| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 U2OS 和 Saos-2 细胞中,佩拉穆林(0–10 μg/mL;48 小时)处理以剂量依赖性方式降低细胞活力[1]。 Phellamurin 处理(0-10 μg/mL;48 小时;U2OS 和 Saos-2 细胞)浓度依赖性地促进 U2OS 和 Saos-2 细胞凋亡[1]。 Phellamurin 处理(0-10 μg/mL;48 小时;U2OS 和 Saos-2 细胞)降低了 U2OS 和 Saos-2 细胞中 p-mTOR/mTOR、p-AKT/AKT 和 p-PI3K/PI3K 的比率。 1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
phenellamurin(50 mg/kg/天;腹膜内注射;每天;持续 21 天;雌性 BALB/c 裸鼠)在体内抑制骨肉瘤肿瘤生长。经过苯酚处理的动物异种移植物中 p-PI3K/PI3K、p-AKT/AKT 和 p-mTOR/mTOR 的比率较低[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: U2OS 和 Saos-2 细胞 测试浓度: 0 μg/mL、2.5 μg/mL、5 μg /mL 和 10 μg/mL 孵育时间: 48 小时 实验结果: 抑制 U2OS 和 Saos-2 细胞的活力浓度依赖性方式。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: U2OS 和 Saos-2 细胞 测试浓度: 0 μg/mL、2.5 μg /mL、5 μg/mL 和 10 μg/mL 孵育时间: 48 小时 实验结果: 诱导 U2OS 和 Saos 凋亡-2细胞以浓度依赖性方式。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: U2OS 和 Saos-2 细胞 测试浓度: 0 μg/mL 和 10 µg/ mL 孵育时间:48 小时 实验结果:抑制 U2OS 和 Saos-2 细胞中的 PI3K/AKT/mTOR 通路。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 注射 U2OS 细胞的无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠(6 周龄)[1]
剂量: 50 mg/kg/天 给药途径: 腹腔注射;每日;持续 21 天 实验结果: 抑制体内骨肉瘤肿瘤生长。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
菲拉木素(Phellamurin)是二氢黄酮醇类化合物,其结构为(+)-二氢山奈酚,通过糖苷键在8位被异戊烯基取代,在7位被β-D-吡喃葡萄糖基取代。菲拉木素分离自黄檗(Phellodendron amurense)和非洲没药(Commiphora africana),具有抑制肠道P-糖蛋白活性的作用。它是一种代谢产物。菲拉木素属于二氢黄酮醇类、黄烷酮苷类、三羟基黄烷酮类、单糖衍生物类、β-D-葡萄糖苷类和4'-羟基黄烷酮类化合物。其功能与(+)-二氢山奈酚相关。
据报道,菲拉木素存在于光叶黄檗(Phellodendron chinense var. glabriusculum)、威尔逊黄檗(Phellodendron amurense var. wilsonii)以及其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C26H30O11
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|---|---|
| 分子量 |
518.51
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| 精确质量 |
518.178
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| CAS号 |
52589-11-4
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| PubChem CID |
193876
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
861.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
290.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
2.14
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| tPSA |
186.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
808
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=CCC1=C(C=C(C2=C1O[C@@H]([C@H](C2=O)O)C3=CC=C(C=C3)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)C
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| InChi Key |
GRDZTDZJQRPNCN-YIANMRPHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30O11/c1-11(2)3-8-14-16(35-26-23(34)21(32)19(30)17(10-27)36-26)9-15(29)18-20(31)22(33)24(37-25(14)18)12-4-6-13(28)7-5-12/h3-7,9,17,19,21-24,26-30,32-34H,8,10H2,1-2H3/t17-,19-,21+,22+,23-,24-,26-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9286 mL | 9.6430 mL | 19.2860 mL | |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9286 mL | 3.8572 mL | |
| 10 mM | 0.1929 mL | 0.9643 mL | 1.9286 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。