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Teprasiran (QPI-1002)

目录号: V35209 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Teprasiran (QPI-1002) 是一种小干扰 RNA，可以抑制急性肾损伤中 p53 介导的细胞死亡。
Teprasiran (QPI-1002) CAS号: 1231737-88-4
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
Teprasiran (QPI-1002) 是一种小干扰RNA，可抑制急性肾损伤中p53介导的细胞死亡。
Teprasiran (QPI-1002) (CAS#: 1231737-88-4) 是一种小干扰RNA (siRNA)，可暂时抑制p53介导的细胞死亡。它主要用于研究急性肾损伤 (AKI) 的潜在机制。Teprasiran 靶向 p53（一种细胞凋亡的关键调节因子），从而保护肾细胞免受损伤。它通过RNA干扰发挥作用，暂时抑制p53的表达约48至72小时。
生物活性&实验参考方法
靶点
Teprasiran targets p53, a key transcription factor and tumor suppressor that plays a central role in regulating apoptosis. By inhibiting p53-mediated cell death, Teprasiran aims to protect cells from injury in conditions such as acute kidney injury. The siRNA mechanism involves binding to p53 mRNA and promoting its degradation, thereby reducing p53 protein levels.
体外研究 (In Vitro)
Teprasiran是一种合成的、经化学稳定处理的小干扰RNA（siRNA）。它通过RNA干扰暂时阻断p53的产生，半衰期为48至72小时[1]。
在体外，Teprasiran通过RNA干扰暂时抑制p53的表达。该siRNA被设计为特异性靶向p53 mRNA，导致其降解并降低p53蛋白水平。这导致p53介导的细胞死亡被暂时抑制，这是其在急性肾损伤中发挥潜在治疗作用的机制。
体内研究 (In Vivo)
Teprasiran已在临床试验中针对急性肾损伤和移植肾功能延迟恢复进行了体内评估。在动物模型中，预计它能降低肾脏中p53的表达，并保护肾脏免受缺血性损伤。该siRNA通过注射给药，旨在被肾细胞吸收。这些研究为其治疗潜力提供了概念验证。
酶活实验
由于 Teprasiran 是一种 siRNA，因此不适用特定的体外酶/受体结合试验方案。其作用机制涉及 RNA 干扰，而非直接与酶或受体结合。相反，其活性是通过检测经 siRNA 处理的细胞中 p53 mRNA 和蛋白水平来评估的。常用的分子生物学技术包括 qPCR 和蛋白质印迹法。
细胞实验
Teprasiran 的细胞活性检测采用肾细胞系进行。细胞经 siRNA 处理后，检测 p53 的 mRNA 和蛋白表达水平。通过对细胞施加应激条件并检测细胞死亡情况，评估 siRNA 抑制 p53 介导的细胞凋亡的能力。这些检测证实了 siRNA 的效力和特异性。
动物实验
Teprasiran 的体内动物实验方案包括向急性肾损伤动物模型中施用 siRNA。siRNA 通常通过静脉注射给药。通过测量血清肌酐和血尿素氮 (BUN) 水平来监测肾功能。评估肾组织中 p53 的表达，并通过组织学方法评估肾损伤的程度。
药代性质 (ADME/PK)
Teprasiran是一种合成的、化学稳定的siRNA。其药代动力学特性是siRNA疗法的典型特征，即循环半衰期短，主要经肾脏清除。Teprasiran通过注射给药，主要分布于肝脏和肾脏。该siRNA的设计目标是局部递送至肾脏。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Teprasiran的毒性数据已在临床试验中进行了评估。作为一种siRNA，其毒性主要与脱靶效应和免疫刺激有关。临床研究表明，该化合物总体耐受性良好。然而，现有文献中并未提供全面的毒理学数据。本品仅供研究使用。
参考文献

[1]. Teprasiran, a Small Interfering RNA, for the Prevention of Acute Kidney Injury in High-Risk Patients Undergoing Cardiac Surgery: A Randomized Clinical Study. Circulation. 2021;144:1133-1144.
其他信息
Teprasiran (QPI-1002) 是一种靶向 p53 的 siRNA，已在急性肾损伤 (AKI) 和移植肾功能延迟恢复 (DGF) 的临床试验中进行研究。目前已完成 II 期和 III 期临床试验。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
1231737-88-4
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ≥ 20 mg/mL (1.62 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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