| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Prodigiosin HCl targets multiple cellular pathways. It is a potent inhibitor of the Wnt/β-catenin signaling pathway. It significantly reduces the levels of total β-catenin, active β-catenin, and phosphorylated LRP6 and DVL2. It also strongly inhibits GSK3β Ser9 phosphorylation, indicating increased GSK3β activity. These effects lead to the suppression of Wnt target gene transcription.
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| 体外研究 (In Vitro) |
灵菌红素处理（25–500 nM；24 小时）可降低乳腺癌细胞的活力，在 48 小时时，MDA-MB-468 细胞的 IC50 值为 261.2 nM，MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 62.52 nM [1]。灵菌红素处理（25–500 nM；24 小时）显著降低了总 β-catenin、活性 β-catenin 以及磷酸化 LRP6 和 DVL2 的水平。在 HEK293T 细胞中，灵菌红素强烈抑制 GSK3β Ser9 位点的磷酸化，表明 GSK3β 活性增强 [1]。乳腺癌细胞暴露于灵菌红素后可发生凋亡并抑制增殖 [1]。在转染的HEK293T细胞中，灵菌红素处理（25–500 nM；24小时）呈剂量依赖性地抑制由Wnt1、Wnt3、Wnt1/LRP6、Wnt3/LRP6和Disheveled 2 (DVL2)触发的Wnt信号通路。灵菌红素给药也呈剂量依赖性地抑制Wnt3A-CM诱导的转录。当进行Wnt转染或Wnt3A治疗时，灵菌红素会抑制SuperTopFlash报告基因的转录[1]。将该物质应用于蛙壶菌（Batrachochytrium dendrobatidis）和蝾螈壶菌（B. salamandrivorans）的培养物中，灵菌红素和蝾螈壶菌均能显著抑制其生长，其MIC值分别为10 μM和50 μM[2]。体外实验表明，盐酸灵菌红素是一种有效的促凋亡剂。该化合物可降低乳腺癌细胞的活力，48 小时后，MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 62.52 nM，MDA-MB-468 细胞的 IC50 值为 261.2 nM。它以剂量依赖的方式抑制 Wnt1、Wnt3、Wnt1/LRP6、Wnt3/LRP6 和 DVL2 触发的 Wnt 信号通路。此外，它还具有抗菌活性，对蛙壶菌 (Batrachochytrium dendrobatidis) 的 MIC 值为 10 µM，对蝾螈壶菌 (B. salamandrivorans) 的 MIC 值为 50 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用灵菌红素（5 mg/kg；腹腔注射；每周两次；持续 3 周）治疗可有效抑制肿瘤生长。灵菌红素治疗可降低肿瘤细胞密度和增殖标志物 Ki-67 的表达 [1]。体内实验表明，盐酸灵菌红素具有抗肿瘤活性。在携带 MDA-MB-231 乳腺癌异种移植瘤的小鼠模型中，每周两次腹腔注射 5 mg/kg 灵菌红素，持续 3 周，可有效抑制肿瘤生长。这与肿瘤细胞密度和增殖标志物 Ki-67 的降低相关。
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| 酶活实验 |
利用多种体外实验评估了灵菌红素盐酸盐的生物活性。采用标准细胞毒性试验测定其对细胞活力的影响。通过蛋白质印迹法检测通路组分（例如β-catenin、LRP6）的水平，以及采用Wnt反应性报告基因检测，评估其对Wnt/β-catenin通路的影响。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞 测试浓度： 10 nM、25 nM、50 nM、100 nM、250 nM、500 nM、1000 nM、2500 nM、5000 nM 孵育时间： 24 小时、48 小时。 实验结果： 降低乳腺癌细胞的活力。 MDA-MB-231 细胞在 48 小时时的 IC50 值为 62.52 nM，MDA-MB-468 细胞的 IC50 值为 261.2 nM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：HEK293T细胞 测试浓度：50 nM、100 nM、250 nM、500 nM 孵育时间：24小时 实验结果：磷酸化LRP6和DVL2、活性β-catenin和总β-catenin的水平显著降低。 在多种癌细胞系（例如MDA-MB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞）以及HEK293T细胞中评估了灵菌红素盐酸盐的细胞活性。用灵菌红素盐酸盐处理细胞，并评估其对细胞活力、凋亡和Wnt信号通路的影响。在培养基中对其抗菌活性进行了针对多种病原体的评价。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性BALB/c裸鼠注射MDA-MB-231细胞[1]。
剂量：5 mg/kg。 给药途径：腹腔注射（ip）；每周两次；连续3周。 实验结果：显著抑制小鼠肿瘤生长。 在动物研究中，盐酸灵菌红素通常通过腹腔注射（ip）给药。在肿瘤模型中，给予该药物以评估其对肿瘤生长的影响。给药方案根据其药代动力学特性确定。测量肿瘤体积，并可收集肿瘤进行药效学分析，例如评估增殖和凋亡标志物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸灵菌红素是一种小分子，分子量为359.89，分子式为C20H26ClN3O。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。通常以粉末形式储存于-20℃。详细的药代动力学参数可从临床前研究中获得。其盐酸盐形式可提高其水溶性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于灵菌红素盐酸盐是一种研究性化合物，其毒理学数据有限。尚未通过正式的毒理学研究确定其安全性。因此，其用途仅限于研究，未经进一步开发，不宜用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸灵菌红素（CAS：56144-17-3）是一种具有多种生物活性的天然产物。它能有效抑制Wnt/β-catenin信号通路并具有促凋亡作用，使其成为癌症研究的重要工具。此外，它还具有广谱抗菌和免疫抑制特性，可用于研究细菌生理和免疫调节。它也是开发新型治疗药物的先导化合物。
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| 分子式 |
C20H26CLN3O
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|---|---|
| 精确质量 |
359.176
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| CAS号 |
56144-17-3
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| 相关CAS号 |
Prodigiosin;82-89-3
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| PubChem CID |
136179593
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| 外观&性状 |
Purple to purplish red solid powder
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| LogP |
5.578
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| tPSA |
53.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
523
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCC1=C(NC(=C1)/C=C\2/C(=CC(=N2)C3=CC=CN3)OC)C.Cl
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| InChi Key |
UQRGJSTXVCWXNU-JHMJKTBASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25N3O.ClH/c1-4-5-6-8-15-11-16(22-14(15)2)12-19-20(24-3)13-18(23-19)17-9-7-10-21-17;/h7,9-13,21-22H,4-6,8H2,1-3H3;1H/b19-12-;
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| 化学名 |
(2Z)-3-methoxy-2-[(5-methyl-4-pentyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-5-(1H-pyrrol-2-yl)pyrrole;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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