| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural product
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| 体外研究 (In Vitro) |
SA-B/salvianolic acid B/丹酚酸- b 0.1、1、10和100 micromol/L分别抑制94.1%、82.4%、62.7%和4%的对照[3H]TdR摄取(P<0.05或P<0.01)。SA-B 1、10和100微mol/L对可溶性I型胶原分泌的抑制作用分别为对照组的75.3%、69.8%和63.5%,对基质胶原沉积的抑制作用分别为86.2%、75.4%和73.4% (P<0.05或P<0.01)。sa - b1和10 micromol/L可使细胞活性tgf - β 1分泌量分别降低63.3%和15.6%,使前胶原α 1(I) mRNA表达量分别下调77.0%和51.8% (P<0.05)。sa - b1和10微mol/L对MAPK活性的抑制作用分别为1 ~ 2倍。
结论:丹酚酸-b /SA-B抑制HSC增殖和胶原生成,降低细胞tgf - β - 1自分泌和MAPK活性,这可能与SA-B抗肝纤维化的作用机制有关 salvianolic acid B/丹酚酸- b /SA-B对HSC增殖的影响[1] SA-B 0.1 ~ 100 mmol/L抑制HSC细胞内对[3H]TdR的摄取呈浓度依赖性,抑制率分别为对照组的94.1%、82.4%、62.7%和4%(表1)。 丹酚酸- b /SA-B对HSC胶原生成的影响[1] 细胞外基质,特别是胶原蛋白的过量产生是肝纤维化的一个重要特征。SA-B 1、10和100 mmol/L对可溶性I型胶原的抑制作用分别为对照组的75.3%、69.8%和63.5%,对HSC总胶原沉积的抑制作用分别为对照组的86.2%、75.4%和73.4%(表2)。RT-PCR分析显示,sa - b1和10 mmol/L可下调I型前胶原mRNA的表达量,分别为对照组的77.0%和51.8%(表3,图1)。 丹酚酸-b /SA-B对HSC tgf - b1分泌的影响[1] TGFb1是细胞外基质合成中最有效的细胞因子之一,肝组织中HSC是TGF-b1的主要效应器和产生者。酸化时,活性TGF-b1从TGFb1和潜伏期相关肽(LAP)复合物中释放出来,而sa -b1和10 mmol/L显著降低了培养基中活性TGFb1的含量(表3)。 丹酚酸- b /SA-B对HSC MAPK活性的影响[1] Ras/ MAPK是HSC中TGF-b信号转导的重要途径。为了阐明SA-B对HSC中tgfb1信号传导的可能影响,我们检测了MAPK的活性。如图2所示,TGF-b1 5 mg/L显著提高MAPK磷酸化水平,而SA-B 1 mmol/L和10 mmol/L分别使TGF-b1刺激的MAPK磷酸化水平降低1倍和2倍。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究旨在探讨丹酚酸B (SalB)对脂多糖(LPS)所致大鼠肺微循环障碍的影响及其可能机制。雄性Sprague-Dawley大鼠在持续麻醉和机械通气下开胸。在LPS (2 mg·kg(-1)·h(-1))输注和不输注SalB (5 mg·kg(-1)·h(-1))的情况下,用直立显微镜观察肺毛细血管白蛋白渗漏和肺毛细血管壁上粘附的白细胞数量。测定肺组织干湿比、血浆和支气管肺泡灌洗液中肿瘤坏死因子α和白细胞介素8的含量。免疫组织化学检测肺组织中e -选择素、细胞间粘附分子1、髓过氧化物酶的表达。Western blot法检测水通道蛋白1 (AQP-1)、AQP-5、金属蛋白酶2 (MMP-2)、MMP-9的表达。SalB预处理可显著减弱lps诱导的肺微循环障碍,包括白细胞粘附和白蛋白渗漏的增加。此外,LPS升高肺组织干湿比,提高血浆和支气管肺泡灌洗液中肿瘤坏死因子α和白细胞介素8水平,增强e -选择素、细胞间粘附分子1、髓过氧化物酶、MMP-2和MMP-9的表达,降低肺组织中AQP-1和AQP-5的表达,SalB预处理后这些表达均减弱。丹酚酸B预处理可改善LPS暴露后肺微循环障碍和肺损伤。需要更多的研究来评估SalB作为一种保护肺部免受内毒素血症的选择的潜力。[2]
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| 酶活实验 |
MAPK活性测定[1]
