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VUN28691

别名: p38α inhibitor 3 p38α inhibitor 3
目录号: V56766 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
p38α抑制剂3是一种p38α抑制剂，用于治疗p38-α激酶介导的疾病。
VUN28691 CAS号: 260428-69-1
产品类别: Others 11
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
500mg
1g
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产品描述
p38α抑制剂3是一种用于治疗p38-α激酶介导疾病的p38α抑制剂。该化合物最早在专利WO2000012074中报道。
VUN28691（CAS号：260428-69-1），也称为“p38α抑制剂3”或化合物G7，是一种选择性p38α丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）抑制剂。其分子式为C19H20FNO，分子量为297.37。VUN28691已上市用于p38α介导疾病的研究，并可阻断成肌细胞分化。该化合物最早在专利WO2000012074中报道。
生物活性&实验参考方法
靶点
VUN28691 targets p38α mitogen-activated protein kinase (MAPK), a member of the MAPK family that plays critical roles in cellular responses to stress, inflammation, and differentiation. p38α is involved in the regulation of pro-inflammatory cytokine production and is a validated target for inflammatory diseases. VUN28691 is a selective inhibitor of p38α and can block myoblast differentiation, indicating its role in muscle cell development.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，VUN28691 是一种选择性 p38α MAPK 抑制剂。它能阻断成肌细胞分化，证明了其在细胞模型中的功能活性。该化合物被用作研究工具，用于研究 p38α 介导的信号通路及其在炎症、应激反应和细胞分化中的作用。目前，公开渠道难以获取诸如 IC50 值等定量体外数据。
体内研究 (In Vivo)
VUN28691的体内活性尚未得到广泛报道。作为一种p38α抑制剂，它可能具有治疗p38α介导疾病（包括炎症性疾病）的潜力。该化合物抑制p38α的能力提示其在炎症性疾病研究中具有潜在的应用价值。然而，公开资料中关于其体内疗效的详细数据有限。
酶活实验
VUN28691 的体外酶/受体结合试验通常包括测定其对 p38α 激酶活性的抑制作用。将该化合物与重组 p38α 酶在 ATP 和肽底物存在下孵育。使用基于发光或荧光的检测方法（例如 ADP-Glo 或 TR-FRET）测定激酶活性，以确定 IC50 值。可进行针对其他 MAPK 家族成员的选择性分析，以确认其对 p38α 的特异性。
细胞实验
VUN28691的体外细胞检测方法包括培养对p38α信号通路有反应的细胞，例如成肌细胞或巨噬细胞。将细胞用不同浓度的VUN28691处理，并通过Western blot检测下游底物（如MAPKAPK2或HSP27）的磷酸化水平来评估p38α活性。成肌细胞的分化可以通过检测分化标志物的表达或形态学分析来评估。此外，还可以检测受刺激巨噬细胞中的细胞因子产生情况，以评估p38α介导的炎症抑制情况。
动物实验
关于VUN28691的体内动物研究报道尚不多见。若开展此类研究，可能采用炎症性疾病小鼠模型，通过口服或腹腔注射给药，并检测炎症标志物。研究将采用p38α抑制剂评估的标准方案。目前尚无公开渠道获取具体数据。
药代性质 (ADME/PK)
VUN28691的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物为小分子，分子量为297.37，分子式为C19H20FNO，预计具有中等的口服生物利用度。该化合物为纯度≥98%的固体粉末，可用于体内给药制剂。目前尚无公开的详细药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
VUN28691的毒性特征尚未得到系统评估。作为一种靶向p38α的研究化合物，其主要安全性问题在于其对免疫功能和炎症的靶向作用。标准的毒理学评估包括啮齿动物的急性毒性和亚慢性毒性研究，终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。目前尚无公开渠道提供具体的毒性数据。
参考文献

[1]. JX401, A p38alpha inhibitor containing a 4-benzylpiperidine motif, identified via a novel screening system in yeast. Mol Pharmacol. 2006 Oct;70(4):1395-405.
其他信息
VUN28691 是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。它是一种选择性 p38α MAPK 抑制剂，也称为“p38α 抑制剂 3”或化合物 G7。该化合物可阻断成肌细胞分化，用于 p38α 介导疾病的研究。VUN28691 最早在专利 WO2000012074 中报道，仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H20FNO
分子量
297.373
精确质量
297.152
元素分析
C, 76.74; H, 6.78; F, 6.39; N, 4.71; O, 5.38
CAS号
260428-69-1
相关CAS号
260428-69-1;
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
443.9±28.0 °C at 760 mmHg
闪点
222.3±24.0 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.579
LogP
3.65
tPSA
20.3
InChi Key
VALGZDLHWXYOBZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H20FNO/c20-18-8-6-17(7-9-18)19(22)21-12-10-16(11-13-21)14-15-4-2-1-3-5-15/h1-9,16H,10-14H2
化学名
Methanone, (4-fluorophenyl)[4-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]-
别名
p38α inhibitor 3
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~420.35 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3628 mL 16.8141 mL 33.6281 mL
5 mM 0.6726 mL 3.3628 mL 6.7256 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6814 mL 3.3628 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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