1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Epigenetics | 表观遗传
  5. Histone Methyltransferase

Tanshindiol C

别名: 丹参二醇 C;丹参二醇C；(6R)-6,7,8,9-Tetrahydro-6β,7α-dihydroxy-1,6-dimethylphenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione
目录号: V35222 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2（组蛋白甲基转移酶）抑制剂（拮抗剂），抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。
Tanshindiol C CAS号: 97465-71-9
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
丹参二醇C是一种S-腺苷甲硫氨酸竞争性EZH2（组蛋白甲基转移酶）抑制剂（拮抗剂），其抑制甲基转移酶活性的IC50值为0.55 μM。丹参二醇C还能激活巨噬细胞中的Nrf2和Sirtuin 1 (Sirt1)。丹参二醇C具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化的研究。
丹参二醇C是一种天然化合物，以其抗癌和抗动脉粥样硬化特性而闻名。它是一种S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争性抑制剂，可抑制EZH2（组蛋白甲基转移酶）的活性，其IC50值为0.55 microM。此外，它还能激活巨噬细胞中的Nrf2和Sirtuin 1（Sirt1）。丹参二醇C是从丹参根中分离得到的二萜类化合物。它与EZH2的SAM结合位点结合，作为SAM的竞争性抑制剂，从而抑制EZH2的活性。目前，它是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。
生物活性&实验参考方法
靶点
EZH2 0.55 μM (IC50) SIRT1
EZH2 (Histone Methyltransferase), Nrf2, and Sirtuin 1 (Sirt1).
体外研究 (In Vitro)
丹参二醇C（1–10 μM；作用24小时）可刺激巨噬细胞中Prdx1的表达和mRNA水平，同时激活Nrf2。丹参二醇C通过激活Prdx1/ABCA1信号通路抑制oxLDL诱导的巨噬细胞泡沫化[1]。丹参二醇C抑制EZH2活性的效力与EZH2野生型（Ki值为176 nM）相似[2]。丹参二醇C对Pfeiffer、U-2932和Daudi（淋巴瘤）、PC3（前列腺癌）、T98G和U87MG（胶质瘤）以及A549（肺癌）细胞系的生长抑制作用的GI50值分别为1.5 μM和9.5 μM。 Pfeiffer细胞在暴露于丹参二醇C（1–5 μM）72小时后，细胞周期停滞于亚G1期，表明细胞已发生坏死和凋亡[2]。在暴露于丹参二醇C（1–3 μM）72小时后，细胞中重要的凋亡相关蛋白指标，如裂解型caspase-3、caspase-7和聚ADP核糖聚合酶（PRAP）的蛋白水平升高。丹参二醇C可显著降低细胞内H3K27me3的水平[2]。
在巨噬细胞中，丹参二醇C（1-10 uM）可激活Nrf2并上调Prdx1的表达。它通过Prdx1/ABCA1信号通路保护巨噬细胞免受oxLDL诱导的泡沫细胞形成。它以相似的效力抑制野生型和A667G突变型EZH2的活性（Ki值为176 nM）。它抑制多种癌细胞系的生长，包括淋巴瘤（Pfeiffer细胞，GI50=1.5 uM）、前列腺癌（PC3细胞，GI50=6 uM）、胶质瘤（T986细胞，GI50=5.7 uM）和肺癌（A549细胞，GI50=4.2 uM）细胞。它诱导Pfeiffer细胞在亚G1期积累（1-5 uM；72小时），表明细胞凋亡和坏死的发生。它会增加裂解的 caspase-3、caspase-7 和 PARP 的蛋白质水平。
体内研究 (In Vivo)
该药物不属于公共领域。通常会在癌症或动脉粥样硬化的小鼠模型中研究其体内活性，以评估其抑制肿瘤生长或减少动脉粥样硬化斑块形成的疗效。
酶活实验
采用体外甲基转移酶活性测定法测定化合物对 EZH2 的抑制活性。将酶与其底物和 S-腺苷甲硫氨酸在化合物存在下孵育，并定量分析甲基转移情况。IC50 值由剂量-反应曲线确定。
细胞实验
RT-PCR[1]
细胞类型： RAW264.7 细胞
测试浓度： 1 μM、3 μM、10 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： Nrf2 和 Prdx1 mRNA 水平上调。
Western Blot 分析[1]
细胞类型： 小鼠腹腔巨噬细胞
测试浓度： 1 μM、3 μM、10 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 激活巨噬细胞中的 Nrf2 并上调 Prdx1 的表达。
细胞周期分析[2]
细胞类型： Pfeiffer 细胞
测试浓度： 1 μM、2.5 μM 和 5 μM
孵育时间： 72 小时
实验结果： 诱导 Pfeiffer 细胞在亚 G1 期积累。
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： Pfeiffer 细胞
测试浓度： 1 μM、3 μM
孵育时间： 72 小时
实验结果： 细胞中 H3K27me3 水平显著降低。
用丹参二醇C处理Pfeiffer、PC3和A549等癌细胞系。采用MTT或CellTiter-Glo等方法测定GI50值来评估细胞活力。通过流式细胞术检测亚G1期细胞的积累，并通过Western blot检测凋亡标志物（如cleaved caspase-3）来评估细胞凋亡。
药代性质 (ADME/PK)
理化性质：分子量 = 312.32，分子式 = C18H16O5。溶解度：DMSO：25 mg/mL (80.05 mM)。储存：4℃，避光；溶剂中 -80℃ 可保存 6 个月，-20℃ 可保存 1 个月（避光）。
参考文献