用TGF-b1 5 mg/L处理HSC 1 h,然后用salvianolic acid B/SA-B孵育。裂解细胞质蛋白,用p44/p42 MAPK抗体免疫沉淀。免疫沉淀抗原与EIK-1和ATP底物反应后,经SDS/聚丙烯酰胺凝胶电泳分离,转移到PVDF膜上。5%脱脂乳阻断后,用p44/p42 MAPK一抗(1:1000)在4点孵育过夜。洗净印迹,用酶联第二抗体孵育,用ECL膜检测信号。 <人力资源> 前胶原I型mRNA水平分析[1] 用酸-胍-酚-氯仿法提取细胞总RNA。采用反转录聚合酶链式反应(RTPCR)分析TGF-b1和I型前胶原mRNA水平,以内保基因“b-actin”为内标。bactin的左右引物分别为:5 ‘ -ACA TCT GCT GGA AGG TGG AC-3 ’和5 ' -GGT ACC ACC ATG TAC CCA GG-3 '(预期产物大小163 bp)。I型前胶原a1 (I)的左右引物:5 ‘ -CACCCT CAA GAG CCT GAGTC-3 ’和5 ' -GTT CGG GCT GAT GTA CCA GT-3 '(预期产物大小253 bp)。采用Access RT-PCR试剂盒进行RT-PCR反应。产物经2%琼脂糖电泳(含溴化乙啶0.5 mg/L)分离,紫外透照照相。利用MPIAS-500图像系统对其密度进行半定量分析。 |
| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
用[3H]TdR摄取法测定HSC增殖。24孔板中融合的HSC用丹酚酸B/SA-B孵育48 h(下同),最后24 h以74 kBq/well [3H]TdR脉冲,胰蛋白酶化收获细胞,收集在0.45 mm膜上。用Beckman Wallac 1410液体闪烁体计算细胞内[3H]TdR掺入的放射性。 胶原沉积测定[1] 丹酚酸B/SA-B处理后,24孔板上的细胞用磷酸缓冲盐水(PBS)洗涤,10%福尔马林固定,70%乙醇脱水,胜利蓝染色15分钟。用蒸馏水洗涤2次,用Ponceau S染色2分钟,乙醇脱水2次。利用计算机MPIAS-500图像分析系统对胶原沉积进行光密度分析。 I型胶原及活性tgf - b1含量测定[1] 药物处理后,细胞与无血清M199孵育24 h,收集上清。采用Rennard法ELISA检测I型胶原蛋白含量。活性TGF-b1含量测定,上清液用1 mol/L盐酸酸化后,根据厂家说明使用TGF-b1免疫测定系统试剂盒进行ELISA测定。 |
| 动物实验 |
共90只大鼠被分为三组,每组6只,用于评估各项参数(详见表1)。对照组大鼠经左颈静脉导管持续输注生理盐水(1 mL kg⁻¹ h⁻¹),直至观察结束。LPS组大鼠经左颈静脉导管持续输注溶于生理盐水的LPS(2 mg kg⁻¹ h⁻¹),直至观察结束。丹酚酸B/SalB预处理组(SalB + LPS组)大鼠在LPS给药前20分钟开始,经左颈静脉导管持续输注SalB(5 mg kg⁻¹ h⁻¹),直至观察结束。本研究中使用的SalB和LPS剂量参考了Guo等人的报道。 (9) 其中,LPS 以 2 mg·kg−1·h−1 的剂量给药可诱发明显的微循环障碍,而不影响全身循环。对于每个变量,记录前均给予 10 分钟的平衡期,之后每 15 分钟观察一次,总共观察 1 小时。[1]
肺水肿评估[1] 在另一组实验中,我们使用相同的鼠模型测定肺湿重/干重 (W/D) 比值,以评估丹酚酸 B/SalB 对 LPS 诱导的肺水肿的影响。简而言之,给药 1 小时后,处死大鼠并取出肺脏。结扎右主支气管,经气管插管向左肺注入2 mL生理盐水,收集1.2 mL液体作为支气管肺泡灌洗液(BALF)(18)。随后切除左肺以测定白细胞介素8(IL-8)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平,切除右肺以测量肺组织干重/干重比(W/D比)。将肺组织样本称重后,于80℃干燥48小时。测量干重,并计算肺组织的W/D比。[1] 血浆和BALF中的IL-8[1] 采用酶联免疫吸附试验定量测定大鼠血浆和BALF中的IL-8浓度。简而言之,将捕获抗体(山羊抗大鼠抗体,用包被缓冲液以1:396的比例稀释)包被于96孔免疫板的孔中,并在4℃下孵育过夜。用含5%脱脂奶粉的无菌PBS封闭缓冲液封闭非特异性结合位点。用PBS洗涤孔板。将LPS组和丹酚酸B/SalB+LPS组的支气管肺泡灌洗液和血浆用封闭缓冲液稀释至1:5。对照组的支气管肺泡灌洗液和血浆不进行稀释。将IL-8标准肽用封闭缓冲液稀释至0至25 ng·mL⁻¹,用于绘制标准曲线。将样品加入孔中,并在室温下孵育过夜。洗涤后,加入用封闭缓冲液稀释至1:20,000的特异性抗体(兔抗大鼠),室温孵育2小时。之后,加入辣根过氧化物酶标记的羊抗兔二抗,室温孵育30分钟。使用免疫纯四甲基联苯胺底物试剂盒进行检测。反应15分钟后,加入1 mol/L硫酸终止反应,并在492 nm处读取吸光度值。 |
