| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 36 nM (Human RBC PNP), 5 nM (Rat RBC PNP), 32 nM (Mouse RBC PNP), and 800 nM (Human T-cell proliferation)[3] Ki: 23 nM (Human RBC PNP)[3] HIV[4]
Peldesine targets purine nucleoside phosphorylase (PNP). It inhibits PNP with IC50 values of 36 nM (human RBC), 5 nM (rat RBC), and 32 nM (mouse RBC). It also inhibits T-cell proliferation with an IC50 of 800 nM. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 dGuo (10 μM) 存在的情况下，潘地辛 (BCX 34；0-50 µM；72 小时；Jurkat 细胞) 在浓度低于 10 μM 时即可完全抑制 T 细胞增殖。另一方面，佩尔地辛对 B 细胞增殖没有影响[1]。佩尔地辛 (BCX 34) 无需 IL-2 即可降低 T 细胞免疫反应，提示其可能影响 T 细胞活化的后期而非早期阶段[1]。当存在脱氧鸟苷时，佩尔地辛还能抑制人白血病 CCRF-CEM T 细胞的生长，IC50 值为 0.57 μM，但对浓度高达 30 μM 的大鼠或小鼠 T 细胞没有抑制作用[3]。
盐酸佩尔地辛能有效抑制人、大鼠和小鼠红细胞的 PNP，IC50 值低至纳摩尔级。它以不依赖于 IL-2 的方式抑制 T 细胞免疫反应，这表明它影响的是 T 细胞活化的后期阶段，而不是早期阶段。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，Peldesine 具有口服活性和 T 细胞选择性免疫抑制作用。它已在临床前模型中用于治疗 T 细胞介导的疾病，包括皮肤 T 细胞淋巴瘤和银屑病。该化合物在 HIV 感染研究方面也显示出潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常通过监测肌苷转化为次黄嘌呤或使用偶联酶法来测定PNP的活性。将Peldesine与纯化的PNP和底物一起孵育，通过酶活性抑制率确定IC50值。通过改变底物浓度来验证竞争性抑制。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 0-50 µM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 10 µM dCuo 存在下，对 T 细胞系具有完全抑制作用。 体外细胞实验评估了 Peldesine 对 T 细胞的抗增殖作用。用有丝分裂原或抗原刺激人 T 细胞，并用不同浓度的化合物处理。通过胸苷掺入或 CFSE 稀释法测量细胞增殖。确定 T 细胞增殖抑制的 IC50 值。 |
| 动物实验 |
在小鼠T细胞介导疾病模型中开展体内动物实验。口服不同剂量的培地辛。通过测量疾病进展、T细胞计数和免疫反应来评估疗效。同时还测量红细胞中PNP抑制等药效学指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸培地辛的CAS号为2772702-10-8。它是一种口服生物利用度高的化合物。该化合物可溶于DMSO，有固体和溶液两种形式。应按照分析证书中推荐的条件储存。纯度为99.63%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
佩尔地辛的毒性主要与其作为PNP抑制剂的作用机制有关。PNP抑制会导致T细胞耗竭，进而可能导致免疫抑制和感染易感性增加。该化合物被开发为一种T细胞选择性免疫抑制剂，其安全性已在临床前研究中得到评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
培地辛（Peldesine）又名BCX 34，是一种嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂，已被研究用于治疗T细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病。该化合物属于一类免疫抑制剂，可通过嘌呤补救途径选择性地靶向T细胞。
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| 分子式 |
C12H12CLN5O
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|---|---|
| 分子量 |
277.709580421448
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| 精确质量 |
313.049
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| CAS号 |
2772702-10-8
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| 相关CAS号 |
Peldesine;133432-71-0
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| PubChem CID |
155819522
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
96.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
370
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1=CN=CC=C1)C1=CNC2C(N=C(N)NC1=2)=O.Cl
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| InChi Key |
HQJPQOLISXXDRJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H11N5O.2ClH/c13-12-16-9-8(4-7-2-1-3-14-5-7)6-15-10(9)11(18)17-12;;/h1-3,5-6,15H,4H2,(H3,13,16,17,18);2*1H
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| 化学名 |
2-amino-7-(pyridin-3-ylmethyl)-3,5-dihydropyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 200 mg/mL (636.60 mM)
H2O : 33.33 mg/mL (106.09 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6009 mL | 18.0044 mL | 36.0088 mL | |
| 5 mM | 0.7202 mL | 3.6009 mL | 7.2018 mL | |
| 10 mM | 0.3601 mL | 1.8004 mL | 3.6009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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