规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg |
靶点 |
KRas G12D; KRas G12V
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体外研究 (In Vitro) |
TUS-007对表达KRAS G12D/V的细胞具有毒性,对其有很强的抑制作用[1]。 TUS-007(100 μM;72 小时)不会影响 KRAS G12C,而是间接影响表达 KRAS G12D/V 的低 RAS 电极的活力 [1]。 TUS-007(20-160 μM;72 小时)增加了膀胱中膜联蛋白 V 阳性 SW1990 细胞的比例 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
TUS-007(80 mg/kg ip 或 160 mg/kg 侧向;每 3 天一次,持续 21 天)在 SW620-Luc 异种移植模型中抑制体内 KRAS G12V 驱动的肿瘤 [TUS -007 即使在原位中也显示出抗肿瘤作用异种移植模型[1]。
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细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型: SW1990 细胞 测试浓度: 20 μM、40 μM、80 μM 和 60 μM 孵育时间:72小时 实验结果:Annexin V阳性与用DMSO或RAS-SOS-NH2处理的细胞相比,凋亡的SW1990细胞比例增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: immunodeficient mice carrying SW620-Luc cells [1]
Doses: 80mg/kg or 160mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection or po (oral gavage); once every 3 days for 21 days Experimental Results: Dramatically attenuated tumor progression without affecting weight. |
参考文献 |
[1]. Imanishi S, et al. In vivo KRAS G12D/V degradation mediated by CANDDY using a modified proteasome inhibitor. bioRxiv, 2021: 2021.04. 23.441075.
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分子式 |
C44H54CL2N8O5
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分子量 |
845.86
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精确质量 |
844.3594222
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CAS号 |
2227029-18-5
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相关CAS号 |
2227029-18-5
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SMILES |
CC[C@@H](C)[C@@H](C(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)CCCCCCNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C5=C(C=CC(=C5)Cl)Cl
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InChi Key |
LLBSNYUMQZVIBK-UKMLIFFGSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C44H54Cl2N8O5/c1-5-27(4)41(44(59)50-30-16-18-35-36(23-30)52-38(51-35)21-28-24-48-34-13-10-9-12-31(28)34)54-39(55)14-8-6-7-11-19-47-43(58)37(20-26(2)3)53-40(56)25-49-42(57)32-22-29(45)15-17-33(32)46/h9-10,12-13,15-18,22-24,26-27,37,41,48H,5-8,11,14,19-21,25H2,1-4H3,(H,47,58)(H,49,57)(H,50,59)(H,51,52)(H,53,56)(H,54,55)/t27-,37+,41+/m1/s1
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化学名 |
2,5-dichloro-N-[2-[[(2S)-1-[[7-[[(2S,3R)-1-[[2-(1H-indol-3-ylmethyl)-3H-benzimidazol-5-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-7-oxoheptyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]benzamide
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别名 |
TUS-007
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.1822 mL | 5.9111 mL | 11.8223 mL | |
5 mM | 0.2364 mL | 1.1822 mL | 2.3645 mL | |
10 mM | 0.1182 mL | 0.5911 mL | 1.1822 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。