| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
WAY-615145 specifically targets glucokinase (GCK), a member of the hexokinase family that catalyzes the phosphorylation of glucose to glucose-6-phosphate. Glucokinase is predominantly expressed in the liver, pancreatic beta cells, and specific regions of the hypothalamus, where it functions as a glucose sensor. In pancreatic beta cells, glucokinase plays a critical role in glucose-stimulated insulin secretion by sensing changes in extracellular glucose concentration and regulating the rate of glucose metabolism. In the liver, glucokinase regulates glucose uptake and glycogen synthesis in response to postprandial glucose levels. Mutations in the glucokinase gene are associated with maturity-onset diabetes of the young (MODY), highlighting the importance of this enzyme in glucose homeostasis. By activating glucokinase, WAY-615145 enhances glucose phosphorylation and downstream metabolic pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，WAY-615145 可激活葡萄糖激酶的酶活性。该化合物旨在与葡萄糖激酶的变构位点结合，从而稳定酶的活性构象并提高其对葡萄糖的亲和力。通过激活葡萄糖激酶，该化合物可增强葡萄糖向葡萄糖-6-磷酸的转化，促进靶细胞的葡萄糖代谢。该化合物的活性已通过使用重组葡萄糖激酶的酶活性测定法进行了表征。具体的 EC50 值和详细的体外活性数据可从描述该化合物的原始文献中获得。WAY-615145 可用作研究葡萄糖激酶生物学以及验证葡萄糖激酶作为糖尿病治疗靶点的研究工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
WAY-615145 的体内活性已在糖尿病临床前模型中进行了研究。该化合物通过激活葡萄糖激酶，有望通过增加肝脏对葡萄糖的利用和增强胰岛β细胞的胰岛素分泌来降低血糖水平。葡萄糖激酶激活剂已被证明可以改善2型糖尿病动物模型的葡萄糖耐量并降低空腹血糖。WAY-615145 的具体体内疗效数据，包括其对血糖水平、葡萄糖耐量和胰岛素分泌的影响，可从原始文献中获得。在这些研究中，该化合物通常采用口服给药，这与其他葡萄糖激酶激活剂的口服活性一致。
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| 酶活实验 |
采用标准激酶活性测定法评估 WAY-615145 对葡萄糖激酶的酶活性。将重组人葡萄糖激酶与葡萄糖、ATP 和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶偶联体系在不同浓度的待测化合物存在下进行孵育。通过测量 340 nm 处 NADP⁺ 还原为 NADPH 的吸光度来监测葡萄糖-6-磷酸的生成。化合物激活葡萄糖激酶的能力以 50% 激活所需浓度 (EC50) 表示。使用类似的方法，通过重组己糖激酶同工酶测定，可以评估化合物对葡萄糖激酶相对于其他己糖激酶同工酶的选择性。
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| 细胞实验 |
WAY-615145 的细胞活性检测采用表达葡萄糖激酶的细胞进行，例如肝细胞（如 HepG2 细胞）或胰岛β细胞（如 MIN6 或 INS-1 细胞）。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过测量葡萄糖消耗量、葡萄糖-6-磷酸生成量或乳酸生成量来评估葡萄糖代谢。在胰岛β细胞中，葡萄糖刺激后，采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 或放射免疫分析法 (RIA) 来测量胰岛素分泌。在肝细胞中，可通过测量放射性标记葡萄糖掺入糖原的量来评估糖原合成。最后，对该化合物对葡萄糖代谢和胰岛素分泌的影响进行定量分析。
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| 动物实验 |
WAY-615145 的体内研究在糖尿病啮齿动物模型中进行，例如 db/db 小鼠或链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠。该化合物通常通过灌胃法口服给药。给药后不同时间点使用血糖仪测量血糖水平。葡萄糖耐量试验通过给予葡萄糖负荷并测量一段时间内的血糖水平来进行。胰岛素水平通过 ELISA 法测定。在整个研究过程中监测体重和食物摄入量。该化合物的配制溶剂为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
WAY-615145（分子量 286.39，分子式 C16H18N2OS）的药代动力学特性已得到表征。该化合物在 10 mM 的 DMSO 中可溶，通常配制成合适的溶剂用于体内给药。用于体内给药时，该化合物可配制成 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水的溶液。储存建议包括：粉末在 -20°C 下储存长达 3 年，溶液在 -80°C 下储存 1 年。包括口服生物利用度、半衰期和最大浓度在内的完整药代动力学参数可从原始文献中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
WAY-615145 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。作为临床前开发的一部分，已开展了全面的毒理学评估，包括动物模型中的急性毒性和重复给药毒性研究。葡萄糖激酶激活剂与潜在的副作用相关，包括低血糖和肝脂肪变性，这些影响将在毒理学研究中进行仔细评估。标准的安全性药理学评估将包括对葡萄糖稳态、肝功能和脂质代谢的影响评估。
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| 其他信息 |
WAY-615145 是一种研究级化合物，用作药理学工具，用于研究葡萄糖激酶的生物学特性，并验证葡萄糖激酶作为糖尿病治疗靶点的有效性。葡萄糖激酶是葡萄糖代谢中的关键酶，在胰岛β细胞中作为葡萄糖传感器发挥作用，并调节肝脏对葡萄糖的摄取。葡萄糖激酶激活剂正被研究作为2型糖尿病的潜在治疗药物，因为它们可以增强葡萄糖的利用并降低血糖水平。WAY-615145 的别名包括 Z56935488、WAY615145、Oprea1_053963 和 CHEMBL1821902。该化合物的纯度规格符合研究用途的要求。
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| 分子式 |
C16H18N2OS
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|---|---|
| 分子量 |
286.391922473907
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| 精确质量 |
286.11
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| 元素分析 |
C, 67.10; H, 6.34; N, 9.78; O, 5.59; S, 11.19
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| CAS号 |
536736-95-5
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| PubChem CID |
2471840
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.3
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| tPSA |
70.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
324
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCC(CC1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
XDROZDYEXSKYNN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2OS/c19-15(13-9-5-2-6-10-13)18-16-17-14(11-20-16)12-7-3-1-4-8-12/h2,5-6,9-12H,1,3-4,7-8H2,(H,17,18,19)
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| 化学名 |
N-(4-cyclohexylthiazol-2-yl)benzamide
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| 别名 |
Oprea1_053963; CHEMBL1821902; AKOS001063992; WAY-615145; Z56935488; WAY 615145; WAY615145
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4917 mL | 17.4587 mL | 34.9174 mL | |
| 5 mM | 0.6983 mL | 3.4917 mL | 6.9835 mL | |
| 10 mM | 0.3492 mL | 1.7459 mL | 3.4917 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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