[1]. Selective Targeting of Bromodomains of the Bromodomain-PHD Fingers Family Impairs Osteoclast Differentiation. ACS Chem Biol. 2017 Oct 20;12(10):2619-2630.

[2]. Discovery of a Chemical Tool Inhibitor Targeting the Bromodomains of TRIM24 and BRPF. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1642-7.
其他信息
OF-1 是一种用于表观遗传学研究中研究 BRPF 溴结构域的化学探针。BRPF1、BRPF2 和 BRPF3 是支架蛋白，可与组蛋白乙酰转移酶 (HAT)（如 MOZ 和 MORF）形成复合物，并在染色质重塑和基因调控中发挥重要作用。OF-1 为解析 BRPF 溴结构域的生物学功能以及评估其作为癌症和其他疾病治疗靶点的潜力提供了一种有价值的工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
439.02
元素分析
C, 46.37; H, 4.12; Br, 18.15; N, 9.54; O, 14.53; S, 7.28
CAS号
19973-83-4
外观&性状
White to off-white solid powder
InChi Key
YUNQZQREIHWDQT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H18BrN3O4S/c1-10-7-11(18)5-6-16(10)26(23,24)19-12-8-13-14(9-15(12)25-4)21(3)17(22)20(13)2/h5-9,19H,1-4H3
化学名
4-bromo-N-(2,3-dihydro-6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)-2-methyl-benzenesulfonamide
别名
OF-1; OF1; OF 1.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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