| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SU-5616 targets tyrosine kinases, particularly c-Met/HGFR, a receptor tyrosine kinase that plays critical roles in cell proliferation, migration, and survival. By modulating tyrosine kinase signaling pathways, SU-5616 regulates abnormal cell proliferation. The compound's activity against c-Met suggests potential applications in cancer research, as c-Met is frequently dysregulated in various cancers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SU-5616 可能调节酪氨酸激酶信号转导并调控异常细胞增殖。它是一种有机化合物，对包括 c-Met/HGFR 在内的多种酪氨酸激酶具有活性。这些体外特性使 SU-5616 成为研究酪氨酸激酶介导的信号通路及其在癌细胞增殖中作用的宝贵工具。然而，诸如 IC50 值等定量体外数据目前难以从公开渠道获取。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SU-5616的体内活性尚未得到广泛报道。作为一种对c-Met具有活性的酪氨酸激酶调节剂，它可能具有治疗由异常酪氨酸激酶信号通路驱动的癌症的潜力。然而，公开资料中关于其体内疗效的详细数据有限。该化合物主要用作研究酪氨酸激酶通路的研究工具。
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| 酶活实验 |
SU-5616 的体外酶/受体结合试验通常包括测定其对酪氨酸激酶活性的抑制作用，特别是对 c-Met/HGFR 的抑制作用。将该化合物与重组 c-Met 酶在 ATP 和肽底物存在下孵育。使用基于发光或荧光的检测方法（例如 ADP-Glo 或 TR-FRET）测定激酶活性，以确定 IC50 值。可以进行针对其他酪氨酸激酶的选择性分析以确认其特异性。
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| 细胞实验 |
SU-5616 的体外细胞检测方法包括培养依赖酪氨酸激酶信号通路增殖的癌细胞系，例如 c-Met 扩增或过表达的细胞系。将细胞用不同浓度的 SU-5616 处理，并使用 MTT、CellTiter-Glo 或 SRB 检测法评估细胞活力，以确定 IC50 值。下游信号通路，例如 AKT 和 ERK 磷酸化，可通过 Western blot 检测来确认靶点抑制情况。
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| 动物实验 |
关于SU-5616的体内动物研究报道尚不多见。若开展此类研究，可能采用c-Met驱动型癌症的小鼠异种移植模型，通过口服或腹腔注射给药，并监测肿瘤生长情况。研究将采用异种移植研究的标准方案。目前尚无公开渠道获取具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SU-5616 的药代动力学性质尚未得到充分表征。作为一种分子量为 261.73、分子式为 C13H8ClNOS 的小分子，预计其口服生物利用度中等。该化合物可溶于 DMSO，并可用于体内给药制剂。目前尚无公开的详细药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SU-5616的毒性特征尚未得到系统评估。作为一种靶向酪氨酸激酶的研究化合物，其主要安全性问题在于对正常细胞增殖和存活的靶向效应。标准的毒理学评估包括啮齿动物的急性毒性和亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。目前尚无公开渠道提供具体的毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SU-5616 是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。它是一种有机化合物，能够调节酪氨酸激酶信号转导，特别是靶向 c-Met/HGFR，并调控异常细胞增殖。SU-5616 也被称为 WAY-608241 和 5-氯-3-(噻吩-2-基亚甲基)吲哚啉-2-酮。它是研究癌症中酪氨酸激酶介导的信号通路的重要工具。
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| 分子式 |
C13H8NOSCL
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|---|---|
| 分子量 |
261.727
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| 精确质量 |
261
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| 元素分析 |
C, 59.66; H, 3.08; Cl, 13.54; N, 5.35; O, 6.11; S, 12.25
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| CAS号 |
186611-58-5
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| PubChem CID |
2357047
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
57.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
357
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC2=C(/C(=C/C3=CC=CS3)/C(=O)N2)C=1
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| InChi Key |
ZYHHCVFJHNWKDY-XFFZJAGNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H8ClNOS/c14-8-3-4-12-10(6-8)11(13(16)15-12)7-9-2-1-5-17-9/h1-7H,(H,15,16)/b11-7-
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| 化学名 |
(Z)-5-chloro-3-(thiophen-2-ylmethylene)indolin-2-one
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| 别名 |
SU-5616; SU 5616; SU5616;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~15.62 mg/mL (~59.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8207 mL | 19.1037 mL | 38.2073 mL | |
| 5 mM | 0.7641 mL | 3.8207 mL | 7.6415 mL | |
| 10 mM | 0.3821 mL | 1.9104 mL | 3.8207 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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