| 参考文献 |
[1]. Effect of salvianolic acid B on collagen production and mitogen-activated protein kinase activity in rat hepatic stellate cells. Acta Pharmacol Sin. 2002 Aug;23(8):733-8.
[2]. Salvianolic acid B protects from pulmonary microcirculation disturbance induced by lipopolysaccharide in rat. Shock. 2013 Mar;39(3):317-25. |
| 其他信息 |
丹酚酸B属于1-苯并呋喃类化合物,是从丹参中提取的一种抗氧化剂和自由基清除剂。它具有多种生物活性,包括植物代谢产物、抗炎剂、抗氧化剂、降血糖剂、骨生成调节剂、细胞凋亡诱导剂、保肝剂、神经保护剂、心脏保护剂、自噬抑制剂、抗抑郁剂和抗肿瘤剂。它是一种多酚类化合物,属于1-苯并呋喃类、烯酸酯类、二羧酸类和儿茶酚类化合物。
据报道,丹参、南蛇藤以及其他有相关数据的生物体中均含有丹酚酸B。 另见:丹参根(部分)。目的:探讨丹酚酸B(SA-B)通过激活肝星状细胞(HSC)和调控转化生长因子-β1(TGF-β1)细胞内信号转导而发挥抗肝纤维化作用的机制。方法:采用原位灌注蛋白酶E和11%尼龙密度梯度离心法从正常大鼠肝脏中分离HSC,并进行传代培养。通过[3H]TdR摄取法观察细胞增殖。采用丽春红S染色法测定细胞胶原沉积,并用图像分析系统进行半定量分析。采用ELISA法检测上清液中I型胶原的分泌。采用RT-PCR法分析I型前胶原的基因表达。酸化上清液后,采用ELISA法检测活性TGF-β1的含量。采用免疫沉淀和蛋白质印迹法分析丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 活性。结果:SA-B 浓度分别为 0.1、1、10 和 100 μmol/L 时,均呈浓度依赖性地抑制 HSC 增殖,[3H]TdR 摄取量分别降低至对照组的 94.1%、82.4%、62.7% 和 4%(P<0.05 或 P<0.01)。SA-B 浓度分别为 1、10 和 100 μmol/L 时,均抑制可溶性 I 型胶原蛋白分泌,分别降低至对照组的 75.3%、69.8% 和 63.5%,并使基质胶原沉积量分别降低至对照组的 86.2%、75.4% 和 73.4%(P<0.05 或 P<0.01)。 SA-B 1 μmol/L 和 10 μmol/L 分别使细胞活性 TGF-β1 分泌量降低至对照组的 63.3% 和 15.6%,并使 I 型胶原蛋白 α1(I) mRNA 表达量分别下调至 77.0% 和 51.8% (P<0.05)。SA-B 1 μmol/L 和 10 μmol/L 还分别抑制了 MAPK 活性 1 至 2 倍。结论:SA-B 抑制 HSC 增殖和胶原蛋白生成,并降低细胞 TGF-β1 自分泌和 MAPK 活性,这可能是 SA-B 抗肝纤维化的机制之一。[1] 综上所述,丹酚酸 B (SA-B) 可有效抑制 HSC 增殖和胶原蛋白生成,并干扰 TGF-β1/MAPK 信号转导。这些作用是 SA-B 抗肝纤维化机制的基础。 [1]本研究存在一些局限性。例如,实验观察时间仅为60分钟,处于ALI和ARDS发展的早期阶段;因此,丹酚酸B/SalB治疗后ALI和ARDS的预后仍需进一步研究。然而,本研究探讨了SalB预处理对LPS诱导的肺损伤的影响;但如果在内毒素血症后(尤其是在重症监护病房中)给予该药物,其对ALI是否具有任何有益作用,目前尚不清楚,这在临床上更具相关性,仍需进一步研究。总之,本研究表明,SalB预处理显著改善了LPS诱导的肺微循环功能障碍和肺损伤。SalB作为ALI和ARDS高危患者的预防药物的潜力值得进一步探索。[2] |
| 分子式 |
C36H30O16
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|---|---|
| 分子量 |
718.6138
|
| 精确质量 |
718.153
|
| CAS号 |
115939-25-8
|
| PubChem CID |
6451084
