| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
WAY-270250 specifically targets both IGF-1R (insulin-like growth factor 1 receptor) and Src kinase. It binds to the ATP-binding pockets of these kinases, blocking their kinase activity and preventing downstream signaling through PI3K/AKT, MAPK/ERK, and other Src-regulated pathways. The compound also shows activity at benzodiazepine receptors with a Ki of 606.0 nM.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，WAY-270250 通过与 IGF-1R 和 Src 激酶的 ATP 结合口袋结合，抑制其活性。这阻断了下游 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 信号通路。该化合物还能以 606.0 nM 的 Ki 值将 [³H]氟马西尼从牛脑膜上的苯二氮卓受体上置换下来，表明其对这些受体可能具有其他活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
WAY-270250 的体内活性已在临床前模型中进行了研究。该化合物通过抑制 IGF-1R 和 Src 信号通路，可能调节肿瘤的生长、存活和转移。由于该化合物主要用作研究工具，因此具体的体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
采用激酶活性测定法评估WAY-270250对IGF-1R和Src的抑制活性。将重组人IGF-1R和Src酶与肽底物和ATP在不同浓度化合物存在下孵育。使用放射性标记ATP或荧光法检测底物的磷酸化情况。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
WAY-270250 的细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞，并评估 IGF-1R 和 Src 信号通路。下游靶点（例如 AKT、ERK、FAK）的磷酸化水平通过蛋白质印迹法，使用磷酸化特异性抗体进行检测。细胞活力、增殖和迁移实验用于评估 IGF-1R/Src 抑制的功能性后果。
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| 动物实验 |
WAY-270250 的体内研究在啮齿动物癌症模型中进行。该化合物通过腹腔注射或灌胃给药。肿瘤生长通过游标卡尺测量进行监测。肿瘤组织中信号通路调控通过蛋白质印迹法进行评估。IGF-1R 和 Src 抑制的药效学标志物也进行了评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
本研究评估了WAY-270250（分子量292.33）在啮齿动物体内给药后的药代动力学特性。该化合物可溶于DMSO，并配制成适合体内给药的溶剂。采用LC-MS/MS法测定血浆浓度，以确定关键的药代动力学参数，包括口服生物利用度和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
WAY-270250 仅供研究使用，未获准用于临床。标准毒理学评估包括啮齿动物急性毒性和重复给药毒性研究。目前尚无该化合物的公开毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
WAY-270250 是一种用于研究 IGF-1R 和 Src 信号通路的科研工具。IGF-1R 和 Src 是细胞增殖、存活和迁移的关键调控因子，在癌症中经常出现异常表达。同时抑制这些通路可能有助于克服单靶点疗法的耐药性，从而带来治疗优势。WAY-270250 为验证这些激酶作为治疗靶点提供了宝贵的工具。
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| 分子式 |
C18H16N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
292.331844329834
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| 精确质量 |
292.12
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| 元素分析 |
C, 73.95; H, 5.52; N, 9.58; O, 10.95
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| CAS号 |
852367-46-5
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| PubChem CID |
7117329
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.5
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| tPSA |
62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
415
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1=CNC2=CC=CC=C12)(=O)C(=O)NCC1C=CC(C)=CC=1
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| InChi Key |
VDADLUIOHVLGRA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16N2O2/c1-12-6-8-13(9-7-12)10-20-18(22)17(21)15-11-19-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-9,11,19H,10H2,1H3,(H,20,22)
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| 化学名 |
2-(1H-indol-3-yl)-N-(4-methylbenzyl)-2-oxoacetamide
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| 别名 |
WAY-270250; WAY270250; WAY 270250
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.1040 mL | 34.2079 mL | |
| 5 mM | 0.6842 mL | 3.4208 mL | 6.8416 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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