| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Phellamurin targets intestinal P-glycoprotein (P-gp), an efflux transporter that pumps drugs and xenobiotics out of cells. By inhibiting P-gp, phellamurin may increase the bioavailability of co-administered drugs that are substrates of P-gp. The compound also exhibits antioxidant, anti-inflammatory, and antimicrobial activities through various mechanisms. As a flavonoid, phellamurin may modulate multiple signaling pathways involved in inflammation and oxidative stress.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在U2OS和Saos-2细胞中，菲拉莫林（0–10 μg/mL；48小时）处理以剂量依赖的方式降低细胞活力[1]。菲拉莫林（0–10 μg/mL；48小时；U2OS和Saos-2细胞）处理以浓度依赖的方式促进U2OS和Saos-2细胞凋亡[1]。菲拉莫林（0–10 μg/mL；48小时；U2OS和Saos-2细胞）处理降低了U2OS和Saos-2细胞中p-mTOR/mTOR、p-AKT/AKT和p-PI3K/PI3K的比值[1]。体外实验表明，菲拉莫林以剂量依赖的方式抑制肠道P-糖蛋白。该化合物通过清除自由基和降低氧化应激发挥抗氧化活性。它还通过抑制炎症介质的产生发挥抗炎活性。该化合物已证实对多种病原体具有抗菌活性。这些体外研究表明，该化合物具有用于药物相互作用研究以及作为炎症和感染性疾病治疗药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，菲拉莫林（50 mg/kg/天；腹腔注射；每日一次；持续21天；雌性BALB/c裸鼠）可抑制骨肉瘤肿瘤的生长。菲拉莫林治疗组动物的异种移植瘤中p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT和p-mTOR/mTOR的比值均较低[1]。
体内研究已探讨了菲拉莫林对P-糖蛋白活性和药物生物利用度的影响。该化合物抑制肠道P-糖蛋白的能力可能提高联合用药的生物利用度。需要进一步的体内研究来评估其治疗潜力和安全性。 |
| 酶活实验 |
体外P-糖蛋白抑制试验用于检测菲拉莫林抑制P-gp外排活性的能力。该试验使用P-gp过表达细胞系和荧光或放射性标记的P-gp底物（例如罗丹明123、钙黄绿素-AM）。用不同浓度的菲拉莫林处理细胞，并通过荧光或闪烁计数法测量底物积累量。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： U2OS 和 Saos-2 细胞 测试浓度： 0 μg/mL、2.5 μg/mL、5 μg/mL 和 10 μg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以浓度依赖的方式抑制 U2OS 和 Saos-2 细胞的活力。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： U2OS 和 Saos-2 细胞 测试浓度： 0 μg/mL、2.5 μg/mL、5 μg/mL 和 10 μg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以浓度依赖的方式诱导 U2OS 和 Saos-2 细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： U2OS 和 Saos-2 细胞 测试浓度： 0 μg/mL 和 10 μg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制 U2OS 和 Saos-2 细胞中的 PI3K/AKT/mTOR 通路。 体外细胞实验采用 P-gp 过表达细胞系（例如 Caco-2、MDCK-MDR1）。用不同浓度的 phellamurin 处理细胞，并通过评估荧光底物的积累来测量 P-gp 活性。通过测量活性氧 (ROS) 水平和抗氧化酶活性来评估抗氧化活性。通过测量细胞因子生成和炎症标志物表达来评估抗炎活性。抗菌活性是通过测量对各种病原体的最低抑菌浓度（MIC）来评估的。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 注射 U2OS 细胞的 6 周龄无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠[1]
剂量： 50 mg/kg/天 给药途径： 腹腔注射；每日一次；持续 21 天 实验结果： 体内抑制骨肉瘤肿瘤生长。 目前关于 phellamurin 的体内动物实验数据有限。该化合物是一种天然产物，常用于药物转运体、炎症和氧化应激的研究。需要进一步的体内研究来评估其治疗潜力和安全性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
菲拉莫林的药代动力学特性包括其溶解度和稳定性。该化合物的分子量为518.51 g/mol，分子式为C26H30O11。它为固体，应在推荐条件下储存。该化合物应避光防潮。研究级产品的纯度通常较高。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
菲拉莫林的毒理学数据来源于其作为天然产物在研究中的应用。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。在有效浓度下未见明显毒性报道。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。尚未进行长期毒性和致癌性研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
黄檗素是一种二氢黄酮醇类化合物，其结构为(+)-二氢山奈酚，8位被异戊烯基取代，7位被β-D-吡喃葡萄糖酰基取代，二者通过糖苷键连接。黄檗素分离自黄柏和没药树，具有抑制肠道P-糖蛋白的活性。它是一种代谢产物。黄檗素属于二氢黄酮醇、黄烷酮苷、三羟基黄烷酮、单糖衍生物、β-D-葡萄糖苷和4'-羟基黄烷酮类化合物。其功能与(+)-二氢山奈酚相关。据报道，黄檗素存在于光叶黄柏和黄柏中。以及其他具有相关数据的生物体。
黄檗素是一种三羟基黄烷酮，是黄檗属植物中的一种生物活性天然化合物。它以剂量依赖的方式抑制肠道P-糖蛋白，并具有抗氧化、抗炎和抗菌活性。该化合物的分子式为C26H30O11，分子量为518.51 g/mol。它被用于化合物筛选库、代谢组学、植物化学研究和药物相互作用研究。黄檗素是一种黄酮糖苷，提取自黄檗（Phellodendron chinense Schneid）的树皮。 |
| 分子式 |
C26H30O11
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|---|---|
| 分子量 |
518.51
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| 精确质量 |
518.178
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| CAS号 |
52589-11-4
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| PubChem CID |
193876
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
861.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
290.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
2.14
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| tPSA |
186.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
808
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=CCC1=C(C=C(C2=C1O[C@@H]([C@H](C2=O)O)C3=CC=C(C=C3)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)C
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| InChi Key |
GRDZTDZJQRPNCN-YIANMRPHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30O11/c1-11(2)3-8-14-16(35-26-23(34)21(32)19(30)17(10-27)36-26)9-15(29)18-20(31)22(33)24(37-25(14)18)12-4-6-13(28)7-5-12/h3-7,9,17,19,21-24,26-30,32-34H,8,10H2,1-2H3/t17-,19-,21+,22+,23-,24-,26-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9286 mL | 9.6430 mL | 19.2860 mL | |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9286 mL | 3.8572 mL | |
| 10 mM | 0.1929 mL | 0.9643 mL | 1.9286 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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