| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAMBP-IN-1 targets STAMBP (signal-transducing adaptor molecule-binding protein), a deubiquitinating enzyme. It interrupts the interaction between STAMBP and ubiquitinated NALP7 (STAMBP-Ub-NALP7). By inhibiting STAMBP, the compound reduces the protein level of NALP7, an inflammasome substrate, and suppresses the release of the pro-inflammatory cytokine IL-1β after TLR stimulation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
STAMBP-IN-1（0.1-10 μM；6 小时）在 THP-1 细胞中表现出最强的降低内源性 NALP7 丰度的能力，并且能够特异性地降低 NALP7 的丰度，但对 NALP6 没有影响[1]。纯化的重组 STAMBP（25 nM）对 K63 连接的二泛素（200 nM）的裂解作用可被 STAMBP-IN-1（0.01-100 μM；37 °C；2 小时）以浓度依赖的方式抑制[1]。体外实验表明，STAMBP-IN-1（0.01-0.10 μM；37 ℃；60 分钟）能够以浓度依赖的方式抑制 STAMBP 介导的 Ub-NALP7 的去泛素化作用[1]。 STAMBP-IN-1 的 IC50 为 106 μg/mL，对 THP-1 细胞具有毒性[1]。
体外实验表明，STAMBP-IN-1 可抑制 STAMBP 的去泛素化酶活性。它能降低 NALP7 的蛋白水平，并抑制 Toll 样受体 (TLR) 刺激后 IL-1β 的释放。这些作用已在细胞实验中得到证实，从而验证了其作为 STAMBP 抑制剂的作用机制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
STAMBP-IN-1 的体内数据有限。作为一种 STAMBP 抑制剂，它有望用于治疗炎症性疾病。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内研究。需要开展进一步的研究，以评估其在动物模型中的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
STAMBP-IN-1 的体外检测通常包括测定其抑制 STAMBP 去泛素化酶活性的能力。这可以通过使用重组 STAMBP 和泛素化底物的生化分析来实现。该化合物干扰 STAMBP-Ub-NALP7 相互作用的能力则通过共免疫沉淀或邻位连接分析进行评估。
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| 细胞实验 |
Western blot 分析[1]
细胞类型： THP-1 细胞 测试浓度： 0.01、0.1、1、10 和 100 μM 孵育时间： 6 小时 实验结果： 以浓度依赖的方式抑制 STAMBP 切割重组二泛素的活性，IC50 为 0.33 mM（0.09-1.21 mM）。 使用表达 STAMBP 和 NALP7 的细胞进行 STAMBP-IN-1 的细胞实验。用该化合物处理细胞，并通过 Western blot 检测 NALP7 的蛋白水平。TLR 刺激后，通过 ELISA 检测 IL-1β 的释放。这些实验证实了其活性。 |
| 动物实验 |
目前文献中尚无STAMBP-IN-1的体内动物实验方案。作为一种STAMBP抑制剂，它通常会在炎症或癌症的小鼠模型中进行评估。然而，目前尚未有此类研究报道。该化合物目前主要用于体外研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
STAMBP-IN-1 的药代动力学 (PK) 特性尚未明确。它是一种小分子，分子量为 504.60。该化合物通常溶于 DMSO 中进行体外研究。需要进一步研究以确定其 ADME 特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
STAMBP-IN-1 的毒性数据有限。作为一种 STAMBP 抑制剂，它可能对免疫功能产生影响。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STAMBP-IN-1 是一种 STAMBP 去泛素化酶的小分子抑制剂。它能阻断 STAMBP-Ub-NALP7 相互作用，从而抑制 IL-1β 的释放。该化合物目前被用作研究炎症小体生物学的工具，尚未进行临床试验。
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| 分子式 |
C27H32N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
508.6324
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| 精确质量 |
504.183
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| CAS号 |
896683-78-6
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| PubChem CID |
3293286
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
3.5
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| tPSA |
113
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
784
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])C(N([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O1)=O)C1=NC2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2C(N1C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
HBAWGWWMULJGHR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H28N4O4S/c32-25(28-18-22-7-4-14-35-22)19-36-27-29-24-9-8-21(30-12-15-34-16-13-30)17-23(24)26(33)31(27)11-10-20-5-2-1-3-6-20/h1-9,14,17H,10-13,15-16,18-19H2,(H,28,32)
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| 化学名 |
N-(furan-2-ylmethyl)-2-[6-morpholin-4-yl-4-oxo-3-(2-phenylethyl)quinazolin-2-yl]sulfanylacetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 3.29 mg/mL (6.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9661 mL | 9.8303 mL | 19.6607 mL | |
| 5 mM | 0.3932 mL | 1.9661 mL | 3.9321 mL | |
| 10 mM | 0.1966 mL | 0.9830 mL | 1.9661 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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