[1]. Tanshindiol C inhibits oxidized low-density lipoprotein induced macrophage foam cell formation via a peroxiredoxin 1 dependent pathway. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2018 Mar;1864(3):882-890.

[2]. Biological evaluation of tanshindiols as EZH2 histone methyltransferase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jun 1;24(11):2486-92.
其他信息
有报道称丹参和丹参含有丹参酮C，相关数据可供参考。
丹参二醇C（CAS号：97465-71-9）是一种源自传统中药丹参（Salvia miltiorrhiza）的生物活性化合物。其多靶点和多通路使其成为研究癌症和动脉粥样硬化分子机制的宝贵工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H16O5
分子量
312.32
精确质量
312.099
CAS号
97465-71-9
PubChem CID
126072
外观&性状
Brown to red solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
561.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
293.4±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率
1.661
LogP
2.25
tPSA
87.7
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
546
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CC1=COC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CC[C@H]([C@]4(C)O)O
InChi Key
RTKDBIDPGKCZJS-KZULUSFZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H16O5/c1-8-7-23-17-10-3-5-11-9(4-6-12(19)18(11,2)22)14(10)16(21)15(20)13(8)17/h3,5,7,12,19,22H,4,6H2,1-2H3/t12-,18-/m1/s1
化学名
(6R,7R)-6,7-dihydroxy-1,6-dimethyl-8,9-dihydro-7H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-10,11-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2018 mL 16.0092 mL 32.0184 mL
5 mM 0.6404 mL 3.2018 mL 6.4037 mL
10 mM 0.3202 mL 1.6009 mL 3.2018 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • BI-9466
    V119409 2538293-52-4 1g
    BI-9466 (compound 2) is an NSD3-PWWP1 domain antagonist with a Kd value of 144 µM.
    Get Quote
  • MRK-740-NC
    V119487 2421146-31-6 1g
    MRK-740-NC is a PRDM7/9 histone methyltransferase inhibitor.
    Get Quote
  • SKLB-03220
    V118582 2852050-29-2 1g
    SKLB-03220 is a highly selective, orally effective covalent inhibitor of EZH2 with an IC50 value of 1.72 nM for EZH2MUT.
    Get Quote
  • (Rac)-NSD2-PWWP1-IN-4
    V118430 1g
    (Rac)-NSD2-PWWP1-IN-4 (compound 7) is a potent NSD2-PWWP1 inhibitor with an IC50 of 0.21 and a Kd of 0.15 μM.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member