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1020.3±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
322.1±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.739
|
| LogP |
2.14
|
| tPSA |
278.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
52
|
| 分子复杂度/Complexity |
1290
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
O1C2=C(C([H])=C([H])C(C([H])=C([H])C(=O)OC([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C3C([H])=C([H])C(=C(C=3[H])O[H])O[H])=C2C([H])(C(=O)OC([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])O[H])C1([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
SNKFFCBZYFGCQN-VWUOOIFGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H30O16/c37-20-6-1-16(11-24(20)41)13-27(34(45)46)50-29(44)10-5-18-3-9-23(40)33-30(18)31(32(52-33)19-4-8-22(39)26(43)15-19)36(49)51-28(35(47)48)14-17-2-7-21(38)25(42)12-17/h1-12,15,27-28,31-32,37-43H,13-14H2,(H,45,46)(H,47,48)/b10-5+/t27-,28-,31+,32-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[(E)-3-[(2S,3S)-3-[(1R)-1-carboxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]carbonyl-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl]prop-2-enoyl]oxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
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| 别名 |
115939-25-8; Salvianolic-acid-B; Salvianic acid B; (R)-2-(((2R,3R)-4-((E)-3-((R)-1-Carboxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuran-3-carbonyl)oxy)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid; (2R)-2-[(E)-3-[(2R,3R)-3-[(1R)-1-carboxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]carbonyl-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl]prop-2-enoyl]oxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid; 1607436-77-0; MFCD23115783; CHEMBL3747259;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3916 mL | 6.9579 mL | 13.9158 mL | |
| 5 mM | 0.2783 mL | 1.3916 mL | 2.7832 mL | |
| 10 mM | 0.1392 mL | 0.6958 mL | 1.3916 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。