| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tubulin inhibitor 35 targets tubulin, the protein that polymerizes to form microtubules. Microtubules are essential components of the cytoskeleton and play critical roles in cell division, intracellular transport, and cellular morphology. By binding to tubulin, the compound inhibits microtubule polymerization and disrupts the mitotic spindle, leading to cell cycle arrest at the G2/M phase and subsequent apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化分析中，微管蛋白抑制剂35可抑制微管蛋白聚合。该化合物能阻止纯化的微管蛋白聚合成微管。通常使用浊度法测定该活性，该方法监测微管蛋白聚合成微管过程中吸光度的增加。抑制微管蛋白聚合的IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在基于细胞的实验中，微管蛋白抑制剂35对多种癌细胞系表现出抗增殖活性。该化合物能够破坏细胞微管网络并诱导有丝分裂停滞。经该化合物处理的细胞会在细胞周期的G2/M期积累并发生凋亡。研究人员在多种癌细胞系中评估了该化合物对细胞增殖、细胞周期分布和凋亡的影响。
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| 酶活实验 |
无细胞微管蛋白聚合测定法是将纯化的微管蛋白与不同浓度的化合物在含有GTP的组装缓冲液中孵育。反应在37°C下进行，并通过测量340 nm处的吸光度来监测微管聚合。微管蛋白聚合的抑制程度由剂量反应曲线确定。可以使用与已知微管蛋白结合剂的竞争性结合实验来研究化合物在微管蛋白上的结合位点。
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| 细胞实验 |
针对微管蛋白抑制剂 35 的细胞活性检测包括培养癌细胞系，并用浓度范围为 0.001 至 10 μM 的化合物处理细胞。细胞孵育 24-72 小时后，使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。细胞周期分析采用流式细胞术进行。通过微管蛋白免疫荧光染色评估其对微管网络的影响。细胞凋亡通过 Annexin V 染色或 caspase 活性检测进行评估。
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| 动物实验 |
在动物模型中，已对微管蛋白抑制剂35的抗肿瘤活性进行了评估。典型的研究包括通过腹腔或静脉途径向荷瘤小鼠给药，剂量根据毒性研究确定。测量肿瘤体积，并收集组织样本，用于分析微管蛋白聚合抑制、有丝分裂阻滞和细胞凋亡。疗效通过肿瘤生长抑制和生存期延长来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
微管蛋白抑制剂35的药代动力学特性尚未得到充分报道。作为一种小分子微管蛋白抑制剂，该化合物预计具有中等的口服生物利用度和组织渗透性。该化合物的药代动力学特性取决于其特定的化学结构。需要进一步的药代动力学研究来确定其血浆半衰期、清除率和代谢途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
微管蛋白抑制剂35仅供研究使用，尚无已确定的治疗应用毒性数据。处理此化学试剂时应遵守标准实验室安全操作规程。作为一种微管蛋白抑制剂，该化合物可能对快速分裂的细胞具有毒性，这可能导致骨髓抑制和胃肠道毒性。开发治疗用途前，需要进行标准的毒性研究。
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| 参考文献 |
[1]. Deng J, et al. N(14)-substituted evodiamine derivatives as dual topoisomerase 1/tubulin-Inhibiting anti-gastrointestinal tumor agents. Eur J Med Chem. 2023 Jul 5;255:115366.
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| 其他信息 |
微管蛋白抑制剂35是一种研究级化合物，仅供癌症研究使用。它并非已获批准的药品，也没有临床试验历史。该化合物是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有潜在的抗癌活性。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C21H21N3O
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|---|---|
| 分子量 |
331.410944700241
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| 精确质量 |
331.17
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| 元素分析 |
C, 76.11; H, 6.39; N, 12.68; O, 4.83
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| CAS号 |
2247047-77-2
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| PubChem CID |
168476159
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4
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| tPSA |
39.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
523
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCN1C2C3=C(CCN2C(=O)C4=CC=CC=C41)C5=CC=CC=C5N3
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| InChi Key |
JSGWJWGKFPBVTK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21N3O/c1-2-12-23-18-10-6-4-8-16(18)21(25)24-13-11-15-14-7-3-5-9-17(14)22-19(15)20(23)24/h3-10,20,22H,2,11-13H2,1H3
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| 化学名 |
14-propyl-8,13,13b,14-tetrahydroindolo[2',3':3,4]pyrido[2,1-b]quinazolin-5(7H)-one
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| 别名 |
Tubulin inhibitor 35; Tubulin inhibitor-35; Tubulin inhibitor35
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0174 mL | 15.0871 mL | 30.1741 mL | |
| 5 mM | 0.6035 mL | 3.0174 mL | 6.0348 mL | |
| 10 mM | 0.3017 mL | 1.5087 mL | 3.0174 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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