| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
WAY-299562 specifically modulates the interaction between protein kinase A (PKA) and A-kinase anchoring proteins (AKAP). By regulating this protein-protein interaction, the compound affects the subcellular localization and compartmentalization of PKA activity, thereby modulating cAMP-dependent signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,WAY-299562 可调节 PKA-AKAP 相互作用。通过调节这种蛋白质-蛋白质相互作用,该化合物可以影响 PKA 活性及其下游信号通路。目前公开资料中关于该化合物的具体生化和细胞活性数据有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
WAY-299562 的体内活性已在临床前模型中进行了研究。该化合物可能通过调节 PKA-AKAP 相互作用影响 cAMP 依赖性信号通路,从而产生生理或治疗作用。由于该化合物主要用作研究工具,因此具体的体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
通常使用生化分析方法,例如表面等离子共振 (SPR) 或荧光偏振 (FP),来评估 WAY-299562 对 PKA-AKAP 相互作用的调节作用。使用重组 PKA 调节亚基和 AKAP 肽,在不同浓度的化合物存在下测定其结合亲和力。竞争性实验可以确定该化合物破坏或稳定 PKA-AKAP 相互作用的能力。
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| 细胞实验 |
WAY-299562 的细胞活性检测包括用该化合物处理细胞,并评估 PKA 的活性和定位。PKA 活性通过使用特异性底物的激酶活性测定法进行测量。PKA 的亚细胞定位通过使用抗 PKA 抗体的免疫荧光法进行评估。AKAP 依赖性信号通路通过测量 PKA 底物的磷酸化水平进行评估。
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| 动物实验 |
WAY-299562 的体内研究是在 PKA-AKAP 相互作用相关的疾病啮齿动物模型中进行的。该化合物通过腹腔注射或灌胃给药。收集组织样本用于分析 PKA 活性、底物磷酸化和通路调控。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在啮齿动物体内评估 WAY-299562 的药代动力学特性。该化合物被配制成适合体内给药的载体。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定血浆浓度,以确定关键的药代动力学参数,包括口服生物利用度和半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
WAY-299562 仅供研究使用,未获准用于临床。标准毒理学评估包括啮齿动物急性毒性和重复给药毒性研究。目前尚无该化合物的公开毒性数据。
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| 其他信息 |
WAY-299562 是一种用于研究 PKA-AKAP 相互作用在细胞信号传导中作用的研究工具。PKA 是 cAMP 信号传导的关键介质,而 AKAP 是支架蛋白,可将 PKA 引导至特定的细胞位置,从而确保对 PKA 活性进行时空调控。破坏 PKA-AKAP 相互作用会对细胞信号传导产生深远的影响,并与多种疾病相关,包括癌症、心脏病和神经系统疾病。
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| 分子式 |
C16H13NO3
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|---|---|
| 分子量 |
267.279
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| 精确质量 |
267.09
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| 元素分析 |
C, 71.90; H, 4.90; N, 5.24; O, 17.96
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| CAS号 |
299934-88-6
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| PubChem CID |
5400671
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
51.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
455
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=CC=C1)C2=N/C(=C\C3=CC=C(O3)C)/C(=O)O2
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| InChi Key |
IXVNOOZSQRQBDU-ZROIWOOFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13NO3/c1-10-4-3-5-12(8-10)15-17-14(16(18)20-15)9-13-7-6-11(2)19-13/h3-9H,1-2H3/b14-9-
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| 化学名 |
(Z)-4-((5-methylfuran-2-yl)methylene)-2-(m-tolyl)oxazol-5(4H)-one
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| 别名 |
WAY-299562; WAY299562; WAY 299562
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7414 mL | 18.7070 mL | 37.4139 mL | |
| 5 mM | 0.7483 mL | 3.7414 mL | 7.4828 mL | |
| 10 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。