| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
gp100 peptide-HLA-A*02:01 complex and CD3 on T cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tebentafusp 是一种免疫靶向抗体（ImmTAC），可识别黑色素瘤特有的 gp100 蛋白肽段，该蛋白由 HLA-A*0201 表达[3]。tebentafusp（31 pM、82 pM 和 131 pM；16 小时）可刺激外周血单核细胞（PBMC）对 Mel526 细胞的细胞毒性脱颗粒活性，但对 gp100 阴性的 A375 细胞无此作用[3]。尽管存在调节性 T 细胞，但 tebentafusp（100 pM；0-50 小时）可诱导 CD8+ T 细胞死亡，表现为 40-48 小时内 caspase 3/7 的激活[3]。部分 CD4+ T 淋巴细胞在 benentafusp（100 pM；0-80 小时）刺激下可溶解黑色素瘤细胞[3]。 Tebentafusp（1、12、31、82 和 131 pM；24 或 96 小时）引起 CD4+ 和 CD8+ 细胞广泛释放细胞因子和趋化因子，并提高颗粒酶 B 的水平 [3]。
Tebentafusp 在浓度低至 31-131 pM 时即可刺激外周血单核细胞 (PBMC) 对 gp100 阳性 Mel526 细胞产生细胞毒性脱颗粒作用，但对 gp100 阴性 A375 细胞则无此作用。它可介导 CD8+ 和 CD4+ T 细胞的杀伤作用，激活 caspase 3/7，并诱导炎症细胞因子和颗粒酶 B 的释放。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在静脉注射 10 μg/kg 黑色素瘤模型中，benetentafusp 可抑制肿瘤发展 [4]。
在小鼠黑色素瘤模型中，静脉注射10 ug/kg的Tebentafusp可显著抑制肿瘤生长。这表明其通过将T细胞重新定向至肿瘤微环境而发挥强大的体内抗肿瘤活性。 |
| 酶活实验 |
采用表面等离子共振 (SPR) 或 ELISA 检测方法测定 TCR 结构域与 gp100 肽-HLA-A*02:01 复合物的结合亲和力。使用 T 细胞活化检测方法评估抗 CD3 结构域与 T 细胞结合和活化的能力，检测指标包括 CD69 或细胞因子释放。
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| 细胞实验 |
将人外周血单核细胞 (PBMC) 与靶细胞（例如表达 gp100 和 HLA-A*02:01 的 Mel526 细胞）在 Tebentafusp 存在下进行共培养。通过检测 LDH 等酶的释放或流式细胞术来评估细胞毒性。从培养上清液中定量分析 T 细胞活化和细胞因子/趋化因子的释放。
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| 动物实验 |
动物模型：小鼠黑色素瘤异种移植模型。剂量：10 μg/kg。给药途径：静脉注射。终点指标：肿瘤体积测量和生存分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
理化性质：分子量约 76.16 kDa。储存条件：-80℃。Tebentafusp 是一种蛋白质治疗药物，其药代动力学特征是单克隆抗体典型的缓慢清除。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tebentafusp（CAS号：1874157-95-5）是一种靶向gp100肽-HLA-A*02:01的双特异性融合蛋白。它已获得FDA批准用于治疗不可切除或转移性葡萄膜黑色素瘤。这是一种突破性的疗法，利用免疫系统的力量特异性地靶向癌细胞。其独特的机制在于引导T细胞杀死在HLA-A*02:01上呈递特定肽段的肿瘤细胞。
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| CAS号 |
1874157-95-5
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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