| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
URAT1 inhibitor 7 targets URAT1 (urate transporter 1), a transporter responsible for the reabsorption of uric acid in the kidney. By inhibiting URAT1, it reduces uric acid reabsorption, promoting uric acid excretion and lowering serum uric acid levels. URAT1 is a validated therapeutic target for hyperuricemia and gout. URAT1 inhibitor 7 is a potent inhibitor with an IC50 of 12 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，URAT1抑制剂7是一种强效的URAT1抑制剂，IC50值为12 nM。它还能抑制CYP2C9，IC50值为4.2 μM，并具有良好的微粒体稳定性（HLM <13 µL/min/mg）。这些体外特性使得URAT1抑制剂7成为研究尿酸转运以及开发高尿酸血症和痛风治疗方法的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
URAT1抑制剂7的体内活性尚未得到广泛报道。作为一种强效的URAT1抑制剂，它可能通过降低血清尿酸水平来治疗高尿酸血症和痛风。然而，公开资料中关于其体内疗效的详细数据有限。
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| 酶活实验 |
URAT1抑制剂7的体外转运体活性测定包括测量其对尿酸转运的抑制作用。将表达人URAT1的细胞与不同浓度的化合物在放射性标记的尿酸存在下孵育。测量尿酸摄取量，并计算URAT1抑制的IC50值。使用CYP2C9特异性底物，通过标准CYP抑制试验评估CYP2C9抑制作用。通过将化合物与人肝微粒体孵育并测量其随时间的消失情况来评估微粒体稳定性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验检测URAT1抑制剂7的活性，包括培养表达人URAT1的细胞，并用该化合物处理细胞以评估其对尿酸转运的影响。将细胞接种于多孔板中，并在放射性标记或荧光标记的尿酸存在下，用不同浓度的URAT1抑制剂7处理细胞。测量尿酸摄取量，并计算抑制IC50值。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
关于 URAT1 抑制剂 7 的体内动物研究报道尚不多见。若开展此类研究，可能采用高尿酸血症小鼠或大鼠模型，口服给予 URAT1 抑制剂 7，并检测血清尿酸水平。研究将采用高尿酸血症模型的标准方案。目前尚无具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
URAT1抑制剂7的分子量为428.82，分子式为C19H10ClFN4O3S。它具有微粒体稳定性（HLM <13 µL/min/mg）。该化合物的药代动力学特性，包括口服生物利用度和半衰期，已在临床前研究中得到表征。它可用于体内给药。详细的药代动力学参数可从临床前研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
URAT1抑制剂7的毒性特征已在临床前研究中得到评估。作为一种URAT1抑制剂，其主要安全性问题在于对肾功能和尿酸排泄的影响。它还会抑制CYP2C9，这可能会影响合用药物的代谢。标准的毒理学评估包括啮齿动物的急性毒性和亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
URAT1抑制剂7是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。它是一种强效的URAT1抑制剂，IC50值为12 nM，具有微粒体稳定性，并能抑制CYP2C9。URAT1抑制剂7可通过减少尿酸重吸收和降低血清尿酸水平，用于研究高尿酸血症和痛风。
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| 精确质量 |
428.01
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|---|---|
| 元素分析 |
C, 53.22; H, 2.35; Cl, 8.27; F, 4.43; N, 13.07; O, 11.19; S, 7.48
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| CAS号 |
1632002-28-8
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| PubChem CID |
86294663
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
124
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
773
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1OC2=C(C=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC=C(C=C3)F)C#N)Cl)C#N
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| InChi Key |
ABKCBHGHCYFDNT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H10ClFN4O3S/c20-17-8-15(3-1-12(17)9-22)28-18-5-4-16(7-13(18)10-23)29(26,27)25-19-6-2-14(21)11-24-19/h1-8,11H,(H,24,25)
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| 化学名 |
4-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-3-cyano-N-(5-fluoropyridin-2-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
URAT1-inhibitor 7; URAT1 inhibitor7; URAT1 inhibitor-7; Compound 10f
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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