| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite
Not fully defined. PGA2 is a prostaglandin that exerts its effects through multiple pathways. It is an endogenous inhibitor of NF-kappaB activation, blocking the nuclear translocation of the p65 subunit. It also activates heat shock factor 1 (HSF1) and induces the expression of heat shock proteins, which contribute to its cytoprotective and anti-inflammatory effects. PGA2 can also covalently modify proteins via its reactive cyclopentenone ring. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PGA2 已证实对多种 RNA 和 DNA 病毒具有抗病毒活性，包括单纯疱疹病毒、水疱性口炎病毒和脑心肌炎病毒。它还能通过抑制 NF-κB 和激活热休克蛋白表达，在癌细胞中发挥促凋亡作用。在低微摩尔浓度 (1-10 uM) 下，PGA2 可抑制病毒复制并诱导肿瘤细胞系凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，PGA2及其类似物（例如，Δ12-PGJ2）已显示出抗炎和抗肿瘤活性。然而，由于PGA2代谢和清除迅速，其体内应用受到限制。虽然可以腹腔注射（ip）1-10 mg/kg剂量的PGA2给小鼠以研究其抗炎作用，但其半衰期短，限制了其作为治疗药物的实用性。结构相关的Δ12-PGJ2已在体内进行了更广泛的研究。
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| 酶活实验 |
PGA2 是一种内源性前列腺素。对于无细胞研究，可使用处理细胞的核提取物进行 NF-κB DNA 结合实验。或者，将纯化的 NF-κB p50/p65 蛋白与 PGA2（1-100 uM）在室温下孵育 30 分钟，然后与生物素标记的 NF-κB 共识寡核苷酸孵育。复合物可通过 EMSA（电泳迁移率变动分析）检测。对于直接结合，可使用表面等离子共振 (SPR) 来测量 PGA2 与纯化蛋白（例如 HSP90 或其他潜在靶点）之间的相互作用。PGA2 的环戊烯酮环可与蛋白质硫醇形成共价加合物，这些加合物可通过质谱法检测。
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| 细胞实验 |
在体外细胞研究中，将人癌细胞系（例如 HeLa、A549、MCF-7）接种于 6 孔或 96 孔板中（5×103 个细胞/孔）。用 PGA2（0.1-50 uM）处理细胞 24-48 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。通过 Annexin V/PI 流式细胞术和 caspase-3/7 活性检测细胞凋亡。为研究 NF-κB 抑制，将细胞预先用 PGA2（1-10 uM）处理 2 小时，然后用 TNF-α（10 ng/mL）刺激 30 分钟。通过免疫荧光法检测 NF-κB p65 的核转位，并通过 Western blot 检测 IκBα 的降解。对于抗病毒研究，用 PGA2 (1-10 uM) 处理病毒感染的细胞（例如，感染 HSV-1 的 Vero 细胞），并通过噬斑试验或通过 qPCR 定量病毒 DNA 来确定病毒滴度。
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| 动物实验 |
在体内抗病毒或抗炎研究中，使用6-8周龄的雌性BALB/c小鼠。将PGA2（1-10 mg/kg）溶于含10% DMSO或乙醇的PBS溶液中，腹腔注射（ip），可进行预防性给药（攻击前1-24小时）或治疗性给药（攻击后1-2小时）。对于炎症模型（例如，LPS诱导的内毒素血症），小鼠腹腔注射LPS（1 mg/kg），并同时给予PGA2。6-24小时后采集血液和组织，用于细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）和NF-κB活性的测定。在抗病毒研究中，小鼠感染致死剂量的病毒（例如，脑心肌炎病毒），并测定存活率和靶器官中的病毒滴度。由于 PGA2 代谢迅速，可能需要重复给药（每 4-6 小时一次）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于代谢和降解迅速，PGA2在体内的半衰期极短，通常在血浆中不足1分钟。它能被细胞快速吸收，并经15-羟基前列腺素脱氢酶（15-PGDH）代谢为无活性的15-酮-PGA2。PGA2不具有口服生物利用度，因此需要注射才能进行体内研究。其快速代谢限制了其作为治疗药物的应用。生物稳定性更高的类似物Δ12-PGJ2常被用于体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PGA2是一种内源性前列腺素，低浓度下通常耐受性良好。高浓度（体外≥50 μM，体内>10 mg/kg）时，可引起细胞毒性，并可能诱导非靶细胞凋亡。PGA2在炎症期间内源性产生，可能有助于炎症消退。目前尚未报道该内源性化合物具有显著的遗传毒性或致癌性。
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| 参考文献 |
[1]. Lee SB, et al. Induction of p53-Dependent Apoptosis by Prostaglandin A2. Biomolecules. 2020 Mar 24;10(3):492.
[2]. Gorospe M, et al. Protective role of p21(Waf1/Cip1) against prostaglandin A2-mediated apoptosis of human colorectal carcinoma cells. Mol Cell Biol. 1996 Dec;16(12):6654-60. [3]. O'Brien WJ, et al. Assessment of antiviral activity, efficacy, and toxicity of prostaglandin A2 in a rabbit model of herpetic keratitis. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Oct;40(10):2327-31. |
| 其他信息 |
前列腺素A2是前列腺素A的一种，在人体内作为代谢产物发挥作用。它是前列腺素A2(1-)的结合酸。已有报道称，在智人、日本鹿以及其他具有相关数据的生物体中均发现了前列腺素A2。
前列腺素A2 (PGA2) 又称髓素，由花生四烯酸经环氧合酶 (COX) 途径转化而来。PGA2 含有一个环戊烯酮环，该环可与蛋白质中的巯基反应，使化合物能够通过共价修饰靶蛋白发挥作用。这一特性与其他前列腺素不同。PGA2 的分子式为 C20H30O4，分子量为 334.45。它以有机溶剂溶液的形式供应，并储存在 -80℃ 以防止降解。PGA2 尚未获准用于临床，但它是研究炎症、细胞凋亡和抗病毒反应的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C20H30O4
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|---|---|
| 分子量 |
334.45
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| 精确质量 |
334.214
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| CAS号 |
13345-50-1
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| 相关CAS号 |
Prostaglandin A2-d4;201608-18-6
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| PubChem CID |
5280880
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
515.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
279.6±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
3.25
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
476
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCCC[C@@H](/C=C/C1C=CC(=O)C1C/C=C/CCCC(=O)O)O
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| InChi Key |
MYHXHCUNDDAEOZ-FOSBLDSVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H30O4/c1-2-3-6-9-17(21)14-12-16-13-15-19(22)18(16)10-7-4-5-8-11-20(23)24/h4,7,12-18,21H,2-3,5-6,8-11H2,1H3,(H,23,24)/b7-4-,14-12+/t16-,17-,18+/m0/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(1R,2S)-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopent-3-en-1-yl]hept-5-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9900 mL | 14.9499 mL | 29.8998 mL | |
| 5 mM | 0.5980 mL | 2.9900 mL | 5.9800 mL | |
| 10 mM | 0.2990 mL | 1.4950 mL | 2.9900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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