| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SP-600125-Me is structurally related to SP600125 but is designed to have minimal activity against its targets. Its primary purpose is to serve as a negative control in experiments. It has a much lower affinity for JNK isoforms (IC50s = 18 and 24 µM for JNK2 and JNK3, respectively) compared to the potent inhibition exhibited by SP600125 (Ki = 0.19 µM). This allows researchers to distinguish between specific JNK-mediated effects and off-target effects of SP600125.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,SP-600125-Me 对 JNK 亚型的活性显著低于 SP600125。在基于细胞的实验中,SP-600125-Me 与 SP600125 平行使用,以验证观察到的效应是否特异性地抑制 JNK。由于其活性较低,因此可作为理想的阴性对照。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,SP-600125-Me 并非用作治疗药物,而是作为在动物模型中验证靶向特异性的工具。通过同时给予 SP600125 及其阴性对照,研究人员可以评估 SP600125 的体内效应是归因于 JNK 抑制还是其他机制。
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| 酶活实验 |
采用与 SP600125 类似的体外激酶活性测定方法,评估 SP-600125-Me 对 JNK 同工酶的抑制活性。将重组 JNK 酶与底物和不同浓度的化合物一起孵育。根据剂量反应曲线计算 IC50 值,以证实其效力低于 SP600125。
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| 细胞实验 |
在JNK信号通路被激活的细胞系中评估SP-600125-Me的细胞活性。用该化合物处理细胞后,通过Western blot检测其对JNK介导的底物磷酸化的影响。其影响甚微,证实了其作为阴性对照的适用性。
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| 动物实验 |
在动物实验中,SP-600125-Me 将采用与 SP600125 相同的给药途径(通常为腹腔注射)作为对照。其对 JNK 信号通路和疾病终点的影响将与 SP600125 进行比较,以验证靶点特异性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于 SP-600125-Me 是一种研究工具而非候选治疗药物,因此其药代动力学性质尚未得到充分研究。作为一种小分子(分子量 234.25,C15H10N2O),它可能具有与 SP600125 类似的性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 SP-600125-Me 并非用于治疗用途,因此尚未对其进行正式的毒理学研究。其用途仅限于作为阴性对照进行研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SP-600125-Me(CAS:54642-23-8)是验证JNK抑制剂特异性的重要研究工具。它提供了一种结构相似但无活性的化合物,使研究人员能够准确地将生物学效应归因于JNK抑制。在研究JNK在各种细胞过程和疾病中的作用时,SP-600125-Me的应用至关重要。
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| 分子式 |
C15H10N2O
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|---|---|
| 分子量 |
234.253
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| 精确质量 |
234.079
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| 元素分析 |
C, 76.91; H, 4.30; N, 11.96; O, 6.83
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| CAS号 |
54642-23-8
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| 相关CAS号 |
54642-23-8
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| PubChem CID |
11665831
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
448.0±14.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
224.7±20.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.737
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| LogP |
3.29
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| tPSA |
34.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
370
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1C2=CC=CC3=C2C(=N1)C4=CC=CC=C4C3=O
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| InChi Key |
ODZGYELAMAOARP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10N2O/c1-17-12-8-4-7-11-13(12)14(16-17)9-5-2-3-6-10(9)15(11)18/h2-8H,1H3
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| 化学名 |
14-methyl-14,15-diazatetracyclo[7.6.1.02,7.013,16]hexadeca-1(15),2,4,6,9(16),10,12-heptaen-8-one
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| 别名 |
Negative Control; JNK Inhibitor II, N1-Methyl-1,9-pyrazoloanthrone; SP 600125, negative control; 2-methyldibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~10 mg/mL (42.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2689 mL | 21.3447 mL | 42.6894 mL | |
| 5 mM | 0.8538 mL | 4.2689 mL | 8.5379 mL | |
| 10 mM | 0.4269 mL | 2.1345 mL | 4.2689 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。