| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
QN523 acts as an inhibitor of specific enzymes involved in cancer cell signaling pathways. By blocking key molecular targets, the compound aims to prevent tumor growth and spread. The compound induces apoptosis and autophagy in cancer cells. The specific molecular targets of QN523 are not fully detailed in the available literature, but the compound is described as having agent-like properties and potent cytotoxic effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
QN523（72 小时）对 12 种细胞系表现出细胞毒性，IC50 值范围为 0.1 至 5.7 μM[1]。QN523（0.1 和 0.5 μM；24 和 48 小时；MIA PaCa-2 细胞）抑制 S 期细胞周期，并延缓胰腺癌细胞进入 G2/M 期。QN523 可诱导 MIA PaCa-2 细胞发生自噬和凋亡[1]。
QN523 在 12 种癌细胞系中表现出强效的体外细胞毒性。该化合物可诱导细胞凋亡和自噬。该化合物具有类药物特性，提示其具有成药潜力。更多详细的体外数据，包括针对特定细胞系的 IC50 值，可在原始文献中找到。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
QN523（10 和 20 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 44 天）可预防携带胰腺癌异种移植瘤的小鼠体内肿瘤的形成[1]。
QN523 在胰腺癌异种移植瘤模型中显示出显著的体内疗效。QN523（10 和 20 mg/kg，每日一次，持续 44 天）可预防肿瘤的形成和生长。该化合物的体内疗效支持其作为抗癌药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
QN523的酶抑制活性测定包括将该化合物与靶酶孵育并测量其抑制活性。然而，现有文献中并未详细报道具体的测定方法。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型： MIA PaCa-2 细胞 测试浓度： 0.1 和 0.5 μM 孵育时间： 24 和 48 小时 实验结果： 由于 S 期细胞积累，胰腺癌细胞进入 G2-M 期的时间延迟。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： MIA PaCa-2 细胞 测试浓度： 0.1 和 0.5 μM 孵育时间： 24 和 48 小时 实验结果： 以时间和剂量依赖的方式增加凋亡细胞的数量。 使用多种癌细胞系对 QN523 进行基于细胞的检测。用不同浓度的化合物处理细胞，并评估以下终点：细胞活力（通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测）、细胞凋亡（通过 Annexin V 染色或 caspase 激活检测）和自噬标志物。该化合物在 12 种癌细胞系中显示出强效的细胞毒性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：NOD/SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠胰腺癌异种移植模型（6周龄）
剂量：10 和 20 mg/kg 给药途径：腹腔注射；1-9 天（10 mg/kg），10-44 天（20 mg/kg） 实验结果：肿瘤生长延迟，且无全身毒性。 QN523 的体内研究在小鼠异种移植模型中进行，特别是胰腺癌异种移植模型。该化合物以 10 和 20 mg/kg 的剂量每日给药，持续 44 天。药效学终点包括肿瘤生长抑制以及肿瘤组织中细胞凋亡和自噬标志物的评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于QN523的药代动力学性质报道不多。该化合物的分子量为250.25-250.26。储存条件遵循研究用化合物的标准储存条件。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
QN523 是一种研究用化合物，不适用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备和保持良好的通风。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
QN523是一种新型小分子骨架化合物，在体外对12种癌细胞系表现出强效细胞毒性，可诱导细胞凋亡和自噬。该化合物在胰腺癌异种移植模型中显示出显著的体内疗效。目前正在研究其治疗对传统疗法耐药的癌症的潜力。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C14H10N4O
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|---|---|
| 分子量 |
250.26
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| 精确质量 |
250.085
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| CAS号 |
878581-60-3
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| PubChem CID |
9463163
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
1.8
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| tPSA |
67.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
323
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(C(NC2=C3C(=CC=C2)C=CC=N3)=O)=NC=CN=C1
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| InChi Key |
CYTYVKQBOOTXRP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10N4O/c19-14(12-9-15-7-8-16-12)18-11-5-1-3-10-4-2-6-17-13(10)11/h1-9H,(H,18,19)
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| 化学名 |
N-quinolin-8-ylpyrazine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 16.67 mg/mL (66.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9958 mL | 19.9792 mL | 39.9584 mL | |
| 5 mM | 0.7992 mL | 3.9958 mL | 7.9917 mL | |
| 10 mM | 0.3996 mL | 1.9979 mL | 3.9958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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